I farmaci antinfiammatori non steroidei (FANS, FANS) sono farmaci che hanno effetti analgesici (analgesici), antipiretici e anti-infiammatori.

Il meccanismo della loro azione si basa sul blocco di alcuni enzimi (COX, cicloossigenasi), sono responsabili della produzione di prostaglandine - sostanze chimiche che contribuiscono a infiammazione, febbre, dolore.

La parola "non steroide", che è contenuta nel nome del gruppo di farmaci, sottolinea il fatto che i farmaci di questo gruppo non sono analoghi sintetici degli ormoni steroidei: potenti farmaci antinfiammatori ormonali.

I rappresentanti più famosi dei FANS: aspirina, ibuprofene, diclofenac.

Come funzionano i FANS?

Se gli analgesici combattono direttamente con il dolore, i FANS riducono sia i sintomi più spiacevoli della malattia: dolore e infiammazione. La maggior parte dei farmaci in questo gruppo sono inibitori non selettivi dell'enzima cicloossigenasi, inibendo l'effetto di entrambe le sue isoforme (varietà) - COX-1 e COX-2.

La cicloossigenasi è responsabile della produzione di prostaglandine e trombossano dall'acido arachidonico, che a sua volta è ottenuto dai fosfolipidi della membrana cellulare dall'enzima fosfolipasi A2. Le prostaglandine, tra le altre funzioni, sono mediatori e regolatori nello sviluppo dell'infiammazione. Questo meccanismo fu scoperto da John Wayne, che in seguito ricevette il premio Nobel per la sua scoperta.

Quando vengono prescritti questi farmaci?

Di norma, i FANS sono usati per trattare l'infiammazione acuta o cronica accompagnata dal dolore. I farmaci antinfiammatori non steroidei sono stati particolarmente apprezzati per il trattamento delle articolazioni.

Elenchiamo le malattie per le quali sono prescritti questi farmaci:

• gotta acuta;
• dismenorrea (dolore mestruale);
• dolore osseo causato da metastasi;
• dolore postoperatorio;
• febbre (febbre);
• ostruzione intestinale;
• colica renale;
• dolore moderato a causa di infiammazione o lesione dei tessuti molli;
• lombalgia;
• mal di schiena;
• mal di testa;
• l'emicrania;
• l'artrosi;
• artrite reumatoide;
• dolore nella malattia di Parkinson.

I FANS sono controindicati nelle lesioni erosive e ulcerative del tratto gastrointestinale, in particolare nella fase acuta, grave compromissione della funzionalità epatica e renale, citopenie, idiosincrasia e gravidanza. Deve essere attentamente prescritto a pazienti con asma bronchiale, nonché a persone che hanno precedentemente rilevato reazioni avverse durante l'assunzione di altri FANS.

Elenco dei FANS comuni per il trattamento delle articolazioni

Elenchiamo i FANS più famosi ed efficaci che vengono usati per trattare le articolazioni e altre malattie, quando sono necessari effetti anti-infiammatori e antipiretici:

Alcuni farmaci sono più deboli, non così aggressivi, altri sono progettati per l'artrosi acuta, quando è necessario un intervento urgente per fermare i processi pericolosi nel corpo.

Qual è il vantaggio della nuova generazione di FANS

Le reazioni avverse si verificano con l'uso prolungato di FANS (ad esempio nel trattamento dell'osteocondrosi) e consistono nella sconfitta della mucosa gastrica e del duodeno con formazione di ulcere e sanguinamento. Questa mancanza di FANS non selettivi ha portato allo sviluppo di farmaci di nuova generazione che bloccano solo COX-2 (enzima infiammatorio) e non influenzano il funzionamento di COX-1 (enzima di protezione).

Pertanto, i farmaci di nuova generazione sono praticamente privi di effetti collaterali ulcerogeni (danni alla mucosa degli organi dell'apparato digerente) associati all'uso prolungato di FANS non selettivi, ma aumentano il rischio di complicanze trombotiche.

Tra le carenze della nuova generazione di droghe si può notare solo il loro alto prezzo, che lo rende inaccessibile a molte persone.

I FANS della nuova generazione: elenco e prezzi

Cos'è? I farmaci antinfiammatori non steroidei di una nuova generazione agiscono in modo molto più selettivo, inibiscono la COX-2 in misura maggiore, mentre la COX-1 rimane praticamente intatta. Questo spiega l'efficacia relativamente elevata del farmaco, che è combinato con una minima quantità di effetti collaterali.

L'elenco di farmaci anti-infiammatori non steroidei popolari ed efficaci della nuova generazione:

1. Movalis. Ha azione antidolorifica e antinfiammatoria antipiretica, ben marcata. Il principale vantaggio di questo strumento è che con la supervisione regolare di un medico può essere preso per un periodo piuttosto lungo di tempo. Meloxicam disponibile sotto forma di soluzione per iniezioni intramuscolari, compresse, supposte e unguenti. Le compresse di meloxicam (movalis) sono molto convenienti perché sono a lunga durata d'azione, ed è sufficiente assumere una compressa durante il giorno. Movalis, che contiene 20 compresse da 15 mg costa 650-850 rubli.
2. Ksefokam. Il farmaco, creato sulla base di Lornoxicam. La sua caratteristica distintiva è il fatto che ha un'alta capacità di alleviare il dolore. Secondo questo parametro, corrisponde alla morfina, ma non crea dipendenza e non ha un effetto simile al narcotico sul sistema nervoso centrale. Ksefokam, che contiene 30 compresse da 4 mg costa 350-450 rubli.
3. Celecoxib. Questo farmaco facilita notevolmente le condizioni del paziente nell'osteocondrosi, nell'artrosi e in altre malattie, allevia la sindrome del dolore e combatte efficacemente l'infiammazione. Celecoxib ha un effetto collaterale minimo o nullo sul sistema digestivo. Prezzo 400-600 rubli.
4. Nimesulide. Viene utilizzato con grande successo per il trattamento del mal di schiena vertebrale, l'artrite, ecc. Rimuove l'infiammazione, iperemia, normalizza la temperatura. L'uso di nimesulide porta rapidamente a una riduzione del dolore e ad un miglioramento della mobilità. È anche usato come un unguento per l'applicazione nell'area del problema. Nimesulide, che contiene 20 compresse da 100 mg costa 120-160 rubli.

Pertanto, nei casi in cui non è richiesto l'uso a lungo termine di farmaci anti-infiammatori non steroidei, vengono utilizzati farmaci di vecchia generazione. Tuttavia, in alcuni casi questa è semplicemente una situazione forzata, dal momento che poche persone possono permettersi il corso del trattamento con tale farmaco.

classificazione

Come vengono classificati i FANS e che cos'è? Per origine chimica, questi farmaci sono derivati ​​acidi e non acidi.

1. Oxicam - piroxicam, meloxicam;
2. FANS a base di acido indo-acetico - indometacina, etodolac, sulindac;
3. Sulla base dell'acido propionico - ketoprofene, ibuprofene;
4. Salicipato (a base di acido salicilico) - aspirina, diflunisal;
5. Derivati ​​dell'acido fenilacetico - diclofenac, aceclofenac;
6. Pirazolidine (acido pirazolonico) - Analginum, metamizolo sodico, fenilbutazone.

1. alcanoni;
2. Derivati ​​sulfonamidici.

Inoltre, i farmaci non steroidei differiscono per tipo e intensità di esposizione - analgesico, antinfiammatorio, combinato.

Efficacia a dose media

La forza dell'effetto anti-infiammatorio delle medie dosi di FANS può essere organizzata nella seguente sequenza (la più forte in alto):

1. indometacina;
2. flurbiprofene;
3. Diclofenac Sodium;
4. piroxicam;
5. ketoprofene;
6. naproxene;
7. ibuprofene;
8. amidopyrine;
9. Aspirina.

Sull'effetto analgesico delle medie dosi di FANS possono essere disposti nella seguente sequenza:

1. ketorolac;
2. ketoprofene;
3. Diclofenac Sodium;
4. indometacina;
5. flurbiprofene;
6. amidopyrine;
7. piroxicam;
8. naproxene;
9. ibuprofene;
10. Aspirina.

Di regola, i suddetti farmaci sono usati per malattie acute e croniche accompagnate da dolore e infiammazione. Molto spesso, i farmaci antinfiammatori non steroidei sono prescritti per il sollievo dal dolore e dal trattamento delle articolazioni: artrite, artrosi, lesioni, ecc.

Non raramente i FANS vengono utilizzati per alleviare il dolore per mal di testa ed emicrania, dismenorrea, dolore postoperatorio, colica renale, ecc. A causa dell'effetto inibitorio sulla sintesi delle prostaglandine, questi farmaci hanno anche effetti antipiretici.

Quale dosaggio scegliere?

Ogni nuovo paziente per questo paziente deve essere prescritto per primo nella dose più bassa. Con buona tolleranza in 2-3 giorni aumentare la dose giornaliera.

Le dosi terapeutiche di FANS sono in una vasta gamma e negli ultimi anni c'è stata una tendenza ad un aumento delle dosi singole e giornaliere di farmaci caratterizzati dalla migliore tollerabilità (naprossene, ibuprofene), mantenendo restrizioni sulle dosi massime di aspirina, indometacina, fenilbutazone, piroxicam. In alcuni pazienti, l'effetto terapeutico si ottiene solo quando si utilizzano dosi molto elevate di FANS.

Effetti collaterali

L'uso prolungato di farmaci anti-infiammatori in dosi elevate può causare:

1. Perturbazione del sistema nervoso - cambiamenti di umore, disorientamento, vertigini, letargia, acufeni, mal di testa, visione offuscata;
2. Cambiamenti nel lavoro del cuore e dei vasi sanguigni - battito del cuore, aumento della pressione sanguigna, gonfiore.
3. Gastrite, ulcere, perforazione, sanguinamento gastrointestinale, disturbi dispeptici, alterazioni della funzionalità epatica con aumento degli enzimi epatici;
4. Reazioni allergiche - angioedema, eritema, orticaria, dermatite da boule, asma bronchiale, shock anafilattico;
5. Insufficienza renale, minzione compromessa.

Il trattamento dei FANS deve essere effettuato entro il tempo minimo consentito e le dosi efficaci minime.

Utilizzare durante la gravidanza

Non è raccomandato l'uso di farmaci del gruppo FANS durante la gravidanza, specialmente nel terzo trimestre. Sebbene non siano stati identificati effetti teratogeni diretti, si ritiene che i FANS possano causare una chiusura prematura del dotto arterioso (Botallova) e delle complicanze renali nel feto. Ci sono anche informazioni sul parto pretermine. Nonostante questo, l'aspirina in associazione con eparina è stata utilizzata con successo in donne in gravidanza con sindrome antifosfolipidica.

Secondo gli ultimi dati dei ricercatori canadesi, l'uso di FANS a periodi fino a 20 settimane di gravidanza è stato associato ad un aumentato rischio di aborto (aborto spontaneo). Secondo i risultati dello studio, il rischio di aborto spontaneo è aumentato di 2,4 volte, indipendentemente dalla dose del farmaco assunto.

Movalis

Il leader tra i farmaci antinfiammatori non steroidei può essere chiamato Movalis, che ha un lungo periodo di azione ed è consentito per l'uso a lungo termine.

Ha un effetto antinfiammatorio pronunciato che ti permette di prenderlo con l'artrosi, la spondilite anchilosante, l'artrite reumatoide. Non privo di antidolorifici, proprietà antipiretiche, protegge il tessuto cartilagineo. È usato per mal di denti, mal di testa.

La determinazione del dosaggio, il metodo di somministrazione (compresse, iniezioni, supposte) dipende dalla gravità, dal tipo di malattia.

celecoxib

Inibitore specifico di COX-2, con un marcato effetto antinfiammatorio e analgesico. Se usato in dosi terapeutiche, la mucosa gastrointestinale non ha quasi alcun effetto negativo, poiché ha un'affinità molto bassa per COX-1, pertanto, non causa una violazione della sintesi delle prostaglandine costituzionali.

Di norma, celecoxib viene assunto in un dosaggio di 100-200 mg al giorno in 1-2 dosi. La dose giornaliera massima è di 400 mg.

indometacina

Si riferisce al mezzo più efficace di azione non ormonale. Con l'artrite, l'indometacina allevia il dolore, riduce il gonfiore delle articolazioni e ha un forte effetto anti-infiammatorio.

Il prezzo del farmaco, indipendentemente dalla forma di rilascio (compresse, unguenti, gel, supposte rettali) è piuttosto basso, il costo massimo delle compresse è di 50 rubli per confezione. Quando si utilizza il farmaco deve essere attento, in quanto ha una notevole lista di effetti collaterali.

In farmacologia, l'indometacina è disponibile con i nomi Indovazin, Indovis EC, Metindol, Indotard, Indokollir.

ibuprofene

L'ibuprofene combina la sicurezza relativa e la capacità di ridurre efficacemente la temperatura e il dolore, quindi i farmaci a base di esso sono venduti senza prescrizione medica. Come febrifuge l'ibuprofene viene anche usato per i neonati. È dimostrato che riduce la temperatura meglio di altri farmaci antinfiammatori non steroidei.

Inoltre, l'ibuprofene è uno dei più popolari analgesici da banco. Come agente anti-infiammatorio, non è prescritto come spesso, tuttavia, il farmaco è molto popolare in reumatologia: è usato per trattare l'artrite reumatoide, l'artrosi e altre malattie delle articolazioni.

I nomi commerciali più popolari per ibuprofene includono Ibuprom, Nurofen, MIG 200 e MIG 400.

diclofenac

Forse uno dei FANS più popolari, creato negli anni '60. La forma di rilascio - compresse, capsule, iniezione, supposte, gel. Questo rimedio per il trattamento delle articolazioni combina bene sia l'elevata attività antidolorifica che le elevate proprietà antinfiammatorie.

Disponibile con i nomi Voltaren, Naklofen, Ortofen, Diklak, Diklonak P, Woordon, Olfen, Dolex, Dikloberl, Clodifen e altri.

ketoprofene

Oltre ai farmaci sopra elencati, un gruppo di farmaci del primo tipo, i FANS non selettivi, ovvero COX-1, includono un farmaco come il ketoprofene. Con la forza della sua azione, è vicino all'ibuprofene e viene prodotto sotto forma di compresse, gel, aerosol, crema, soluzioni per uso esterno e per iniezione, supposte rettali (supposte).

Puoi acquistare questo prodotto con i nomi commerciali Artrum, Febrofid, Ketonal, OKA, Artrozilen, Fastum, Fast, Flamax e Flexen.

aspirina

L'acido acetilsalicilico riduce la capacità di incollare le cellule del sangue insieme e la formazione di coaguli di sangue. Quando si assume l'Aspirina, il sangue si liquefa e si espandono i vasi sanguigni, il che porta a sollievo dalle condizioni della persona con mal di testa e pressione intracranica. L'azione del farmaco riduce l'apporto energetico nell'infiammazione e porta all'attenuazione di questo processo.4

L'aspirina è controindicata nei bambini sotto i 15 anni di età, dal momento che è possibile una complicanza nella forma della sindrome di Reye estremamente grave, in cui l'80% dei pazienti muore. Il restante 20% dei bambini sopravvissuti può essere incline all'epilessia e al ritardo mentale.

Farmaci alternativi: condroprotettori

Molto spesso, i condroprotettori sono prescritti per il trattamento delle articolazioni, ad esempio il farmaco Don. Le persone spesso non capiscono la differenza tra FANS e condroprotettori. I FANS allevia rapidamente il dolore, ma hanno anche molti effetti collaterali. E i condroprotettori proteggono il tessuto cartilagineo, ma devono essere assunti per corsi di 2-3 mesi.

La composizione dei condroprotettori più efficaci comprende 2 sostanze: glucosamina e condroitina.

Farmaci antinfiammatori non steroidei

I FANS sono tra i farmaci più richiesti. I loro medici all'ospedale di Yusupov sono prescritti a pazienti con malattie infiammatorie, dolore intenso, febbre alta. Allo stesso tempo, i medici usano analgesici che non sono correlati ai FANS per l'analgesia. A differenza degli analgesici oppioidi, i FANS non creano dipendenza.

Per determinare le indicazioni e le controindicazioni all'uso dei FANS nell'ospedale di Yusupov, conducono un esame completo dei pazienti utilizzando dispositivi moderni dei principali produttori mondiali. Esperti provenienti da diversi paesi, che determinano il rating dei FANS in base alla loro forza d'azione, sono unanimi nell'opinione che le differenze nella loro efficacia come anestetici e farmaci antinfiammatori siano relativamente piccole. Qual è il trattamento NSAID? I professori, i medici della più alta categoria dell'Ospedale Yusupov costituiscono uno schema individuale per il trattamento dei pazienti, utilizzano FANS registrati nella Federazione Russa.

Effetti collaterali dei FANS

Gli effetti collaterali dei FANS sono espressi in modo non uniforme. Tutti i FANS classici possono aumentare la pressione sanguigna a causa dell'effetto sulle prostaglandine dei reni e ridurre l'efficacia della maggior parte dei farmaci antipertensivi: inibitori dell'enzima di conversione dell'angiotensina, β-bloccanti, diuretici (ad eccezione dei bloccanti dei canali del calcio). Gli inibitori della COX-2 non influenzano la pressione sanguigna e l'efficacia dei farmaci usati per trattare l'ipertensione.

I medici dell'Ospedale Yusupov tengono conto della scelta dei FANS ottimali che tengono conto dell'interazione dei farmaci antinfiammatori non steroidei con altri farmaci che il paziente riceve per il trattamento della patologia di base. Tutti i membri del gruppo FANS sono caratterizzati da effetti collaterali che si verificano a seguito del blocco dell'enzima COX. L'effetto anestetico e antinfiammatorio dei FANS è associato alla soppressione della funzione della forma "inducibile" di COX-2, che è responsabile dell'eccessiva produzione di prostaglandine, i più importanti mediatori dell'infiammazione e del dolore nell'area del processo patologico. Gli inibitori selettivi della COX-2 sono inferiori nella manifestazione degli effetti diretti dei FANS non selettivi, ma nelle loro reazioni avverse sono meno aggressivi nei confronti del tratto gastrointestinale. Un rischio significativo di sviluppare complicanze del sistema cardiovascolare si verifica in pazienti che assumono inibitori altamente selettivi della COX-2.

I medici valutano il rischio reale di reazioni avverse con l'uso prolungato di FANS. In primo luogo tra le complicazioni mettere NPVS-gastropatia - una patologia specifica del tratto gastrointestinale superiore. È caratterizzato dalla comparsa di erosioni, ulcere della membrana mucosa dello stomaco e del duodeno, catastrofi gastriche - perforazione della parete dell'organo e sanguinamento.

Al fine di evitare o minimizzare gli effetti negativi dei FANS sulla mucosa gastrica e le ulcere duodenali, i medici dell'ospedale Yusupov utilizzano due approcci: utilizzano i FANS più sicuri e combinano l'assunzione di farmaci con agenti antisecretori (inibitori delle prostaglandine o analoghi sintetici delle prostaglandine). Reumatologia aderisce alle raccomandazioni dell'Associazione Americana di Reumatologia 2002:

• ad alto rischio di danni alla mucosa della zona gastroduodenale mentre si assumono le npv classiche, gli inibitori selettivi della COX-2 sono prescritti in combinazione con gli inibitori della pompa protonica;
• se c'è un fattore di rischio, sono limitati solo all'inibitore selettivo COX-2;
• a basso rischio vengono utilizzati i FANS non selettivi.

Gli effetti collaterali dei FANS da parte del sistema cardiovascolare possono essere manifestati da infarto miocardico, morte coronarica improvvisa e ictus ischemico.

Il meccanismo d'azione dei FANS

Il fattore principale che determina l'azione dei FANS è la loro capacità di inibire la produzione di prostaglandine dall'acido arachidonico inibendo l'enzima cicloossigenasi. Le prostaglandine aumentano la sensibilità al dolore e l'ipertermia, sono coinvolte nella violazione della microcircolazione, nello sviluppo di edema. Il trombossano è un potente fattore di adesione piastrinica alla formazione multicellulare. L'effetto patologico delle prostaglandine è potenziato dai radicali liberi. Si formano durante l'ossidazione enzimatica dell'acido arachidonico e danno alle membrane cellulari.

Il ruolo di entrambe le isoforme della cicloossigenasi (COX-1, COX-2) nelle trasformazioni dell'acido arachidonico in condizioni normali e patologiche è diverso. COX-1 è costantemente presente nei tessuti. È coinvolta nella sintesi delle prostaglandine che proteggono la mucosa gastrica dai danni che regolano il flusso sanguigno renale. Gli effetti collaterali dei FANS sono associati con l'inibizione della COX-1 e una diminuzione degli effetti fisiologici regolatori delle prostaglandine.

La COX-2 è presente come enzima strutturale solo in alcuni organi: il cervello, i reni, il sistema riproduttivo femminile. La produzione di COX-2 aumenta sotto l'influenza di mediatori immunitari coinvolti nello sviluppo dell'infiammazione. Di conseguenza, aumenta la sintesi di prostaglandine pro-infiammatorie, che potenzia l'attività dei mediatori dell'infiammazione, i recettori irritanti del dolore nel focus patologico, contribuendo alla crescita e alla distruzione dei tessuti. L'effetto antinfiammatorio dei FANS è dovuto all'inibizione della COX-2.

Fattori di rischio per lo sviluppo di complicanze durante l'assunzione di FANS

La maggior parte delle gravi complicanze associate all'assunzione di FANS si verificano in individui con predisposizione genetica. Il rischio di sviluppare patologie potenzialmente letali dei sistemi digestivo e cardiovascolare è molto più alto con alcuni fattori di rischio. I fattori di rischio per la gastropatia includono:

• età oltre 60 anni;
• gastrite o infezione da Helicobacter pylori;
• una storia di ulcera peptica;
• il fumo;
• abuso di alcol;
• durata del trattamento;
• l'uso di alte dosi di FANS;
• malattie concomitanti;
• uso di anticoagulanti e glucocorticoidi.

Alcuni fattori di rischio sono associati a un rischio relativamente moderato e ad altri con un'alta probabilità di complicanze. Sono presi in considerazione dai medici dell'ospedale Yusupov quando pianificano la strategia per l'uso dei FANS in ogni caso particolare. Il minimo rischio di sviluppare la patologia associata all'assunzione di farmaci antinfiammatori non steroidei in pazienti senza fattori di rischio. Migliora la tollerabilità dell'assunzione di FANS di droghe durante o dopo un pasto, bevendo molta acqua, l'uso di forme enteriche.

I medici della clinica neurologica prescrivono nuovi farmaci antinfiammatori non steroidei sicuri ai pazienti, usano dosi di farmaci minimamente efficaci, usano FANS combinati, per esempio, ASAMI (ASA + sucralfato), artrotec (diclofenac con misoprostolo). Per selezionare i FANS più efficaci e sicuri, consultare il medico prendendo un appuntamento per telefono all'ospedale Yusupov.

Effetti collaterali di farmaci anti-infiammatori non steroidei.

1. L'azione ulcerosa (lesione del tratto gastrointestinale) è l'effetto collaterale più frequente e pericoloso. È solo in parte dovuto all'effetto dannoso locale dei farmaci sulla mucosa gastrica, principalmente a causa dell'effetto non selettivo sull'enzima COX-1 a seguito di un'azione sistemica. La capacità dei farmaci antinfiammatori non steroidei di bloccare la COX-1 porta allo sviluppo di gastropatia, ulcerazione dello stomaco, sanguinamento. Complicazioni di questo tipo sono a volte asintomatiche, senza dolore, nausea, bruciore di stomaco, senza un senso di disagio e altri sintomi tipici delle lesioni del tratto gastrointestinale. La gastrotossicità può verificarsi non solo quando somministrata per via orale, ma anche quando somministrata per via parenterale e per via rettale.

Un'ulcera gastrica si verifica nel 60% dei pazienti che assumono regolarmente farmaci antinfiammatori non steroidei. In generale, gli effetti collaterali sono osservati in circa un terzo dei pazienti. Nel 5% dei casi rappresentano una seria minaccia per la vita. Eruzioni e ulcere della membrana mucosa del tratto gastrointestinale sullo sfondo di farmaci anti-infiammatori non steroidei nei bambini si sviluppano con la stessa frequenza (20-30%) degli adulti, ma raramente portano a complicazioni. Attualmente è evidenziata la sindrome specifica dei FANS-gastroduodenopatia.

Fattori di rischio per lo sviluppo di lesioni del tratto gastrointestinale nella nomina di farmaci anti-infiammatori non steroidei:

● - età oltre i 65 anni. La vecchiaia è il più significativo tra i molti fattori che contribuiscono allo sviluppo della gastropatia associata alla somministrazione di farmaci antinfiammatori non steroidei non selettivi. Il rischio di sviluppare queste complicanze aumenta con l'età ogni anno del 4%.

● - Ulcera peptica nella storia.

● - Alte dosi o l'uso simultaneo di diversi farmaci antinfiammatori non steroidei. Terapia a lungo termine con farmaci anti-infiammatori non steroidei.

● - Terapia concomitante con glucocorticosteroidi. Quando combinato con farmaci anti-infiammatori non steroidei e glucocorticosteroidi, le lesioni erosive e ulcerative del tratto gastrointestinale si sviluppano 10 volte più spesso che con solo farmaci anti-infiammatori non steroidei.

● - Genere femminile. È stato dimostrato che le donne sono più suscettibili agli effetti avversi dei farmaci anti-infiammatori non steroidei.

● - Fumare, bere alcolici.

● - Disponibilità di H. pylori.

I seguenti farmaci sono i più pericolosi in termini di azione ulcerosa: ketoprofene, indometacina, piroxicam, aspirina (compresse compresse), naprossene.

I farmaci antinfiammatori non steroidei devono essere prescritti dopo un pasto, dopo aver assunto il medicinale per 15 minuti, si consiglia di non andare a letto per prevenire l'esofagite.

2. Nefrotossicità. La funzione renale compromessa si manifesta sotto forma di:

a) blocco della sintesi delle prostaglandine nei reni, che provoca vasocostrizione e altera il flusso sanguigno renale (manifestato da ritenzione di liquidi nel corpo, proteinuria, ematuria, aumento della pressione sanguigna). L'effetto più pronunciato sul flusso sanguigno renale è il fenilbutazone (butadione) e l'indometacina.

b) Effetti diretti sul parenchima renale, che causano nefrite interstiziale, sindrome nefrosica, necrosi della papilla ("nefropatia analgesica"). Il più pericoloso di questo è analgin.

Sulindak e paracetamolo hanno il minimo effetto sul flusso sanguigno renale.

3. L'ematossicità si sviluppa a causa di un effetto avverso sul midollo osseo, la più caratteristica delle pirazolidine e dei pirazoloni. Le complicazioni più terribili del loro uso sono anemia aplastica e agranulocitosi.

4. Sindrome emorragica (coagulopatia) - i farmaci antinfiammatori non steroidei inibiscono l'aggregazione piastrinica e hanno un moderato effetto anticoagulante dovuto all'inibizione della formazione di protrombina nel fegato. con l'assunzione di farmaci antinfiammatori non steroidei (specialmente di lunga durata), possono svilupparsi sanguinamento (gastrointestinale, gengivale, uterino, emorroidario). In misura maggiore, questo effetto ha l'aspirina.

5. Effetto neurotossico - penetrando nella barriera emato-encefalica, i farmaci hanno un effetto sul sistema nervoso centrale - mal di testa, vertigini, insonnia, agitazione, irritabilità, stanchezza insolita, sonnolenza, stordimento, inibizione dell'attività riflessa, depressione, neuropatia periferica. Questo effetto collaterale è più correlato all'indometacina e al fenilbutazone, quindi questi farmaci non dovrebbero essere somministrati su base ambulatoriale a persone la cui professione richiede maggiore attenzione.

6. Epatotossicità: possono verificarsi gravi cambiamenti nell'attività delle transaminasi e altri enzimi epatici, manifestati da ittero, epatite. Uno speciale danno al fegato che si verifica senza ittero, ma con un alto livello di enzimi epatici con il rapido sviluppo di insufficienza epatica in combinazione con grave encefalopatia, convulsioni, edema cerebrale, si chiama sindrome di Ray (Rayya). Questa complicazione si sviluppa solo nella pratica pediatrica, principalmente nei bambini di età inferiore ai 5 - 6 anni. Nei pazienti adulti, la sindrome di Ray non è stata osservata. I fattori di rischio per lo sviluppo di questa complicanza sono l'ipertermia e la presenza di un'infezione virale (influenza, varicella, ARVI). La sindrome di Reye si sviluppa quando i farmaci antinfiammatori non steroidei (aspirina, analgin) vengono prescritti a bambini con infezione virale, e questo dà un alto tasso di mortalità (fino all'80%).

7. Le reazioni allergiche - prurito, rash cutaneo, orticaria, edema angioneurotico, sindrome di Lyell (necrolisi epidermica, - il distacco degli strati superficiali della pelle), Stevens - Johnson (eritrodermia tossicità acuta - arrossamento della pelle e delle mucose febbre, dolori articolari ed eruzione della vescicola), broncospasmo, "asma aspirina". La sindrome di Lyell e la sindrome di Stevens-Johnson - gravi lesioni cutanee, iniziano con la comparsa di un'eruzione bollosa in risposta ai farmaci, che gradualmente si trasforma in distacco epidermico necrotico. Queste sindromi si differenziano nell'area della lesione: con una lesione fino al 30% della superficie della pelle e delle membrane mucose, la sindrome di Stevens-Johnson si sviluppa e con una lesione di oltre il 30%, la sindrome di Lyell. La sindrome di Lyell è caratterizzata da un decorso grave e un'elevata mortalità. Le manifestazioni cutanee sono più comuni con pirazolidina e pirazolone. Nel 5 - 20% delle persone che soffrono di asma bronchiale, vi è una maggiore sensibilità all'aspirina e ad altri farmaci antinfiammatori non steroidei.

8. Entrambi gli inibitori COX non selettivi e selettivi, prescritti per le fratture come antidolorifici, ritardano lo sviluppo del midollo osseo, inibendo COX - 2. Si ritiene che questo enzima inizi il processo di divisione degli osteoblasti che ripristinano il tessuto osseo. Ciò crea alcune limitazioni per la prescrizione di questo gruppo di farmaci per gli anziani. Alcuni farmaci anti-infiammatori non steroidei (indometacina, diclofenac) sono in grado di migliorare la distruzione della cartilagine e del tessuto osseo.

9. Effetti indesiderati di farmaci anti-infiammatori non steroidei durante la gravidanza. L'accettazione di farmaci anti-infiammatori non steroidei nelle prime fasi della gravidanza (anche una volta alla settimana) ha un effetto negativo sul feto - un effetto teratogeno, manifestato principalmente da anomalie sedimentarie nel neonato.

I farmaci antinfiammatori non steroidei inibiscono la sintesi delle prostaglandine che stimolano il miometrio, quindi il loro uso può prolungare la gravidanza e rallentare il corso del travaglio. Se usato a fine gravidanza può causare ipertensione polmonare nel neonato a causa di una chiusura prematura del condotto canalare (l'uso di indometacina è particolarmente pericoloso). L'aspirina può causare sanguinamento durante il parto.

I farmaci antinfiammatori non steroidei sono controindicati nelle lesioni erosive e ulcerative del tratto gastrointestinale, specialmente nella fase acuta, marcata compromissione della funzionalità epatica e renale, citopenie, idiosincrasia, gravidanza.

Farmaci antinfiammatori non steroidei. Effetti collaterali

Principali effetti collaterali dei FANS (secondo J. G. Hardin e G. L. Longenecker, 1992)

Sintomi di lesioni del tratto GI superiore e inferiore

Scarsamente correlato con lo sviluppo di lesioni emorragiche e rilevabili.

Eruzioni e ulcere allo stomaco

Sconfitta del colon e dell'intestino tenue

Provoca la perdita di sangue latente e l'anemia da carenza di ferro

Salicilati, diflunisal; raramente quando si assumono altri FANS

Asma e orticaria; raramente collasso

Prurito, eruzione non specifica; potrebbe non essere associato ai FANS

Solitamente aumento moderato asintomatico degli enzimi epatici

Raramente nei gruppi a basso rischio; spesso in pazienti con edema, insufficienza renale, iperkaliemia

Nefrite interstiziale, sindrome nefrosica; più comunemente indometacina e fenoprofene

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Effetti collaterali dei FANS

La proprietà generale dei FANS è piuttosto alta assorbimento e biodisponibilità quando assunto per via orale. Solo acido acetilsalicilico e diclofenac hanno una biodisponibilità del 30-70%, nonostante un alto grado di assorbimento.

L'emivita di eliminazione per la maggior parte dei FANS è di 2-4 ore, tuttavia i farmaci a lunga durata che circolano nell'organismo, come il fenilbutazone e il piroxicam, possono essere somministrati 1-2 volte al giorno. Tutti i FANS, ad eccezione dell'acido acetilsalicilico, sono caratterizzati da un elevato grado di legame alle proteine ​​plasmatiche (90-99%), che, interagendo con altri farmaci, può portare a un cambiamento nella concentrazione delle loro frazioni libere nel plasma sanguigno.

I FANS sono metabolizzati, di norma, nel fegato, i loro metaboliti vengono escreti dai reni. I prodotti del metabolismo dei FANS di solito non possiedono attività farmacologica.

Alcuni FANS ("indometacina", "ibuprofen", "naproxen") vengono eliminati dal corpo del 10-20% invariato, e quindi lo stato della funzione escretoria dei reni può cambiare significativamente la loro concentrazione e l'effetto clinico finale. Il tasso di rimozione dei FANS dipende dall'entità della dose iniettata e del pH delle urine. Poiché molti preparati di questo gruppo sono acidi organici deboli, vengono espulsi più rapidamente nella reazione alcalina delle urine che in quella acida.

1. Malattie reumatiche

Reumatismi (febbre reumatica), artrite reumatoide, artrite gottosa e psoriasica, spondilite anchilosante (malattia di Bechterew), sindrome di Reiter.

Va tenuto presente che con l'artrite reumatoide, i FANS hanno solo un effetto sintomatico, senza alterare il decorso della malattia. Non sono in grado di fermare la progressione del processo, causare la remissione e prevenire lo sviluppo di deformità articolari. Allo stesso tempo, il sollievo che i FANS portano ai pazienti con artrite reumatoide è così significativo che nessuno di loro può fare a meno di questi farmaci. Con una grande collagenosi (lupus eritematoso sistemico, sclerodermia, ecc.), I FANS sono spesso inefficaci.

2. Malattie non reumatiche dell'apparato muscolo-scheletrico

Osteoartrite, miosite, tendovaginite, trauma (famiglia, sport). Spesso, in queste condizioni, l'uso efficace delle forme di dosaggio dei FANS locali (unguenti, creme, gel).

3. Malattie neurologiche. Nevralgia, radicolite, sciatica, lombaggine.

4. Renale, colica epatica.

5. Sindrome del dolore di varie eziologie, tra cui mal di testa, mal di denti, dolore postoperatorio.

6. Febbre (di solito a temperatura corporea superiore a 38,5 ° C).

7. Prevenzione della trombosi arteriosa.

I. Dal tratto gastrointestinale

La principale caratteristica negativa di tutti i FANS è l'alto rischio di reazioni avverse dal tratto gastrointestinale. Nel 30-40% dei pazienti trattati con FANS, si osservano disturbi dispeptici nel 10-20% - erosione e ulcere gastriche e duodenali, sanguinamento e perforazione nel 2-5%.

Attualmente evidenziato una sindrome specifica - FANS-gastroduodenopatia. È solo parzialmente dovuto all'effetto dannoso locale dei FANS (la maggior parte di essi sono acidi organici) sulla membrana mucosa ed è principalmente dovuto all'inibizione dell'isoenzima COX-1 a causa dell'azione sistemica dei farmaci. Pertanto, la gastrotossicità può verificarsi con qualsiasi via di somministrazione dei FANS.

La lesione della mucosa gastrica si verifica in 3 fasi: 1. Inibizione della sintesi delle prostaglandine nella mucosa; 2. Produzione ridotta di muco protettivo mediata da prostaglandina

e bicarbonati; 3. La comparsa di erosioni e ulcere, che possono essere complicate da sanguinamento o perforazione.

Il danno è spesso localizzato nello stomaco, principalmente nella sezione antrale o prepilorica. I sintomi clinici della FANS-gastroduodenopatia in quasi il 60% dei pazienti, soprattutto gli anziani, sono assenti, quindi la diagnosi in molti casi è stabilita con fibrogastroduodenoscopia. Allo stesso tempo, in molti pazienti che presentano disturbi dispeptici, non viene rilevato alcun danno alla mucosa. L'assenza di sintomi clinici nei FANS-gastroduodenopatia è associata all'effetto analgesico dei farmaci. Pertanto, i pazienti, in particolare gli anziani, che non sperimentano eventi avversi dal tratto gastrointestinale durante la somministrazione a lungo termine di FANS, sono considerati come un aumentato rischio di sviluppare gravi complicanze della FANS-gastroduodenopatia (sanguinamento, anemia grave) e richiedono un monitoraggio particolarmente attento, incluso endoscopico studio.

Fattori di rischio per la gastrotossicità: donne di età superiore a 60 anni, fumo, abuso di alcool, storia familiare di ulcere, patologie cardiovascolari gravi concomitanti, assunzione concomitante di glucocorticoidi, immunosoppressori, anticoagulanti, terapia a lungo termine con FANS, alte dosi o uso simultaneo di due o più FANS. la gastrotossicità ha l'aspirina, l'indometacina e

piroxicam, ketorolac, il più piccolo - ibuprofene, paracetamolo. Per la prevenzione di queste manifestazioni è necessario:

1. Assumi i FANS dopo i pasti e bevi molta acqua

2. Appuntamento simultaneo con i FANS di farmaci che proteggono le mucose

la membrana del tratto gastrointestinale (antiacidi, H2-bloccanti, ecc.)

3. Modifica della tattica dell'uso dei FANS, ad es passaggio alla somministrazione parenterale (anche se questo non risolve completamente il problema, ma solo allevia le manifestazioni di gastroduodenopatia)

4. Uso di FANS selettivi: meloxicam, nimesulide che bloccano selettivamente COX-2

II. La nefrotossicità è il secondo gruppo più grande di reazioni indesiderate da FANS. I FANS peggiorano il flusso sanguigno renale e hanno un effetto diretto sul parenchima dei reni, spesso sullo sfondo di una patologia esistente. Il più pericoloso a questo proposito, analgin, indometacina.

L'indometacina e il fenilbutazone hanno l'effetto più pronunciato sul flusso sanguigno renale.

I FANS possono avere un effetto diretto sul parenchima renale, causando la nefrite interstiziale (la cosiddetta "nefropatia analgesica"). Il più pericoloso a questo proposito è la fenacetina. Possibile grave danno ai reni fino allo sviluppo di grave insufficienza renale. Viene descritto lo sviluppo di insufficienza renale acuta con l'uso di FANS a seguito di nefrite interstiziale allergica acuta.

Fattori di rischio per nefrotossicità: età superiore a 65 anni, cirrosi epatica, precedente patologia renale, diminuzione del volume sanguigno, terapia a lungo termine con FANS, terapia diuretica concomitante.

III. Ematotossicità. La violazione della formazione del sangue si manifesta con una diminuzione del contenuto di leucociti nel sangue (leucopenia, agranulocitosi), piastrine (trombocitopenia), meno spesso eritrociti (anemia). La maggior parte di questi disturbi sono espressi nell'applicazione del dipirone. Pertanto, il monitoraggio dello stato del sangue è una condizione indispensabile per la terapia a lungo termine con FANS. La maggior parte delle caratteristiche di pirazolidine e pirazoloni. Le complicazioni più terribili del loro uso sono anemia aplastica e agranulocitosi.

IV. Coagulopatia. I FANS inibiscono l'aggregazione piastrinica e hanno un moderato effetto anticoagulante inibendo la formazione di protrombina nel fegato. Di conseguenza, il sanguinamento può svilupparsi, più spesso dal tratto gastrointestinale, sanguinamento, la comparsa di sangue nelle urine. Questo effetto è usato per prevenire la trombosi nella cardiopatia ischemica (aspirina).

V. Epatotossicità. Si possono notare cambiamenti nell'attività delle transaminasi e altri enzimi. Nei casi gravi - ittero, epatite. I bambini possono sviluppare la sindrome di Ray durante l'assunzione di aspirina (danno epatico con encefalopatia grave ed edema cerebrale).

VI. Neurotossicità. Manifestato da vertigini, stupore, squillare e tinnito. Queste manifestazioni sono le più caratteristiche dell'aspirina, l'indometacina.

VII. Reazioni allergiche Eruzione cutanea, angioedema, shock anafilattico, sindromi di Lyell e Stevens-Johnson, nefrite interstiziale allergica, ecc. Possono causare qualsiasi FANS, ma più spesso con aspirina e dipirone. Le manifestazioni cutanee sono più comuni con pirazoloni e pirazolidine. Il broncospasmo, di regola, si sviluppa nei pazienti con asma bronchiale e, più spesso, durante l'assunzione di aspirina. Può essere causato da meccanismi allergici.

VIII. Indebolire la contrazione dei muscoli dell'utero. Prolungare la gravidanza e prolungare il decorso del travaglio

IX. Effetto teratogeno Manifestato da anomalie del sistema cardiovascolare nel feto durante l'assunzione di FANS nelle prime fasi della gravidanza.

Controindicazioni

Controindicazioni all'uso dell'ulcera gastrica e dell'ulcera duodenale in fase acuta, gravidanza, gravi danni al fegato e ai reni, leucopenia, diatesi emorragica. Si deve prestare attenzione a questi farmaci a individui con una tendenza alle reazioni allergiche e ai bambini.

Forme di produzione di FANS

Sinonimo: Ortophen compresse 25 mg, all'interno di 3 p / s dopo aver mangiato ampolle 2,5% - 3 ml / m

Sinonimo: Brufenum compresse 200.400 e 600 mg, all'interno di 3 p / s dopo i pasti

Sinonimo: Feldene Capsule 20 mg per via orale 1 p / s Supposte: 20 mg per via rettale 1 p / s

Sinonimo: Naproxi Tablets 250 e 500 mg per via orale 3 p / s dopo i pasti

Cynonym: Metindol Tablets 25 mg all'interno.Capsule 25 mg per via orale 3 p / s dopo un pasto Supposte 100 mgrealno 3 p / s

Sinonimo: Movalis compresse 7,5 e 15 mg 1p / s durante i pasti

Nabumetone compresse 500 e 750 mg 1 p / s dopo i pasti

Sinonimo: Celebrex Capsule 100 e 200 mg 2 p / s dopo i pasti

Tutto su farmaci anti-infiammatori non steroidei (FANS, FANS)

Questa vasta categoria di farmaci, combinata con il termine abbreviato FANS, è al primo posto in termini di frequenza delle prescrizioni mediche tra varie malattie infiammatorie accompagnate da dolore.

La popolarità dei FANS è spiegabile:

• i farmaci smettono rapidamente il dolore, hanno effetti antipiretici e anti-infiammatori;
• strumenti moderni sono disponibili in varie forme di dosaggio: sono convenientemente utilizzati sotto forma di unguenti, gel, spray, iniezioni, capsule o supposte;
• molti dei farmaci di questo gruppo possono essere acquistati senza prescrizione medica.

Nonostante la disponibilità e la pubblicità generale, i FANS non sono affatto un gruppo sicuro di droghe. La ricezione incontrollata e l'auto-prescrizione da parte dei pazienti possono causare più danni al corpo che benefici. Prescrivere i farmaci deve medico!

Classificazione dei FANS

Il gruppo di farmaci anti-infiammatori non steroidei è molto esteso e comprende una varietà di farmaci che sono diversi nella struttura chimica e nei meccanismi d'azione.

Lo studio di questo gruppo è iniziato nella prima metà del secolo scorso. Il suo primo rappresentante è l'acido acetilsalicilico, il cui ingrediente attivo è la salicina, che fu isolata nel 1827 dalla corteccia di salice. Dopo 30 anni, gli scienziati hanno imparato a sintetizzare questo farmaco e il suo sale di sodio - la stessa aspirina, che occupa la sua nicchia sugli scaffali della farmacia.

Attualmente, nella medicina clinica, vengono utilizzati più di 1000 tipi di farmaci creati sulla base dei FANS.

Le seguenti indicazioni possono essere distinte nella classificazione di questi farmaci:

Struttura chimica

I FANS possono essere derivati:

• acidi carbossilici (salicilico - Aspirina; acetico - Indometacina, Diclofenac, Ketorolac; Propionico - Ibuprofene, Naprossene; Nicotinico - Acido niflumico);
• pyrozalones (fenilbutazone);
• oxycam (piroxicam, meloxicam);
• Coxib (Celecoxib, Rofecoxib);
• solfonanilidi (Nimesulide);
• alkanones (Nabumetone).

Secondo la gravità della lotta contro l'infiammazione

L'effetto clinico più importante per questo gruppo di farmaci è anti-infiammatorio, quindi una classificazione importante dei FANS è quella che tiene conto della forza di questo effetto. Tutti i farmaci appartenenti a questo gruppo sono divisi in possesso di:

• azione antinfiammatoria pronunciata (Aspirina, Indometacina, Diclofenac, Aceclofenac, Nimesulide, Meloxicam);
• debole azione antinfiammatoria o analgesici non narcotici (Metamizolo (Analgin), Paracetamolo, Ketorolac).

Inibizione di COX

La COX o la cicloossigenasi sono un enzima responsabile di una cascata di trasformazioni che promuove la produzione di mediatori dell'infiammazione (prostaglandine, istamina, leucotrieni). Queste sostanze supportano e migliorano il processo infiammatorio, aumentano la permeabilità del tessuto. Esistono due tipi di enzimi: COX-1 e COX-2. COX-1 è un enzima "buono" che contribuisce alla produzione di prostaglandine che proteggono la mucosa gastrointestinale. COX -2 è un enzima che promuove la sintesi di mediatori dell'infiammazione. A seconda del tipo di COX che blocca il farmaco, emettere:

• inibitori della COX non selettivi (Butadion, Analgin, Indomethacin, Diclofenac, Ibuprofen, Naproxen, Ketorolac).

Bloccano entrambi COX-2, a causa del quale allevia l'infiammazione, e COX-1 - il risultato di un uso prolungato è effetti collaterali indesiderati dal tratto gastrointestinale;

• inibitori selettivi della COX-2 (Meloxicam, Nimesulide, Celecoxib, Etodolac).

Blocca in modo selettivo solo l'enzima COX-2, riducendo la sintesi delle prostaglandine, ma non ha un effetto gastrotossico.

Secondo studi recenti, si trova un altro terzo tipo di enzima, COX-3, che è contenuto nella corteccia cerebrale e nel liquido cerebrospinale. L'acetaminofene (aceclofenac) viene selettivamente influenzato da questo enzima.

Meccanismo di azione ed effetti

Il principale meccanismo d'azione di questo gruppo di farmaci è l'inibizione dell'enzima cicloossigenasi.

Effetto anti-infiammatorio

L'infiammazione viene mantenuta e si sviluppa con la formazione di sostanze specifiche: prostaglandine, bradichinina, leucotrieni. Nel processo infiammatorio dell'acido arachidonico con la partecipazione di COX-2, si formano le prostaglandine.

Oltre alla COX-2, i FANS possono anche bloccare COX-1, che è anche coinvolto nella sintesi delle prostaglandine, ma necessario per ripristinare l'integrità della mucosa gastrointestinale. Se il farmaco blocca entrambe le varietà dell'enzima, può avere un effetto negativo sul tratto digestivo.

Riducendo la sintesi di prostaglandine, si riducono l'edema e l'infiltrazione nel fuoco infiammatorio.

I FANS, entrando nel corpo, contribuiscono al fatto che un altro mediatore dell'infiammazione - la bradichinina diventa incapace di interagire con le cellule, e questo contribuisce alla normalizzazione della microcircolazione, restringimento dei capillari, che ha un effetto positivo sul sollievo dell'infiammazione.

Sotto l'influenza di questo gruppo di farmaci, la produzione di istamina e serotonina è ridotta - sostanze biologicamente attive che aggravano i cambiamenti infiammatori nel corpo e contribuiscono alla loro progressione.

I FANS inibiscono la perossidazione nelle membrane cellulari e, come sapete, i radicali liberi sono un potente fattore che supporta l'infiammazione. L'inibizione della perossidazione è una delle direzioni nell'effetto anti-infiammatorio dei FANS.

Effetto analgesico

L'effetto analgesico durante l'assunzione di FANS si ottiene grazie alla capacità dei farmaci di questo gruppo di penetrare nel sistema nervoso centrale, sopprimendo l'attività dei centri di sensibilità del dolore lì.

Nel processo infiammatorio, un grande accumulo di prostaglandine causa iperalgesia - un aumento della sensibilità al dolore. Poiché i FANS aiutano a ridurre la produzione di questi mediatori, la soglia del dolore del paziente aumenta automaticamente: quando la sintesi delle prostaglandine viene interrotta, il paziente avverte meno dolore acuto.

Tra tutti i FANS, c'è un gruppo separato di farmaci che ha un effetto anti-infiammatorio inespresso, ma un anestetico forte è analgesici non narcotici: Ketorolac, Metamizol (Analgin), Paracetamolo. Sono in grado di eliminare:

• mal di testa, denti, articolazioni, muscoli, dolori mestruali, dolori neuritali;
• dolore prevalentemente natura infiammatoria.

A differenza dei farmaci antidolorifici, i FANS non agiscono sui recettori oppioidi, il che significa:

• non causare dipendenza da droghe;
• non opprimere i centri respiratori e tosse;
• Non causare stitichezza con l'uso frequente.

Effetto antipiretico

I FANS hanno un effetto inibitorio inibitorio sulla produzione di sostanze nel sistema nervoso centrale, che eccitano il centro di termoregolazione nell'ipotalamo - E1 prostaglandine, interleuchine-11. I farmaci inibiscono il trasferimento dell'eccitazione nei nuclei dell'ipotalamo, c'è una diminuzione nella generazione di calore - un aumento della temperatura corporea ritorna normale.

L'effetto dei farmaci si verifica solo ad alta temperatura corporea, i FANS non hanno questo effetto a un normale livello di temperatura.

Effetto antitrombotico

Questo effetto è più pronunciato nell'acido acetilsalicilico (aspirina). Il farmaco è in grado di inibire l'aggregazione piastrinica (attaccatura). È ampiamente usato in cardiologia come agente antipiastrinico - un agente che previene la formazione di coaguli di sangue, è prescritto per la loro prevenzione nelle malattie cardiache.

Indicazioni per l'uso

È improbabile che un altro gruppo di farmaci possa "vantarsi" di un elenco così ampio di indicazioni per l'uso, che hanno i FANS. È la varietà di casi clinici e malattie in cui i farmaci hanno l'effetto desiderato che rende i FANS uno dei farmaci più frequentemente raccomandati dai medici.

Le indicazioni per prescrivere i FANS sono:

• malattie reumatologiche, artrite gottosa e psoriasica;
• nevralgia, radicolite con sindrome radicolare (dolore alla schiena, cedimento alla gamba);
• altre malattie dell'apparato muscolo-scheletrico: artrosi, tendinaginiti, miositi, lesioni traumatiche;
• colica renale ed epatica (combinazione di solito mostrata con antispastici);
• febbre superiore a 38,5 ° C;
• sindrome da dolore infiammatorio;
• dolore durante le mestruazioni;
• terapia antipiastrinica (aspirina);
• dolore nel periodo postoperatorio.

Poiché il dolore di natura infiammatoria è accompagnato dal 70% di tutte le malattie, diventa ovvio quanto sia vasta la gamma di prescrizioni per questo gruppo di farmaci.

I FANS sono i farmaci di scelta per il sollievo e il sollievo dal dolore acuto in patologie articolari di varia origine, sindromi neurologiche di radice - lombodinia, sciatica. Dovrebbe essere compreso che la causa della malattia non influisce sui FANS, ma allevia solo il dolore acuto. Quando i farmaci per l'osteoartrite hanno un effetto sintomatico, non impediscono lo sviluppo di deformità articolare.

I FANS sono prescritti per le mestruazioni dolorose causate dall'aumento del tono uterino a causa della sovrapproduzione di prostaglandina-F2a. I preparativi sono prescritti alla prima comparsa di dolore all'inizio o alla vigilia di un corso mensile fino a 3 giorni.

Questo gruppo di farmaci non è affatto innocuo e ha effetti collaterali e reazioni indesiderate, quindi il medico deve prescrivere i FANS. La ricezione incontrollata e l'automedicazione possono minacciare lo sviluppo di complicanze e effetti collaterali indesiderati.

Molti pazienti si chiedono: quale FANS è il più efficace, meglio elimina il dolore? Una risposta inequivocabile a questa domanda non può essere data, poiché i FANS dovrebbero essere selezionati per il trattamento della malattia infiammatoria in ogni paziente individualmente. La scelta del farmaco deve essere effettuata da un medico ed è determinata dalla sua efficacia, dalla tolleranza degli effetti collaterali. Non esiste un FANS migliore per tutti i pazienti, ma esiste un FANS migliore per ogni singolo paziente!

Effetti collaterali e controindicazioni

Da parte di molti organi e sistemi, i FANS possono causare effetti indesiderati e reazioni, specialmente in caso di assunzione frequente e incontrollata.

Disturbi gastrointestinali

L'effetto collaterale più caratteristico per i FANS non selettivi. Nel 40% di tutti i pazienti trattati con FANS, si osservano disturbi digestivi, nel 10-15% - erosione e cambiamenti ulcerativi nel tratto gastrointestinale, nel sanguinamento e perforazione al 2-5%.

I più gastrotossici sono l'aspirina, l'indometacina, il naprossene.

nefrotossicità

Il secondo gruppo più comune di reazioni indesiderate che si verificano sullo sfondo del farmaco. Inizialmente, i cambiamenti funzionali possono svilupparsi nel lavoro dei reni. Quindi, con un uso prolungato (da 4 mesi a sei mesi), la patologia organica si sviluppa con la formazione di insufficienza renale.

Diminuzione della coagulazione del sangue

Questo effetto è più pronunciato nei pazienti che già assumono anticoagulanti indiretti (eparina, warfarin) o che hanno problemi al fegato. Una bassa coagulabilità può portare a sanguinamento spontaneo.

Disturbi del fegato

Danni al fegato possono verificarsi da qualsiasi FANS, in particolare sullo sfondo del consumo di alcol, anche a piccole dosi. Con l'assunzione prolungata (più di un mese) di Diclofenac, Phenylbutazone, Sulindac, si può sviluppare epatite tossica con ittero.

Violazioni del sistema cardiovascolare ed ematopoietico

I cambiamenti nel numero dei globuli rossi con l'insorgenza di anemia e trombocitopenia si verificano più frequentemente durante l'assunzione di acido Analgin, Indometacina, Acetilsalicilico. Se l'ematopoiesi del midollo osseo non è danneggiata, 2 settimane dopo la sospensione dei farmaci, l'immagine nel sangue periferico si normalizza e le alterazioni patologiche scompaiono.

Pazienti con una storia di ipertensione o rischio di malattia coronarica con uso prolungato di valori di pressione arteriosa FANS possono "crescere" - si sviluppa la destabilizzazione dell'ipertensione e, quando si assumono farmaci antinfiammatori non selettivi e selettivi, esiste la possibilità di un aumentato rischio di infarto miocardico.

Reazioni allergiche

Con l'intolleranza individuale al farmaco, così come negli individui con una predisposizione alle reazioni iperergiche (che soffrono di asma bronchiale di origine allergica, pollinosi), si possono osservare varie manifestazioni di allergie ai FANS - dall'orticaria all'anafilassi.

Le manifestazioni allergiche variano dal 12 al 14% di tutte le reazioni avverse a questo gruppo di farmaci e sono più comuni durante l'assunzione di fenilbutazone, analgin, amidopirina. Ma può essere osservato su qualsiasi rappresentante del gruppo.

Le allergie possono manifestarsi come prurito, gonfiore della pelle e delle mucose, rinite allergica, congiuntivite, orticaria. Edema di Quincke e shock anafilattico ammonta allo 0,05% tra tutte le complicanze. Durante l'assunzione di ibuprofene, la perdita dei capelli può talvolta verificarsi fino alla calvizie.

Effetti indesiderati durante la gravidanza

Alcuni FANS hanno un effetto teratogeno sul feto: l'assunzione di aspirina nel primo trimestre può portare alla scissione del palato superiore del feto. Nelle ultime settimane di gravidanza, i FANS inibiscono l'inizio del travaglio. A causa dell'inibizione della sintesi delle prostaglandine, l'attività motoria dell'utero è ridotta.

Non esiste un FANS ottimale senza effetti collaterali. Le reazioni gastrotossiche nei FANS selettivi (Meloxicam, Nimesulide, Aceclofenac) sono meno pronunciate. Ma per ogni paziente è necessario selezionare il farmaco individualmente, tenendo conto delle sue malattie associate e della tollerabilità.

Memo quando si assumono i FANS. Cosa deve sapere il paziente

I pazienti devono ricordare che una pillola "magica" che rimuove perfettamente il mal di denti, il mal di testa o altri dolori può essere del tutto irragionevole per il proprio corpo, specialmente se assunto in modo incontrollabile e non prescritto dal medico.

Ci sono un certo numero di semplici regole che i pazienti devono seguire durante l'assunzione di FANS:

1. Se un paziente ha una scelta di FANS, uno dovrebbe soffermarsi su farmaci selettivi con minori effetti collaterali: aceclofenac, movalis, nise, celecoxib, rofecoxib. I più aggressivi per lo stomaco sono l'aspirina, il ketorolac, l'indometacina.
2. Se un paziente ha avuto una storia di ulcera peptica o alterazioni erosive, gastropatia e il medico ha prescritto farmaci antinfiammatori per alleviare il dolore acuto, dovrebbero essere presi non più di cinque giorni (prima di alleviare l'infiammazione) e solo sotto la protezione degli inibitori della pompa protonica (PPI): omeprazolo, rameprazolo, pantoprozol. Pertanto, l'effetto dei FANS, tossici per lo stomaco, viene livellato e il rischio di ricorrenza di processi erosivi o ulcerativi è ridotto.
3. Alcune malattie richiedono l'uso costante di farmaci anti-infiammatori. Se il medico consiglia di assumere regolarmente i FANS, prima di un lungo ricevimento, il paziente deve eseguire FGDS ed esaminare le condizioni del tratto gastrointestinale. Se a seguito dell'esame vengono rilevati anche cambiamenti insignificanti nella mucosa o se il paziente ha disturbi soggettivi sugli organi digestivi, il FANS deve essere assunto insieme agli inibitori della pompa protonica (omeprazolo, pantoprazolo) in ogni momento.
4. Quando si prescrive l'aspirina per la prevenzione della trombosi, le persone con più di 60 anni devono eseguire anche la gastroscopia una volta all'anno e, se vi sono rischi dal tratto gastrointestinale, devono assumere costantemente il farmaco dal gruppo IPP.
5. Se le condizioni del paziente peggiorano a causa dell'assunzione di FANS, reazioni allergiche, dolori addominali, debolezza, pallore della pelle, peggioramento della respirazione o altre manifestazioni di intolleranza individuale, contattare immediatamente il medico.

Caratteristiche individuali dei farmaci

Considerare i rappresentanti attualmente popolari dei FANS, i loro analoghi, il dosaggio e la frequenza di somministrazione, le indicazioni per l'uso.

Acido acetilsalicilico (Aspirina, Aspirina UPSA, Aspirina Cardio, Trombone ASS)

Nonostante l'apparizione di nuovi FANS, l'aspirina continua ad essere attivamente utilizzata nella pratica medica non solo come agente antipiretico e anti-infiammatorio, ma anche come agente antipiastrinico per malattie cardiache e vascolari.

Assegna il farmaco sotto forma di compresse dentro dopo aver mangiato.

L'aspirina deve essere assunta regolarmente nei dosaggi raccomandati dal medico per la prevenzione della trombosi in persone che hanno avuto un infarto del miocardio, hanno altre malattie cardiovascolari, disturbi della circolazione cerebrale.

Gli effetti anti-infiammatori e antipiretici del farmaco hanno febbre, mal di testa, emicrania, malattie reumatologiche, nevralgie.

Tali farmaci come Citramon, Askofen, Cardiomagnyl contengono acido acetilsalicilico nella loro composizione.

L'acido acetilsalicilico ha molti effetti collaterali, soprattutto negativamente sulla mucosa gastrica. Per ridurre gli effetti ulcerogeni dell'aspirina deve essere assunto dopo un pasto, bere le compresse con acqua.

Una storia di ulcera gastrica e ulcera duodenale sono controindicazioni per la prescrizione di questo farmaco.

Preparazioni moderne attualmente disponibili con additivi alcalinizzanti, sotto forma di compresse effervescenti contenenti acido acetilsalicilico, che è meglio tollerata e fornisce un effetto meno irritante sulla mucosa gastrica.

Nimesulide (Nise, Nimesil, Nimulid, Coxtral)

Il farmaco ha effetti anti-infiammatori, analgesici e antipiretici. Ha un effetto nell'osteoartrite, tendinaginite, sindrome del dolore con lesioni, nel periodo postoperatorio.

Disponibile sotto diversi nomi commerciali sotto forma di compresse da 0,1 e 0,2 g, granuli per l'ingestione in sacchi da 2 g (ingrediente attivo), sospensione all'1% per l'ingestione, gel all'1% per uso esterno. Una varietà di forme di rilascio rende la droga molto popolare per la ricezione.

Nimesulide è prescritto per via orale per gli adulti alla dose di 0,1-0,2 g, 2 volte al giorno, per i bambini, alla velocità di 1,5 mg / kg, 2-3 volte al giorno. Il gel viene applicato sulla zona dolente della pelle 2-3 volte al giorno per non più di 10 giorni consecutivi.

Ulcera peptica, gravi disturbi del fegato e dei reni, gravidanza e allattamento al seno sono controindicazioni per l'assunzione del farmaco.

Meloxicam (Movalis, Artrozan, Melox, Meloflex)

Il farmaco appartiene ai FANS selettivi. I suoi indubbi vantaggi, a differenza dei farmaci non selettivi, sono meno effetti ulcerogeni sul tratto gastrointestinale e una migliore tollerabilità.

Ha una spiccata attività antinfiammatoria e analgesica. È usato per l'artrite reumatoide, l'artrosi, la spondilite anchilosante, per il sollievo di episodi di dolore sorto di origine infiammatoria.

Disponibile in forma di compresse di 7,5 e 15 mg, supposte rettali di 15 mg. L'assunzione giornaliera abituale per gli adulti è 7,5-15 mg.

Va tenuto presente che una minore incidenza di effetti collaterali durante l'assunzione di meloxicam non garantisce la loro assenza, così come altri FANS, il farmaco può sviluppare intolleranza individuale, raramente vi è un aumento della pressione sanguigna, vertigini, dispepsia e perdita dell'udito durante l'assunzione di meloxicam.

Non si dovrebbe essere coinvolti nel prendere il farmaco per l'ulcera peptica, i processi erosivi dello stomaco nella storia, è controindicato in gravidanza e allattamento.

Diclofenac (Ortofen, Voltaren, Dikloberl, Diklobene, Naklofen)

Iniezioni di Diclofenac per molti pazienti che soffrono di "lombaggine" nella parte bassa della schiena diventano "iniezioni di salvataggio" per aiutare ad alleviare il dolore e alleviare l'infiammazione.

Il farmaco è disponibile in diverse forme di dosaggio: una soluzione al 2,5% in fiale per la somministrazione intramuscolare, compresse da 15 e 25 mg, supposte rettali 0,05 g, pomata al 2% per uso esterno.

Il diclofenac è ​​superiore all'acido acetilsalicilico, l'ibuprofene in forza all'azione antinfiammatoria.

Applicare il farmaco per problemi neurologici, violazione e gonfiore delle radici nervose, mialgia, dolore traumatico e postoperatorio, gotta, artrosi, borsite.

In una dose adeguata, il diclofenac causa raramente effetti collaterali, ma sono possibili: disturbi dell'apparato digerente (dolore epigastrico, nausea, diarrea), mal di testa, vertigini e reazioni allergiche. In caso di effetti collaterali, è necessario annullare il farmaco e contattare il medico.

Ad oggi, i farmaci vengono prodotti diclofenka-sodio, con azione prolungata: dieloberl retard, voltaren retard 100. L'effetto di una compressa dura per un giorno.

Aceclofenac (Aertal)

Alcuni ricercatori chiamano Aertal - il leader tra i FANS, perché secondo gli studi clinici, questo farmaco ha causato molti meno effetti collaterali rispetto ad altri FANS selettivi.

È impossibile affermare in modo affidabile che Aceclofenac sia "il meglio del meglio", ma il fatto che gli effetti collaterali appaiano meno quando è assunto rispetto a quando si assumono altri FANS è un fatto clinicamente provato.

Il farmaco è disponibile sotto forma di compresse da 0,1 g ed è usato per il dolore cronico e acuto di natura infiammatoria.

Gli effetti collaterali in rari casi si manifestano e si manifestano sotto forma di dispepsia, vertigini, disturbi del sonno, reazioni allergiche cutanee.

Si deve fare attenzione aceclofenac a persone che hanno problemi con il tubo digerente. Il farmaco è controindicato in gravidanza, allattamento al seno.

Celecoxib (Celebrex)

NSAID selettivi relativamente nuovi e moderni, con effetti negativi ridotti sulla mucosa gastrica.

Il farmaco è disponibile in capsule da 0,1 e 0,2 g ed è usato per patologie articolari: artrite reumatoide, artrosi, sinovite e altri processi infiammatori nel corpo, accompagnati da dolore.

Nominato da 0,1 g, 2 volte al giorno o 0,2 g una volta. La molteplicità e i tempi di ammissione devono essere specificati dal medico curante.

Come tutti i FANS, celecoxib non è privo di effetti indesiderati ed effetti collaterali, espressi, anche se in misura minore. I pazienti che assumono il farmaco possono essere disturbati da dispepsia, mal di stomaco, disturbi del sonno, cambiamenti nel sangue con lo sviluppo di anemia. Se si verificano effetti indesiderati, è necessario interrompere l'uso del medicinale e consultare un medico.

Ibuprofen (Nurofen, MIG 200, Bonifen, Dolgit, Ibupron)

Uno dei pochi FANS che non hanno solo effetti anti-infiammatori, analgesici e antipiretici, ma anche immunomodulatori.

Esistono prove della capacità dell'ibuprofene di influenzare la produzione di interferone nel corpo, che fornisce la migliore risposta immunitaria e migliora la risposta di difesa non specifica del corpo.

Il farmaco viene assunto per il dolore di origine infiammatoria, sia in condizioni acute che in patologia cronica.

Il farmaco può essere prodotto sotto forma di compresse 0,2; 0,4; 0,6 g, compresse masticabili, confetti, compresse a rilascio prolungato, capsule, sciroppo, sospensione, crema e gel per uso esterno.

Applicare l'ibuprofene dentro e fuori, strofinando le aree e i luoghi colpiti dal corpo.

L'ibuprofene è generalmente ben tollerato, ha un'attività ulcerosa relativamente debole, che gli conferisce un grande vantaggio rispetto all'acido acetilsalicilico. A volte, quando viene assunto ibuprofene, eruttazione, bruciore di stomaco, nausea, flatulenza, ipertensione, possono comparire reazioni allergiche cutanee.

Quando esacerbazione di ulcera peptica, gravidanza e allattamento al seno questo farmaco non può essere assunto.

Le vetrine delle farmacie sono piene di vari rappresentanti dei FANS, la pubblicità sugli schermi televisivi promette che il paziente dimenticherà il dolore per sempre, prendendo esattamente lo stesso farmaco anti-infiammatorio... I medici raccomandano vivamente di non auto-medicare se il dolore si verifica! La scelta dei FANS deve essere effettuata solo sotto la supervisione di uno specialista!