1. L'azione ulcerosa (lesione del tratto gastrointestinale) è l'effetto collaterale più frequente e pericoloso. È solo in parte dovuto all'effetto dannoso locale dei farmaci sulla mucosa gastrica, principalmente a causa dell'effetto non selettivo sull'enzima COX-1 a seguito di un'azione sistemica. La capacità dei farmaci antinfiammatori non steroidei di bloccare la COX-1 porta allo sviluppo di gastropatia, ulcerazione dello stomaco, sanguinamento. Complicazioni di questo tipo sono a volte asintomatiche, senza dolore, nausea, bruciore di stomaco, senza un senso di disagio e altri sintomi tipici delle lesioni del tratto gastrointestinale. La gastrotossicità può verificarsi non solo quando somministrata per via orale, ma anche quando somministrata per via parenterale e per via rettale.

Un'ulcera gastrica si verifica nel 60% dei pazienti che assumono regolarmente farmaci antinfiammatori non steroidei. In generale, gli effetti collaterali sono osservati in circa un terzo dei pazienti. Nel 5% dei casi rappresentano una seria minaccia per la vita. Eruzioni e ulcere della membrana mucosa del tratto gastrointestinale sullo sfondo di farmaci anti-infiammatori non steroidei nei bambini si sviluppano con la stessa frequenza (20-30%) degli adulti, ma raramente portano a complicazioni. Attualmente è evidenziata la sindrome specifica dei FANS-gastroduodenopatia.

Fattori di rischio per lo sviluppo di lesioni del tratto gastrointestinale nella nomina di farmaci anti-infiammatori non steroidei:

● - età oltre i 65 anni. La vecchiaia è il più significativo tra i molti fattori che contribuiscono allo sviluppo della gastropatia associata alla somministrazione di farmaci antinfiammatori non steroidei non selettivi. Il rischio di sviluppare queste complicanze aumenta con l'età ogni anno del 4%.

● - Ulcera peptica nella storia.

● - Alte dosi o l'uso simultaneo di diversi farmaci antinfiammatori non steroidei. Terapia a lungo termine con farmaci anti-infiammatori non steroidei.

● - Terapia concomitante con glucocorticosteroidi. Quando combinato con farmaci anti-infiammatori non steroidei e glucocorticosteroidi, le lesioni erosive e ulcerative del tratto gastrointestinale si sviluppano 10 volte più spesso che con solo farmaci anti-infiammatori non steroidei.

● - Genere femminile. È stato dimostrato che le donne sono più suscettibili agli effetti avversi dei farmaci anti-infiammatori non steroidei.

● - Fumare, bere alcolici.

● - Disponibilità di H. pylori.

I seguenti farmaci sono i più pericolosi in termini di azione ulcerosa: ketoprofene, indometacina, piroxicam, aspirina (compresse compresse), naprossene.

I farmaci antinfiammatori non steroidei devono essere prescritti dopo un pasto, dopo aver assunto il medicinale per 15 minuti, si consiglia di non andare a letto per prevenire l'esofagite.

2. Nefrotossicità. La funzione renale compromessa si manifesta sotto forma di:

a) blocco della sintesi delle prostaglandine nei reni, che provoca vasocostrizione e altera il flusso sanguigno renale (manifestato da ritenzione di liquidi nel corpo, proteinuria, ematuria, aumento della pressione sanguigna). L'effetto più pronunciato sul flusso sanguigno renale è il fenilbutazone (butadione) e l'indometacina.

b) Effetti diretti sul parenchima renale, che causano nefrite interstiziale, sindrome nefrosica, necrosi della papilla ("nefropatia analgesica"). Il più pericoloso di questo è analgin.

Sulindak e paracetamolo hanno il minimo effetto sul flusso sanguigno renale.

3. L'ematossicità si sviluppa a causa di un effetto avverso sul midollo osseo, la più caratteristica delle pirazolidine e dei pirazoloni. Le complicazioni più terribili del loro uso sono anemia aplastica e agranulocitosi.

4. Sindrome emorragica (coagulopatia) - i farmaci antinfiammatori non steroidei inibiscono l'aggregazione piastrinica e hanno un moderato effetto anticoagulante dovuto all'inibizione della formazione di protrombina nel fegato. con l'assunzione di farmaci antinfiammatori non steroidei (specialmente di lunga durata), possono svilupparsi sanguinamento (gastrointestinale, gengivale, uterino, emorroidario). In misura maggiore, questo effetto ha l'aspirina.

5. Effetto neurotossico - penetrando nella barriera emato-encefalica, i farmaci hanno un effetto sul sistema nervoso centrale - mal di testa, vertigini, insonnia, agitazione, irritabilità, stanchezza insolita, sonnolenza, stordimento, inibizione dell'attività riflessa, depressione, neuropatia periferica. Questo effetto collaterale è più correlato all'indometacina e al fenilbutazone, quindi questi farmaci non dovrebbero essere somministrati su base ambulatoriale a persone la cui professione richiede maggiore attenzione.

6. Epatotossicità: possono verificarsi gravi cambiamenti nell'attività delle transaminasi e altri enzimi epatici, manifestati da ittero, epatite. Uno speciale danno al fegato che si verifica senza ittero, ma con un alto livello di enzimi epatici con il rapido sviluppo di insufficienza epatica in combinazione con grave encefalopatia, convulsioni, edema cerebrale, si chiama sindrome di Ray (Rayya). Questa complicazione si sviluppa solo nella pratica pediatrica, principalmente nei bambini di età inferiore ai 5 - 6 anni. Nei pazienti adulti, la sindrome di Ray non è stata osservata. I fattori di rischio per lo sviluppo di questa complicanza sono l'ipertermia e la presenza di un'infezione virale (influenza, varicella, ARVI). La sindrome di Reye si sviluppa quando i farmaci antinfiammatori non steroidei (aspirina, analgin) vengono prescritti a bambini con infezione virale, e questo dà un alto tasso di mortalità (fino all'80%).

7. Le reazioni allergiche - prurito, rash cutaneo, orticaria, edema angioneurotico, sindrome di Lyell (necrolisi epidermica, - il distacco degli strati superficiali della pelle), Stevens - Johnson (eritrodermia tossicità acuta - arrossamento della pelle e delle mucose febbre, dolori articolari ed eruzione della vescicola), broncospasmo, "asma aspirina". La sindrome di Lyell e la sindrome di Stevens-Johnson - gravi lesioni cutanee, iniziano con la comparsa di un'eruzione bollosa in risposta ai farmaci, che gradualmente si trasforma in distacco epidermico necrotico. Queste sindromi si differenziano nell'area della lesione: con una lesione fino al 30% della superficie della pelle e delle membrane mucose, la sindrome di Stevens-Johnson si sviluppa e con una lesione di oltre il 30%, la sindrome di Lyell. La sindrome di Lyell è caratterizzata da un decorso grave e un'elevata mortalità. Le manifestazioni cutanee sono più comuni con pirazolidina e pirazolone. Nel 5 - 20% delle persone che soffrono di asma bronchiale, vi è una maggiore sensibilità all'aspirina e ad altri farmaci antinfiammatori non steroidei.

8. Entrambi gli inibitori COX non selettivi e selettivi, prescritti per le fratture come antidolorifici, ritardano lo sviluppo del midollo osseo, inibendo COX - 2. Si ritiene che questo enzima inizi il processo di divisione degli osteoblasti che ripristinano il tessuto osseo. Ciò crea alcune limitazioni per la prescrizione di questo gruppo di farmaci per gli anziani. Alcuni farmaci anti-infiammatori non steroidei (indometacina, diclofenac) sono in grado di migliorare la distruzione della cartilagine e del tessuto osseo.

9. Effetti indesiderati di farmaci anti-infiammatori non steroidei durante la gravidanza. L'accettazione di farmaci anti-infiammatori non steroidei nelle prime fasi della gravidanza (anche una volta alla settimana) ha un effetto negativo sul feto - un effetto teratogeno, manifestato principalmente da anomalie sedimentarie nel neonato.

I farmaci antinfiammatori non steroidei inibiscono la sintesi delle prostaglandine che stimolano il miometrio, quindi il loro uso può prolungare la gravidanza e rallentare il corso del travaglio. Se usato a fine gravidanza può causare ipertensione polmonare nel neonato a causa di una chiusura prematura del condotto canalare (l'uso di indometacina è particolarmente pericoloso). L'aspirina può causare sanguinamento durante il parto.

I farmaci antinfiammatori non steroidei sono controindicati nelle lesioni erosive e ulcerative del tratto gastrointestinale, specialmente nella fase acuta, marcata compromissione della funzionalità epatica e renale, citopenie, idiosincrasia, gravidanza.

Farmaci anti-infiammatori per le articolazioni (FANS): una revisione dei mezzi

Il processo infiammatorio in quasi tutti i casi accompagna la patologia reumatica, riducendo significativamente la qualità della vita del paziente. Ecco perché una delle direzioni principali nel trattamento delle malattie delle articolazioni è il trattamento anti-infiammatorio. Questo effetto ha diversi gruppi di farmaci: farmaci anti-infiammatori non steroidei (FANS), glucocorticoidi per uso sistemico e locale, in parte, solo come parte di un trattamento completo - condroprotettore.

In questo articolo, consideriamo il gruppo di farmaci elencati per primi: i FANS.

Farmaci antiinfiammatori non steroidei (FANS)

Questo è un gruppo di farmaci i cui effetti sono antinfiammatori, antipiretici e analgesici. La gravità di ciascuno di essi è diversa per le diverse medicine. Questi farmaci sono chiamati non steroidei perché differiscono nella struttura da preparati ormonali, glucocorticoidi. Questi ultimi hanno anche un potente effetto anti-infiammatorio, ma hanno anche le proprietà negative degli ormoni steroidei.

Il meccanismo d'azione dei FANS

Il meccanismo d'azione dei FANS è l'inibizione indiscriminata o selettiva (inibizione) da parte delle varietà dell'enzima COX - cicloossigenasi. Il COG è contenuto in molti tessuti del nostro corpo ed è responsabile della produzione di varie sostanze biologicamente attive: prostaglandine, prostacicline, trombossano e altre. Le prostaglandine, a loro volta, sono mediatori dell'infiammazione, e più di loro, più pronunciato il processo infiammatorio. I FANS, inibendo la COX, riducono i livelli delle prostaglandine nei tessuti e il processo infiammatorio regredisce.

Schema di nomina dei FANS

Alcuni FANS hanno una serie di effetti collaterali abbastanza gravi, mentre altri farmaci in questo gruppo non sono caratterizzati. Ciò è dovuto alle peculiarità del meccanismo d'azione: l'influenza delle sostanze medicinali su varie specie di cyclooxygenase - COX-1, COX-2 e COX-3.

La COX-1 si trova in una persona sana in quasi tutti gli organi e tessuti, in particolare nel tratto digestivo e nei reni, dove svolge le sue funzioni più importanti. Ad esempio, le prostaglandine COX sintetizzate sono attivamente coinvolte nel mantenimento dell'integrità della mucosa gastrica e intestinale, mantenendo un adeguato flusso sanguigno in essa, riducendo la secrezione di acido cloridrico, aumentando il pH, la secrezione di fosfolipidi e muco, stimolando la proliferazione cellulare (riproduzione). I farmaci inibitori della COX-1 causano una diminuzione dei livelli di prostaglandine non solo nel fuoco infiammatorio, ma anche in tutto il corpo, il che può comportare conseguenze negative, che saranno discusse di seguito.

COX-2, di regola, è assente o è trovato in tessuti sani, ma in quantità insignificanti. Il suo livello sale direttamente durante l'infiammazione e nel suo stesso cuore. Farmaci che deprimono selettivamente la COX-2, anche se spesso vengono assunti in modo sistematico, ma agiscono precisamente sul fuoco, riducendo il processo infiammatorio in esso.

COX-3 è anche coinvolto nello sviluppo del dolore e della febbre, ma non ha nulla a che fare con l'infiammazione. Alcuni FANS influiscono su questo tipo di enzimi e hanno scarso effetto su COX-1 e 2. Alcuni autori, tuttavia, ritengono che la COX-3, come isoforma indipendente dell'enzima, non esiste, ed è una variante di COG-1: queste domande necessitano conducendo ulteriori ricerche.

Classificazione dei FANS

Esiste una classificazione chimica dei farmaci antinfiammatori non steroidei, basata sulle caratteristiche strutturali della molecola del principio attivo. Tuttavia, i termini biochimici e farmacologici sono probabilmente di scarso interesse per una vasta cerchia di lettori, quindi ti offriamo un'altra classificazione, che si basa sulla selettività dell'inibizione della COX. Secondo lei, tutti i FANS sono divisi in:
1. Non selettivo (influisce su tutti i tipi di COX, ma principalmente su COX-1):

• indometacina;
• ketoprofene;
• piroxicam;
• aspirina;
• diclofenac;
• Atsiklofenak;
• naproxene;
• Ibuprofene.

2. Non selettivo, che agisce allo stesso modo su COX-1 e COX-2:

3. Selettivo (inibisce COX-2):

Alcuni dei suddetti farmaci non hanno praticamente alcun effetto antinfiammatorio, ma hanno un maggior grado di effetto analgesico (Ketorolac) o antipiretico (Aspirina, Ibuprofene), quindi non parleremo di questi farmaci in questo articolo. Parliamo di quei FANS, l'effetto anti-infiammatorio di cui è più pronunciato.

Farmacocinetica in breve

I farmaci antinfiammatori non steroidei sono applicati per via orale o per via intramuscolare.
Quando l'ingestione è ben assorbita nel tratto digestivo, la loro biodisponibilità è di circa il 70-100%. È meglio assorbito in un ambiente acido e uno spostamento del pH dello stomaco verso il lato alcalino rallenta l'assorbimento. La concentrazione massima del principio attivo nel sangue viene determinata entro 1-2 ore dall'assunzione del farmaco.

Quando somministrato per via intramuscolare, il farmaco si lega alle proteine ​​del sangue del 90-99%, formando complessi funzionalmente funzionanti.

Penetrano bene negli organi e nei tessuti, specialmente nel centro dell'infiammazione e del liquido sinoviale (situato nella cavità articolare). I FANS sono escreti nelle urine. L'emivita varia ampiamente a seconda del farmaco.

Controindicazioni all'uso dei FANS

I preparati di questo gruppo non devono essere utilizzati nelle seguenti condizioni:

• ipersensibilità individuale ai componenti;
• ulcera allo stomaco e ulcera duodenale, così come altre lesioni ulcerative del tubo digerente;
• leuco- e trombopenia;
• gravi violazioni dei reni e del fegato;
• la gravidanza.

I principali effetti collaterali dei FANS

• azione ulcerosa (la capacità dei farmaci in questo gruppo di provocare lo sviluppo di ulcere ed erosioni del tratto gastrointestinale);
• disturbi dispeptici (fastidio allo stomaco, nausea e altri);
• broncospasmo;
• effetti tossici sui reni (violazione della loro funzione, aumento della pressione sanguigna, nefropatia);
• effetti tossici sul fegato (aumento dell'attività nel sangue delle transaminasi epatiche);
• effetti tossici sul sangue (riduzione del numero di elementi formati fino all'anemia aplastica, alterazione della coagulazione del sangue, manifestata da sanguinamento);
• prolungamento della gravidanza;
• reazioni allergiche (rash cutaneo, prurito, anafilassi).

Il numero di segnalazioni di reazioni avverse dei farmaci FANS ricevute nel 2011-2013

Caratteristiche della terapia con FANS

Poiché i farmaci di questo gruppo in misura maggiore o minore hanno un effetto dannoso sulla mucosa gastrica, la maggior parte deve essere assunta dopo i pasti, bevendo molta acqua e, preferibilmente, con l'uso parallelo di farmaci per mantenere il tratto gastrointestinale. Di regola, gli inibitori della pompa protonica agiscono in questo ruolo: omeprazolo, rabeprazolo e altri.

Il trattamento dei FANS deve essere effettuato entro il tempo minimo consentito e le dosi efficaci minime.

Le persone con funzionalità renale compromessa, come pure i pazienti anziani, di regola, ricevono una dose inferiore a quella terapeutica media, poiché i processi metabolici in queste categorie di pazienti sono rallentati: la sostanza attiva ha un effetto ed è eliminata in un periodo più lungo.
Considera le preparazioni individuali dei FANS in maggior dettaglio.

Indometacina (indometacina, metindolo)

Rilascio di forma - pillole, capsule.

Ha effetti antinfiammatori, analgesici e antipiretici pronunciati. Inibisce l'aggregazione (incollando insieme) le piastrine. La massima concentrazione nel sangue viene determinata 2 ore dopo la somministrazione, l'emivita è di 4-11 ore.

Assegni, di regola, dentro 25-50 mg 2-3 volte al giorno.

Gli effetti collaterali sopra elencati per questo farmaco sono abbastanza pronunciati, quindi ora è usato relativamente raramente, lasciando il posto ad altri farmaci più sicuri a questo riguardo.

Diclofenac (Almiral, Voltaren, Diklak, Dikloberl, Naklofen, Olfen e altri)

La forma di rilascio - compresse, capsule, iniezione, supposte, gel.

Ha un effetto antinfiammatorio, analgesico e antipiretico pronunciato. Rapidamente e completamente assorbito nel tratto gastrointestinale. La concentrazione massima del principio attivo nel sangue viene raggiunta in 20-60 minuti. Quasi il 100% assorbito con proteine ​​del sangue e trasportato attraverso il corpo. La concentrazione massima del farmaco nel liquido sinoviale viene determinata dopo 3-4 ore, la sua emivita è di 3-6 ore e 1-2 ore dal plasma sanguigno. Excreted nelle urine, nella bile e nelle feci.

Di norma, la dose raccomandata per adulti di diclofenac è ​​50-75 mg 2-3 volte al giorno per bocca. La dose giornaliera massima è di 300 mg. La forma di ritardo, pari a 100 g del farmaco in una compressa (capsula), viene assunta una volta al giorno. Con la somministrazione intramuscolare, una singola dose è di 75 mg, la frequenza di somministrazione è 1-2 volte al giorno. Il farmaco nella forma di un gel è applicato con uno strato sottile sulla pelle nell'area del sito di infiammazione, la molteplicità di applicazione - 2-3 volte al giorno.

Etodolac (Etol Fort)

Rilascio del modulo - capsule da 400 mg.

Le proprietà antinfiammatorie, antipiretiche e analgesiche di questo farmaco sono anche abbastanza pronunciate. Ha una selettività moderata - agisce principalmente su COX-2 nel fuoco infiammatorio.

Rapidamente assorbito dal tratto gastrointestinale se assunto per via orale. La biodisponibilità non dipende dall'assunzione di cibo e dai preparati antiacidi. La concentrazione massima del principio attivo nel sangue viene determinata dopo 60 minuti. 95% legato alle proteine ​​del sangue. L'emivita del plasma è di 7 ore. Excreted principalmente dalle urine.

È usato per il trattamento di emergenza o a lungo termine di malattie reumatologiche: artrosi, artrite reumatoide, spondilite anchilosante, così come nel caso di dolore di qualsiasi eziologia.
Si consiglia di assumere il farmaco 400 mg 1-3 volte al giorno dopo i pasti. Se necessario, una terapia prolungata, la dose del farmaco deve essere aggiustata 1 volta in 2-3 settimane.

Controindicazioni standard. Gli effetti collaterali sono simili a quelli di altri FANS, ma a causa della relativa selettività del farmaco, appaiono meno frequentemente e sono meno pronunciati.
Riduce l'effetto di alcuni farmaci antipertensivi, in particolare gli ACE-inibitori.

Aceclofenac (Aertal, Diclotol, Zerodol)

Disponibile sotto forma di compresse da 100 mg.

Un degno analogo del diclofenac con un analogo effetto antinfiammatorio e analgesico.
Dopo l'ingestione, viene rapidamente e praticamente assorbito al 100% dalla mucosa gastrica. Con l'assunzione contemporanea di cibo, il tasso di assorbimento rallenta, ma il suo grado rimane lo stesso. Associato con proteine ​​plasmatiche quasi completamente, in questa forma si diffonde attraverso il corpo. La concentrazione del farmaco nel liquido sinoviale è piuttosto alta: raggiunge il 60% della sua concentrazione nel sangue. L'emivita media è di 4-4,5 ore. Excreted principalmente dai reni.

Si raccomanda di assumere 100 mg durante i pasti, lavandando una compressa con 100 ml di acqua. Frequenza di ricezione - 2 volte al giorno. Non è richiesto un aggiustamento della dose dei pazienti anziani.

Tra gli effetti collaterali vanno segnalati dispepsia, nausea, diarrea, dolore addominale, aumento dell'attività delle transaminasi epatiche, capogiri: questi sintomi sono abbastanza comuni, in 1-10 casi su 100. Altre reazioni avverse sono molto meno comuni, in particolare l'ulcera gastrica - meno di un paziente ogni 10.000.

È possibile ridurre la probabilità di effetti indesiderati prescrivendo al paziente la dose minima efficace il più presto possibile.

Aceclofenac non è raccomandato durante la gravidanza e l'allattamento.
Riduce l'effetto antipertensivo dei farmaci antipertensivi.

Piroxicam (Piroxicam, Fedin-20)

La forma di rilascio - targhe su 10 mg.

Oltre agli effetti antinfiammatori, analgesici e antipiretici, ha anche un effetto antipiastrinico.

Ben assorbito nel tratto gastrointestinale. L'assunzione simultanea di cibo rallenta il tasso di assorbimento, ma non influenza il grado del suo impatto. La concentrazione massima nel sangue si nota dopo 3-5 ore. La concentrazione nel sangue è molto più alta con la somministrazione intramuscolare del farmaco, piuttosto che dopo averla presa per via orale. Il 40-50% penetra nel liquido sinoviale, si trova nel latte materno. Subisce una serie di cambiamenti nel fegato. Excreted nelle urine e nelle feci. L'emivita è di 24-50 ore.

L'effetto analgesico si manifesta entro mezz'ora dopo l'assunzione della pillola e persiste per un giorno.

I dosaggi del farmaco variano a seconda della malattia e vanno da 10 a 40 mg al giorno in una o più dosi.

Controindicazioni ed effetti collaterali sono standard.

Tenoksikam (Texamen-L)

Rilascio di modulo - polvere per soluzione iniettabile.

Applicare per via intramuscolare in una dose di 2 ml (20 mg del farmaco) al giorno. In artrite gottosa acuta - 40 mg 1 volta al giorno per 5 giorni di fila contemporaneamente.

Migliora gli effetti degli anticoagulanti indiretti.

Lornoksikam (Ksefokam, Larfiks, Lorakam)

La forma di rilascio - targhe su 4 e 8 mg, polvere per preparazione di soluzione per iniezioni, contenendo 8 mg di una preparazione.

La dose raccomandata per la somministrazione orale di 8-16 mg al giorno per 2-3 volte. Prendi la pillola prima di mangiare, bevendo molta acqua.

Inoculazione intramuscolare o endovenosa a 8 mg per volta. Frequenza delle iniezioni al giorno: 1-2 volte. La soluzione per iniezione è necessaria per prepararsi immediatamente prima dell'uso. La dose giornaliera massima è di 16 mg.
I pazienti anziani non devono ridurre il dosaggio di lornoxicam, tuttavia, a causa della probabilità di reazioni avverse dal tratto gastrointestinale, le persone con qualsiasi patologia gastrointestinale devono assumerla con cautela.

Meloxicam (Movalis, Melbek, Revmoksikam, Rekoksa, Meloks e altri)

Rilascio del modulo: 7,5 e 15 mg compresse, 2 ml di soluzione iniettabile in una fiala contenente 15 mg della sostanza attiva, supposte rettali, contenente anche 7,5 e 15 mg di Meloxicam.

Inibitore selettivo di TsOG-2. Raramente rispetto ad altri farmaci del gruppo FANS, provoca effetti collaterali sotto forma di danno renale e gastropatia.

Di norma, nei primi giorni di trattamento, il farmaco viene usato per via parenterale. 1-2 ml di soluzione vengono iniettati in profondità nel muscolo. Quando il processo infiammatorio acuto diminuisce leggermente, il paziente viene trasferito nella forma della compressa di meloxicam. All'interno è usato indipendentemente dal pasto 7,5 mg 1-2 volte al giorno.

Celecoxib (Celebrex, Revmoksib, Zitzel, Flogoksib)

Rilascio di forma - capsule di 100 e 200 mg del farmaco.

Inibitore specifico di COX-2, con un marcato effetto antinfiammatorio e analgesico. Se usato in dosi terapeutiche, la mucosa gastrointestinale non ha quasi alcun effetto negativo, poiché ha un'affinità molto bassa per COX-1, pertanto, non causa una violazione della sintesi delle prostaglandine costituzionali.

Di norma, celecoxib viene assunto in un dosaggio di 100-200 mg al giorno in 1-2 dosi. La dose giornaliera massima è di 400 mg.

Gli effetti collaterali sono rari. Nel caso di uso prolungato del farmaco in alte dosi, sono possibili ulcerazioni della membrana mucosa dell'apparato digerente, sanguinamento gastrointestinale, agranulocitosi e trombocitopenia.

Rofecoxib (Denebol)

La forma di rilascio - soluzione per iniezioni in ampolle su 1 millilitro, contenente 25 mg di ingrediente attivo, targhe.

Un inibitore altamente selettivo di COX-2 con proprietà antinfiammatorie, analgesiche e antipiretiche pronunciate. Praticamente nessun effetto sulla membrana mucosa del tratto gastrointestinale e del tessuto renale.

Si consiglia di assumere per via orale a 12,5-25 mg 1 volta al giorno. In caso di sindrome da dolore grave, la dose iniziale può essere di 50 mg in una singola dose 1 volta al giorno.

Con cautela prescritta dalle donne nel 1 ° e 2 ° trimestre di gravidanza, durante l'allattamento, le persone che soffrono di asma bronchiale o grave insufficienza renale.

Il rischio di effetti collaterali dal tratto gastrointestinale aumenta quando si assumono alte dosi del farmaco per un lungo periodo, così come nei pazienti anziani.

Etoricoxib (Arcoxia, Exinef)

La forma di rilascio - targhe su 60 mg, 90 mg e 120 mg.

Inibitore selettivo di TsOG-2. La sintesi delle prostaglandine nello stomaco non influisce sulla funzione piastrinica non ha alcun effetto.

Il farmaco viene assunto per via orale, indipendentemente dal pasto. La dose raccomandata dipende dalla gravità della malattia e varia tra 30-120 mg al giorno in 1 ricevimento. I pazienti anziani non hanno bisogno di aggiustare il dosaggio.

Gli effetti collaterali sono estremamente rari. Di norma, vengono osservati dai pazienti che assumono etoricoxib per 1 anno o più (per gravi malattie reumatiche). Lo spettro di reazioni indesiderabili che si verificano in questo caso è estremamente ampio.

Nimesulide (Nimesic, Nimesil, Nimid, Aponil, Nimesin, Remesulid e altri)

Rilascio di forme: compresse da 100 mg, granuli per la preparazione di sospensioni per somministrazione orale in bustine contenenti 1 dose di farmaco - 100 mg, gel in provetta.

Un inibitore altamente selettivo della COX-2 con un marcato effetto antinfiammatorio, analgesico ed antipiretico.

Prendi il farmaco in 100 mg due volte al giorno, dopo i pasti. La durata del trattamento è determinata individualmente. Il gel viene applicato sulla zona interessata, sfregando delicatamente nella pelle. La molteplicità di applicazioni - 3-4 volte al giorno.

Nella nomina di Nimesulide a pazienti anziani, non è richiesto un aggiustamento della dose. È necessario ridurre la dose in caso di gravi violazioni della funzionalità epatica e renale del paziente. Può avere un effetto epatotossico, inibendo la funzionalità epatica.

Durante la gravidanza, specialmente nel 3 ° trimestre, l'assunzione di nimesulide non è raccomandata. Durante l'allattamento al seno, il farmaco è anche controindicato.

Nabumetone (Sinmeton)

Rilascio di forma - compresse da 500 e 750 mg.

Inibitore non selettivo di COX.

Una dose singola per un paziente adulto è di 500-750-1000 mg durante o dopo un pasto. Nei casi più gravi, la dose può essere aumentata a 2 grammi al giorno.

Gli effetti collaterali e le controindicazioni sono simili a quelli di altri FANS non selettivi.
Quando la gravidanza e l'allattamento al seno non sono raccomandati.

Farmaci antiinfiammatori non steroidei combinati

Esistono farmaci che contengono due o più principi attivi dal gruppo di FANS o FANS in combinazione con vitamine o altri farmaci. Di seguito sono i principali.

• Dolar. Contiene 50 mg di diclofenac sodico e 500 mg di paracetamolo. In questa preparazione, l'effetto antinfiammatorio pronunciato di diclofenac è ​​combinato con il brillante effetto analgesico del paracetamolo. Prendi il farmaco in una compressa per 2-3 volte al giorno dopo i pasti. La dose giornaliera massima è di 3 compresse.
• Neurodiclovit. Capsule contenenti 50 mg di diclofenac, vitamina B1 e B6, nonché 0,25 mg di vitamina B12. Qui, l'effetto anestetico e antinfiammatorio del diclofenac è ​​potenziato dalle vitamine del gruppo B che migliorano il metabolismo nel tessuto nervoso. La dose raccomandata del farmaco è di 1-3 capsule al giorno in 1-3 dosi. Prendi il farmaco dopo i pasti, bevendo un sacco di liquidi.
• Olfen-75, prodotto sotto forma di soluzione iniettabile, oltre a diclofenac in una quantità di 75 mg contiene anche 20 mg di lidocaina: a causa della presenza nella soluzione di quest'ultimo, l'iniezione del farmaco diventa meno dolorosa per il paziente.
• Fanigan. La sua composizione è simile a Dolarien: 50 mg di diclofenac sodico e 500 mg di paracetamolo. Si consiglia di assumere 1 compressa 2-3 volte al giorno.
• Flamidez. Molto interessante, diverso da altre droghe. Oltre a 50 mg di diclofenac e 500 mg di paracetamolo, contiene anche 15 mg di serratiopeptidasi, che è un enzima proteolitico e ha un effetto fibrinolitico, anti-infiammatorio e anti-edema. Disponibile sotto forma di compresse e gel per uso locale. La pillola viene assunta per via orale, dopo aver mangiato, con un bicchiere d'acqua. Di norma, 1 compressa viene prescritta 1-2 volte al giorno. La dose giornaliera massima è di 3 compresse. Il gel viene utilizzato esternamente, applicandolo sulla pelle interessata 3-4 volte al giorno.
• Maksigezik. Il farmaco è simile per composizione e azione di Flamidez descritto sopra. La differenza sta nel produttore.
• Diplo-P-Farmeks. La composizione di queste compresse è simile a Dolaren. I dosaggi sono gli stessi.
• Dolar. La stessa cosa
• Doleks. La stessa cosa
• Oksalgin-DP. La stessa cosa
• Tsinepar. La stessa cosa
• Diklokain. Come Olfen-75, contiene diclofenac sodico e lidocaina, ma entrambi i principi attivi sono a metà dosaggio. Di conseguenza, è più debole in azione.
• Gel Dolar. Contiene diclofenac sodico, mentolo, olio di lino e metil salicilato. Tutti questi componenti, in vari gradi, hanno un effetto anti-infiammatorio e potenziano gli effetti l'uno dell'altro. Il gel viene applicato sulla pelle interessata 3-4 volte al giorno.
• Nimid Forte. Compresse contenenti 100 mg di nimesulide e 2 mg di tizanidina. Questo farmaco combina con successo gli effetti antinfiammatori e analgesici della nimesulide con l'effetto rilassante muscolare (rilassante muscolare) della tizanidina. È usato in caso di dolore acuto causato da spasmo dei muscoli scheletrici (in modo diffuso - quando le radici sono strangolate). Prendi il farmaco dentro dopo aver mangiato, bevendo molti liquidi. La dose raccomandata è di 2 compresse al giorno in 2 dosi divise. La durata massima del trattamento è di 2 settimane.
• Nizalid. Come nimide forte, contiene nimesulide e tizanidina in dosi simili. Le dosi raccomandate sono le stesse.
• Alit. Compresse solubili contenenti 100 mg di Nimesulide e 20 mg di Dicycloverine, che è un rilassante muscolare. Accettare dentro dopo il cibo, lavare con un bicchiere di liquido. Si consiglia di assumere 1 compressa 2 volte al giorno per non più di 5 giorni.
• Nanogan. La composizione di questo farmaco e il dosaggio raccomandato sono simili a quelli del farmaco Alit, descritto sopra.
• Oksigan. La stessa cosa

Farmaci antiinfiammatori non steroidei: lista e prezzi

I farmaci antinfiammatori non steroidei (FANS, FANS) sono farmaci che hanno effetti analgesici (analgesici), antipiretici e anti-infiammatori.

Il meccanismo della loro azione si basa sul blocco di alcuni enzimi (COX, cicloossigenasi), sono responsabili della produzione di prostaglandine - sostanze chimiche che contribuiscono a infiammazione, febbre, dolore.

La parola "non steroide", che è contenuta nel nome del gruppo di farmaci, sottolinea il fatto che i farmaci di questo gruppo non sono analoghi sintetici degli ormoni steroidei: potenti farmaci antinfiammatori ormonali.

I rappresentanti più famosi dei FANS: aspirina, ibuprofene, diclofenac.

Come funzionano i FANS?

Se gli analgesici combattono direttamente con il dolore, i FANS riducono sia i sintomi più spiacevoli della malattia: dolore e infiammazione. La maggior parte dei farmaci in questo gruppo sono inibitori non selettivi dell'enzima cicloossigenasi, inibendo l'effetto di entrambe le sue isoforme (varietà) - COX-1 e COX-2.

La cicloossigenasi è responsabile della produzione di prostaglandine e trombossano dall'acido arachidonico, che a sua volta è ottenuto dai fosfolipidi della membrana cellulare dall'enzima fosfolipasi A2. Le prostaglandine, tra le altre funzioni, sono mediatori e regolatori nello sviluppo dell'infiammazione. Questo meccanismo fu scoperto da John Wayne, che in seguito ricevette il premio Nobel per la sua scoperta.

Quando vengono prescritti questi farmaci?

Di norma, i FANS sono usati per trattare l'infiammazione acuta o cronica accompagnata dal dolore. I farmaci antinfiammatori non steroidei sono stati particolarmente apprezzati per il trattamento delle articolazioni.

Elenchiamo le malattie per le quali sono prescritti questi farmaci:

• gotta acuta;
• dismenorrea (dolore mestruale);
• dolore osseo causato da metastasi;
• dolore postoperatorio;
• febbre (febbre);
• ostruzione intestinale;
• colica renale;
• dolore moderato a causa di infiammazione o lesione dei tessuti molli;
• lombalgia;
• mal di schiena;
• mal di testa;
• l'emicrania;
• l'artrosi;
• artrite reumatoide;
• dolore nella malattia di Parkinson.

I FANS sono controindicati nelle lesioni erosive e ulcerative del tratto gastrointestinale, in particolare nella fase acuta, grave compromissione della funzionalità epatica e renale, citopenie, idiosincrasia e gravidanza. Deve essere attentamente prescritto a pazienti con asma bronchiale, nonché a persone che hanno precedentemente rilevato reazioni avverse durante l'assunzione di altri FANS.

Elenco dei FANS comuni per il trattamento delle articolazioni

Elenchiamo i FANS più famosi ed efficaci che vengono usati per trattare le articolazioni e altre malattie, quando sono necessari effetti anti-infiammatori e antipiretici:

Alcuni farmaci sono più deboli, non così aggressivi, altri sono progettati per l'artrosi acuta, quando è necessario un intervento urgente per fermare i processi pericolosi nel corpo.

Qual è il vantaggio della nuova generazione di FANS

Le reazioni avverse si verificano con l'uso prolungato di FANS (ad esempio nel trattamento dell'osteocondrosi) e consistono nella sconfitta della mucosa gastrica e del duodeno con formazione di ulcere e sanguinamento. Questa mancanza di FANS non selettivi ha portato allo sviluppo di farmaci di nuova generazione che bloccano solo COX-2 (enzima infiammatorio) e non influenzano il funzionamento di COX-1 (enzima di protezione).

Pertanto, i farmaci di nuova generazione sono praticamente privi di effetti collaterali ulcerogeni (danni alla mucosa degli organi dell'apparato digerente) associati all'uso prolungato di FANS non selettivi, ma aumentano il rischio di complicanze trombotiche.

Tra le carenze della nuova generazione di droghe si può notare solo il loro alto prezzo, che lo rende inaccessibile a molte persone.

I FANS della nuova generazione: elenco e prezzi

Cos'è? I farmaci antinfiammatori non steroidei di una nuova generazione agiscono in modo molto più selettivo, inibiscono la COX-2 in misura maggiore, mentre la COX-1 rimane praticamente intatta. Questo spiega l'efficacia relativamente elevata del farmaco, che è combinato con una minima quantità di effetti collaterali.

L'elenco di farmaci anti-infiammatori non steroidei popolari ed efficaci della nuova generazione:

1. Movalis. Ha azione antidolorifica e antinfiammatoria antipiretica, ben marcata. Il principale vantaggio di questo strumento è che con la supervisione regolare di un medico può essere preso per un periodo piuttosto lungo di tempo. Meloxicam disponibile sotto forma di soluzione per iniezioni intramuscolari, compresse, supposte e unguenti. Le compresse di meloxicam (movalis) sono molto convenienti perché sono a lunga durata d'azione, ed è sufficiente assumere una compressa durante il giorno. Movalis, che contiene 20 compresse da 15 mg costa 650-850 rubli.
2. Ksefokam. Il farmaco, creato sulla base di Lornoxicam. La sua caratteristica distintiva è il fatto che ha un'alta capacità di alleviare il dolore. Secondo questo parametro, corrisponde alla morfina, ma non crea dipendenza e non ha un effetto simile al narcotico sul sistema nervoso centrale. Ksefokam, che contiene 30 compresse da 4 mg costa 350-450 rubli.
3. Celecoxib. Questo farmaco facilita notevolmente le condizioni del paziente nell'osteocondrosi, nell'artrosi e in altre malattie, allevia la sindrome del dolore e combatte efficacemente l'infiammazione. Celecoxib ha un effetto collaterale minimo o nullo sul sistema digestivo. Prezzo 400-600 rubli.
4. Nimesulide. Viene utilizzato con grande successo per il trattamento del mal di schiena vertebrale, l'artrite, ecc. Rimuove l'infiammazione, iperemia, normalizza la temperatura. L'uso di nimesulide porta rapidamente a una riduzione del dolore e ad un miglioramento della mobilità. È anche usato come un unguento per l'applicazione nell'area del problema. Nimesulide, che contiene 20 compresse da 100 mg costa 120-160 rubli.

Pertanto, nei casi in cui non è richiesto l'uso a lungo termine di farmaci anti-infiammatori non steroidei, vengono utilizzati farmaci di vecchia generazione. Tuttavia, in alcuni casi questa è semplicemente una situazione forzata, dal momento che poche persone possono permettersi il corso del trattamento con tale farmaco.

classificazione

Come vengono classificati i FANS e che cos'è? Per origine chimica, questi farmaci sono derivati ​​acidi e non acidi.

1. Oxicam - piroxicam, meloxicam;
2. FANS a base di acido indo-acetico - indometacina, etodolac, sulindac;
3. Sulla base dell'acido propionico - ketoprofene, ibuprofene;
4. Salicipato (a base di acido salicilico) - aspirina, diflunisal;
5. Derivati ​​dell'acido fenilacetico - diclofenac, aceclofenac;
6. Pirazolidine (acido pirazolonico) - Analginum, metamizolo sodico, fenilbutazone.

1. alcanoni;
2. Derivati ​​sulfonamidici.

Inoltre, i farmaci non steroidei differiscono per tipo e intensità di esposizione - analgesico, antinfiammatorio, combinato.

Efficacia a dose media

La forza dell'effetto anti-infiammatorio delle medie dosi di FANS può essere organizzata nella seguente sequenza (la più forte in alto):

1. indometacina;
2. flurbiprofene;
3. Diclofenac Sodium;
4. piroxicam;
5. ketoprofene;
6. naproxene;
7. ibuprofene;
8. amidopyrine;
9. Aspirina.

Sull'effetto analgesico delle medie dosi di FANS possono essere disposti nella seguente sequenza:

1. ketorolac;
2. ketoprofene;
3. Diclofenac Sodium;
4. indometacina;
5. flurbiprofene;
6. amidopyrine;
7. piroxicam;
8. naproxene;
9. ibuprofene;
10. Aspirina.

Di regola, i suddetti farmaci sono usati per malattie acute e croniche accompagnate da dolore e infiammazione. Molto spesso, i farmaci antinfiammatori non steroidei sono prescritti per il sollievo dal dolore e dal trattamento delle articolazioni: artrite, artrosi, lesioni, ecc.

Non raramente i FANS vengono utilizzati per alleviare il dolore per mal di testa ed emicrania, dismenorrea, dolore postoperatorio, colica renale, ecc. A causa dell'effetto inibitorio sulla sintesi delle prostaglandine, questi farmaci hanno anche effetti antipiretici.

Quale dosaggio scegliere?

Ogni nuovo paziente per questo paziente deve essere prescritto per primo nella dose più bassa. Con buona tolleranza in 2-3 giorni aumentare la dose giornaliera.

Le dosi terapeutiche di FANS sono in una vasta gamma e negli ultimi anni c'è stata una tendenza ad un aumento delle dosi singole e giornaliere di farmaci caratterizzati dalla migliore tollerabilità (naprossene, ibuprofene), mantenendo restrizioni sulle dosi massime di aspirina, indometacina, fenilbutazone, piroxicam. In alcuni pazienti, l'effetto terapeutico si ottiene solo quando si utilizzano dosi molto elevate di FANS.

Effetti collaterali

L'uso prolungato di farmaci anti-infiammatori in dosi elevate può causare:

1. Perturbazione del sistema nervoso - cambiamenti di umore, disorientamento, vertigini, letargia, acufeni, mal di testa, visione offuscata;
2. Cambiamenti nel lavoro del cuore e dei vasi sanguigni - battito del cuore, aumento della pressione sanguigna, gonfiore.
3. Gastrite, ulcere, perforazione, sanguinamento gastrointestinale, disturbi dispeptici, alterazioni della funzionalità epatica con aumento degli enzimi epatici;
4. Reazioni allergiche - angioedema, eritema, orticaria, dermatite da boule, asma bronchiale, shock anafilattico;
5. Insufficienza renale, minzione compromessa.

Il trattamento dei FANS deve essere effettuato entro il tempo minimo consentito e le dosi efficaci minime.

Utilizzare durante la gravidanza

Non è raccomandato l'uso di farmaci del gruppo FANS durante la gravidanza, specialmente nel terzo trimestre. Sebbene non siano stati identificati effetti teratogeni diretti, si ritiene che i FANS possano causare una chiusura prematura del dotto arterioso (Botallova) e delle complicanze renali nel feto. Ci sono anche informazioni sul parto pretermine. Nonostante questo, l'aspirina in associazione con eparina è stata utilizzata con successo in donne in gravidanza con sindrome antifosfolipidica.

Secondo gli ultimi dati dei ricercatori canadesi, l'uso di FANS a periodi fino a 20 settimane di gravidanza è stato associato ad un aumentato rischio di aborto (aborto spontaneo). Secondo i risultati dello studio, il rischio di aborto spontaneo è aumentato di 2,4 volte, indipendentemente dalla dose del farmaco assunto.

Movalis

Il leader tra i farmaci antinfiammatori non steroidei può essere chiamato Movalis, che ha un lungo periodo di azione ed è consentito per l'uso a lungo termine.

Ha un effetto antinfiammatorio pronunciato che ti permette di prenderlo con l'artrosi, la spondilite anchilosante, l'artrite reumatoide. Non privo di antidolorifici, proprietà antipiretiche, protegge il tessuto cartilagineo. È usato per mal di denti, mal di testa.

La determinazione del dosaggio, il metodo di somministrazione (compresse, iniezioni, supposte) dipende dalla gravità, dal tipo di malattia.

celecoxib

Inibitore specifico di COX-2, con un marcato effetto antinfiammatorio e analgesico. Se usato in dosi terapeutiche, la mucosa gastrointestinale non ha quasi alcun effetto negativo, poiché ha un'affinità molto bassa per COX-1, pertanto, non causa una violazione della sintesi delle prostaglandine costituzionali.

Di norma, celecoxib viene assunto in un dosaggio di 100-200 mg al giorno in 1-2 dosi. La dose giornaliera massima è di 400 mg.

indometacina

Si riferisce al mezzo più efficace di azione non ormonale. Con l'artrite, l'indometacina allevia il dolore, riduce il gonfiore delle articolazioni e ha un forte effetto anti-infiammatorio.

Il prezzo del farmaco, indipendentemente dalla forma di rilascio (compresse, unguenti, gel, supposte rettali) è piuttosto basso, il costo massimo delle compresse è di 50 rubli per confezione. Quando si utilizza il farmaco deve essere attento, in quanto ha una notevole lista di effetti collaterali.

In farmacologia, l'indometacina è disponibile con i nomi Indovazin, Indovis EC, Metindol, Indotard, Indokollir.

ibuprofene

L'ibuprofene combina la sicurezza relativa e la capacità di ridurre efficacemente la temperatura e il dolore, quindi i farmaci a base di esso sono venduti senza prescrizione medica. Come febrifuge l'ibuprofene viene anche usato per i neonati. È dimostrato che riduce la temperatura meglio di altri farmaci antinfiammatori non steroidei.

Inoltre, l'ibuprofene è uno dei più popolari analgesici da banco. Come agente anti-infiammatorio, non è prescritto come spesso, tuttavia, il farmaco è molto popolare in reumatologia: è usato per trattare l'artrite reumatoide, l'artrosi e altre malattie delle articolazioni.

I nomi commerciali più popolari per ibuprofene includono Ibuprom, Nurofen, MIG 200 e MIG 400.

diclofenac

Forse uno dei FANS più popolari, creato negli anni '60. La forma di rilascio - compresse, capsule, iniezione, supposte, gel. Questo rimedio per il trattamento delle articolazioni combina bene sia l'elevata attività antidolorifica che le elevate proprietà antinfiammatorie.

Disponibile con i nomi Voltaren, Naklofen, Ortofen, Diklak, Diklonak P, Woordon, Olfen, Dolex, Dikloberl, Clodifen e altri.

ketoprofene

Oltre ai farmaci sopra elencati, un gruppo di farmaci del primo tipo, i FANS non selettivi, ovvero COX-1, includono un farmaco come il ketoprofene. Con la forza della sua azione, è vicino all'ibuprofene e viene prodotto sotto forma di compresse, gel, aerosol, crema, soluzioni per uso esterno e per iniezione, supposte rettali (supposte).

Puoi acquistare questo prodotto con i nomi commerciali Artrum, Febrofid, Ketonal, OKA, Artrozilen, Fastum, Fast, Flamax e Flexen.

aspirina

L'acido acetilsalicilico riduce la capacità di incollare le cellule del sangue insieme e la formazione di coaguli di sangue. Quando si assume l'Aspirina, il sangue si liquefa e si espandono i vasi sanguigni, il che porta a sollievo dalle condizioni della persona con mal di testa e pressione intracranica. L'azione del farmaco riduce l'apporto energetico nell'infiammazione e porta all'attenuazione di questo processo.4

L'aspirina è controindicata nei bambini sotto i 15 anni di età, dal momento che è possibile una complicanza nella forma della sindrome di Reye estremamente grave, in cui l'80% dei pazienti muore. Il restante 20% dei bambini sopravvissuti può essere incline all'epilessia e al ritardo mentale.

Farmaci alternativi: condroprotettori

Molto spesso, i condroprotettori sono prescritti per il trattamento delle articolazioni, ad esempio il farmaco Don. Le persone spesso non capiscono la differenza tra FANS e condroprotettori. I FANS allevia rapidamente il dolore, ma hanno anche molti effetti collaterali. E i condroprotettori proteggono il tessuto cartilagineo, ma devono essere assunti per corsi di 2-3 mesi.

La composizione dei condroprotettori più efficaci comprende 2 sostanze: glucosamina e condroitina.

Effetti collaterali di farmaci anti-infiammatori non steroidei

La proprietà generale dei FANS è piuttosto alta assorbimento e biodisponibilità quando assunto per via orale. Solo acido acetilsalicilico e diclofenac hanno una biodisponibilità del 30-70%, nonostante un alto grado di assorbimento.

L'emivita di eliminazione per la maggior parte dei FANS è di 2-4 ore, tuttavia i farmaci a lunga durata che circolano nell'organismo, come il fenilbutazone e il piroxicam, possono essere somministrati 1-2 volte al giorno. Tutti i FANS, ad eccezione dell'acido acetilsalicilico, sono caratterizzati da un elevato grado di legame alle proteine ​​plasmatiche (90-99%), che, interagendo con altri farmaci, può portare a un cambiamento nella concentrazione delle loro frazioni libere nel plasma sanguigno.

I FANS sono metabolizzati, di norma, nel fegato, i loro metaboliti vengono escreti dai reni. I prodotti del metabolismo dei FANS di solito non possiedono attività farmacologica.

Alcuni FANS ("indometacina", "ibuprofen", "naproxen") vengono eliminati dal corpo del 10-20% invariato, e quindi lo stato della funzione escretoria dei reni può cambiare significativamente la loro concentrazione e l'effetto clinico finale. Il tasso di rimozione dei FANS dipende dall'entità della dose iniettata e del pH delle urine. Poiché molti preparati di questo gruppo sono acidi organici deboli, vengono espulsi più rapidamente nella reazione alcalina delle urine che in quella acida.

1. Malattie reumatiche

Reumatismi (febbre reumatica), artrite reumatoide, artrite gottosa e psoriasica, spondilite anchilosante (malattia di Bechterew), sindrome di Reiter.

Va tenuto presente che con l'artrite reumatoide, i FANS hanno solo un effetto sintomatico, senza alterare il decorso della malattia. Non sono in grado di fermare la progressione del processo, causare la remissione e prevenire lo sviluppo di deformità articolari. Allo stesso tempo, il sollievo che i FANS portano ai pazienti con artrite reumatoide è così significativo che nessuno di loro può fare a meno di questi farmaci. Con una grande collagenosi (lupus eritematoso sistemico, sclerodermia, ecc.), I FANS sono spesso inefficaci.

2. Malattie non reumatiche dell'apparato muscolo-scheletrico

Osteoartrite, miosite, tendovaginite, trauma (famiglia, sport). Spesso, in queste condizioni, l'uso efficace delle forme di dosaggio dei FANS locali (unguenti, creme, gel).

3. Malattie neurologiche. Nevralgia, radicolite, sciatica, lombaggine.

4. Renale, colica epatica.

5. Sindrome del dolore di varie eziologie, tra cui mal di testa, mal di denti, dolore postoperatorio.

6. Febbre (di solito a temperatura corporea superiore a 38,5 ° C).

7. Prevenzione della trombosi arteriosa.

I. Dal tratto gastrointestinale

La principale caratteristica negativa di tutti i FANS è l'alto rischio di reazioni avverse dal tratto gastrointestinale. Nel 30-40% dei pazienti trattati con FANS, si osservano disturbi dispeptici nel 10-20% - erosione e ulcere gastriche e duodenali, sanguinamento e perforazione nel 2-5%.

Attualmente evidenziato una sindrome specifica - FANS-gastroduodenopatia. È solo parzialmente dovuto all'effetto dannoso locale dei FANS (la maggior parte di essi sono acidi organici) sulla membrana mucosa ed è principalmente dovuto all'inibizione dell'isoenzima COX-1 a causa dell'azione sistemica dei farmaci. Pertanto, la gastrotossicità può verificarsi con qualsiasi via di somministrazione dei FANS.

La lesione della mucosa gastrica si verifica in 3 fasi: 1. Inibizione della sintesi delle prostaglandine nella mucosa; 2. Produzione ridotta di muco protettivo mediata da prostaglandina

e bicarbonati; 3. La comparsa di erosioni e ulcere, che possono essere complicate da sanguinamento o perforazione.

Il danno è spesso localizzato nello stomaco, principalmente nella sezione antrale o prepilorica. I sintomi clinici della FANS-gastroduodenopatia in quasi il 60% dei pazienti, soprattutto gli anziani, sono assenti, quindi la diagnosi in molti casi è stabilita con fibrogastroduodenoscopia. Allo stesso tempo, in molti pazienti che presentano disturbi dispeptici, non viene rilevato alcun danno alla mucosa. L'assenza di sintomi clinici nei FANS-gastroduodenopatia è associata all'effetto analgesico dei farmaci. Pertanto, i pazienti, in particolare gli anziani, che non sperimentano eventi avversi dal tratto gastrointestinale durante la somministrazione a lungo termine di FANS, sono considerati come un aumentato rischio di sviluppare gravi complicanze della FANS-gastroduodenopatia (sanguinamento, anemia grave) e richiedono un monitoraggio particolarmente attento, incluso endoscopico studio.

Fattori di rischio per la gastrotossicità: donne di età superiore a 60 anni, fumo, abuso di alcool, storia familiare di ulcere, patologie cardiovascolari gravi concomitanti, assunzione concomitante di glucocorticoidi, immunosoppressori, anticoagulanti, terapia a lungo termine con FANS, alte dosi o uso simultaneo di due o più FANS. la gastrotossicità ha l'aspirina, l'indometacina e

piroxicam, ketorolac, il più piccolo - ibuprofene, paracetamolo. Per la prevenzione di queste manifestazioni è necessario:

1. Assumi i FANS dopo i pasti e bevi molta acqua

2. Appuntamento simultaneo con i FANS di farmaci che proteggono le mucose

la membrana del tratto gastrointestinale (antiacidi, H2-bloccanti, ecc.)

3. Modifica della tattica dell'uso dei FANS, ad es passaggio alla somministrazione parenterale (anche se questo non risolve completamente il problema, ma solo allevia le manifestazioni di gastroduodenopatia)

4. Uso di FANS selettivi: meloxicam, nimesulide che bloccano selettivamente COX-2

II. La nefrotossicità è il secondo gruppo più grande di reazioni indesiderate da FANS. I FANS peggiorano il flusso sanguigno renale e hanno un effetto diretto sul parenchima dei reni, spesso sullo sfondo di una patologia esistente. Il più pericoloso a questo proposito, analgin, indometacina.

L'indometacina e il fenilbutazone hanno l'effetto più pronunciato sul flusso sanguigno renale.

I FANS possono avere un effetto diretto sul parenchima renale, causando la nefrite interstiziale (la cosiddetta "nefropatia analgesica"). Il più pericoloso a questo proposito è la fenacetina. Possibile grave danno ai reni fino allo sviluppo di grave insufficienza renale. Viene descritto lo sviluppo di insufficienza renale acuta con l'uso di FANS a seguito di nefrite interstiziale allergica acuta.

Fattori di rischio per nefrotossicità: età superiore a 65 anni, cirrosi epatica, precedente patologia renale, diminuzione del volume sanguigno, terapia a lungo termine con FANS, terapia diuretica concomitante.

III. Ematotossicità. La violazione della formazione del sangue si manifesta con una diminuzione del contenuto di leucociti nel sangue (leucopenia, agranulocitosi), piastrine (trombocitopenia), meno spesso eritrociti (anemia). La maggior parte di questi disturbi sono espressi nell'applicazione del dipirone. Pertanto, il monitoraggio dello stato del sangue è una condizione indispensabile per la terapia a lungo termine con FANS. La maggior parte delle caratteristiche di pirazolidine e pirazoloni. Le complicazioni più terribili del loro uso sono anemia aplastica e agranulocitosi.

IV. Coagulopatia. I FANS inibiscono l'aggregazione piastrinica e hanno un moderato effetto anticoagulante inibendo la formazione di protrombina nel fegato. Di conseguenza, il sanguinamento può svilupparsi, più spesso dal tratto gastrointestinale, sanguinamento, la comparsa di sangue nelle urine. Questo effetto è usato per prevenire la trombosi nella cardiopatia ischemica (aspirina).

V. Epatotossicità. Si possono notare cambiamenti nell'attività delle transaminasi e altri enzimi. Nei casi gravi - ittero, epatite. I bambini possono sviluppare la sindrome di Ray durante l'assunzione di aspirina (danno epatico con encefalopatia grave ed edema cerebrale).

VI. Neurotossicità. Manifestato da vertigini, stupore, squillare e tinnito. Queste manifestazioni sono le più caratteristiche dell'aspirina, l'indometacina.

VII. Reazioni allergiche Eruzione cutanea, angioedema, shock anafilattico, sindromi di Lyell e Stevens-Johnson, nefrite interstiziale allergica, ecc. Possono causare qualsiasi FANS, ma più spesso con aspirina e dipirone. Le manifestazioni cutanee sono più comuni con pirazoloni e pirazolidine. Il broncospasmo, di regola, si sviluppa nei pazienti con asma bronchiale e, più spesso, durante l'assunzione di aspirina. Può essere causato da meccanismi allergici.

VIII. Indebolire la contrazione dei muscoli dell'utero. Prolungare la gravidanza e prolungare il decorso del travaglio

IX. Effetto teratogeno Manifestato da anomalie del sistema cardiovascolare nel feto durante l'assunzione di FANS nelle prime fasi della gravidanza.

Controindicazioni

Controindicazioni all'uso dell'ulcera gastrica e dell'ulcera duodenale in fase acuta, gravidanza, gravi danni al fegato e ai reni, leucopenia, diatesi emorragica. Si deve prestare attenzione a questi farmaci a individui con una tendenza alle reazioni allergiche e ai bambini.

Forme di produzione di FANS

Sinonimo: Ortophen compresse 25 mg, all'interno di 3 p / s dopo aver mangiato ampolle 2,5% - 3 ml / m

Sinonimo: Brufenum compresse 200.400 e 600 mg, all'interno di 3 p / s dopo i pasti

Sinonimo: Feldene Capsule 20 mg per via orale 1 p / s Supposte: 20 mg per via rettale 1 p / s

Sinonimo: Naproxi Tablets 250 e 500 mg per via orale 3 p / s dopo i pasti

Cynonym: Metindol Tablets 25 mg all'interno.Capsule 25 mg per via orale 3 p / s dopo un pasto Supposte 100 mgrealno 3 p / s

Sinonimo: Movalis compresse 7,5 e 15 mg 1p / s durante i pasti

Nabumetone compresse 500 e 750 mg 1 p / s dopo i pasti

Sinonimo: Celebrex Capsule 100 e 200 mg 2 p / s dopo i pasti