Trattamento con bifosfonati nell'osteoporosi: tipi di farmaci e uso

Il ventunesimo secolo ci ha portato non solo al progresso tecnico, ma anche a molte utili scoperte in varie aree che contribuiscono a salvare e facilitare la vita delle persone. La medicina è anche famosa per tali scoperte.

Fino ad oggi, una malattia così pericolosa, come l'osteoporosi, che in precedenza ha portato molte persone a disabilità precoce, è stata corretta con successo con gli ultimi farmaci bifosfonati.

Osteoporosi come malattia ossea

L'osteoporosi è una condizione patologica in cui il tessuto osseo diventa gradualmente più sottile, perde densità, che porta ad una diminuzione della forza ossea e un aumento della loro tendenza alle fratture.

Il primo stadio della malattia è considerato una leggera perdita di forza, chiamata osteopenia, quindi progredisce e lo scheletro diventa anormalmente fragile, poroso, per cui è facilmente esposto a stress meccanico e viene ferito. L'osteoporosi porta a frequenti fratture ossee, anche con piccole goccioline e protuberanze.

I componenti principali che compongono lo scheletro sono responsabili della forza delle ossa:

Quando queste sostanze vengono lavate, l'equilibrio è disturbato e aumenta il rischio di danni, come le crepe: una frattura dell'osso pelvico; distruzione - frattura dovuta alla compressione delle vertebre.

Ci sono casi in cui i pazienti per lungo tempo non sono a conoscenza della presenza della malattia. Spesso la malattia progredisce nel periodo postmenopausale nelle donne.

I seguenti sintomi possono indicare l'osteoporosi:

  • dolore costante localizzato nel punto della lesione;
  • scoliosi, postura scorretta;
  • crescita ridotta;
  • fratture frequenti derivanti da lieve esposizione si verificano principalmente nelle costole, polsi, bacino, colonna vertebrale, piedi, coxartrosi;
  • guarigione lenta del danno osseo.

Gruppo farmaci bifosfonati

I bifosfonati sono un gruppo di farmaci progettati per prevenire il diradamento del tessuto osseo. Il nome di questa classe di farmaci ricevuti a causa del contenuto di due fosfanati. Nelle ossa, bloccano la distruzione dell'idrossiapatite, il principale componente minerale delle ossa.

Il principale vantaggio è l'effetto selettivo sicuro dei farmaci, grazie al quale gli ioni di calcio si accumulano solo nello scheletro. Questa capacità determina l'efficacia di questo gruppo di sostanze nel trattamento dell'osteoporosi.

Il meccanismo d'azione dei bifosfonati o i benefici del trattamento

La formula dei bifosfonati consiste di due composti organici del fosforo, i loro benefici per il trattamento:

  • Dopo l'inizio di prendere le pillole, queste sostanze entrano nella struttura delle ossa e interagiscono con il calcio, durante l'uso di droghe mantengono l'elemento all'interno e contribuiscono al suo accumulo nelle ossa, aumentando così la forza.
  • Penetrando nella composizione dello scheletro, i bifosfonati distruggono la funzionalità degli osteoclasti. Nello stato normale, queste cellule sono responsabili del riassorbimento della vecchia struttura ossea e cooperano con gli osteoblasti, il cui compito è la formazione di nuovi tessuti ossei.
  • Nello stato di osteoporosi, questa relazione si rompe, causando lo scheletro di diventare poroso, permeabile e fragile.
  • Quando si usano i bifosfonati, l'attività di quest'ultimo diminuisce, la crescita rallenta e il processo di autodistruzione accelera. Il trattamento ha come risultato il rafforzamento delle ossa e il ripristino delle aree diluite.

L'attività comparativa dei bifosfonati è presentata nella tabella seguente.

Analisi e indicazioni per la nomina dei bifosfonati

Per il trattamento dell'osteoporosi, i bifosfonati sono prescritti come primo e principale mezzo. Quando viene a vedere un medico, inizia a compilare una storia medica e la prima cosa che fa è condurre un sondaggio. È anche importante determinare la causa della malattia. Poiché parte della terapia è l'eliminazione del fattore provocante.

Indicazioni per appuntamento

Di solito le cause dell'osteoporosi sono:

  • disturbi del tratto gastrointestinale associati all'assorbimento di Ca, una dieta squilibrata, che è gravemente priva di prodotti contenenti calcio;
  • mancanza di vitamina D nel corpo;
  • malattie endocrine e l'inizio della menopausa precoce;
  • ridotto rapporto di massa corporea o sovrappeso, stile di vita sedentario;
  • difetti scheletrici cronici e acquisiti, necrosi del tessuto osseo in oncologia;
  • uso prolungato di farmaci ormonali;
  • lungo periodo di recupero dopo la frattura.

Analisi e studi

Se si sospetta l'osteoporosi, sono prescritti i seguenti test:

  • densitometria - ultrasuoni o radiazioni a raggi x;
  • scansione radioisotopica dello scheletro;
  • trepanobiopsy: una procedura in cui una particella di tessuto osseo viene prelevata da un'area interessata;
  • determinazione del livello degli enzimi tiroidei.

Anche per la nomina di bifosfonati prescritti alla ricerca. Un esame del sangue offre l'opportunità di valutare il metabolismo del calcio-fosforo.

Il sangue viene prelevato da una vena e quindi procedere allo studio della lista di parametri:

  • Osteocalcina - la principale sostanza di collagene, un livello elevato di cui indica la presenza della malattia.
  • Il fosforo inorganico il cui contenuto è superato indica una violazione.
  • Il calcio è l'elemento principale del tessuto osseo, se il suo volume è più che normale, allora il paziente ha iperparatiroidismo, se il contenuto è inferiore, allora questa è una manifestazione di rachitismo o osteomalacia.
  • Il marker D-Cross Laps indica la quantità di sostanze fissili, un livello elevato è un segno di osteopatia e osteoporosi.
  • L'enzima fosfatasi alcalina nel valore superiore agli indicatori standard indica disturbi ossei.

L'analisi delle urine aiuta a determinare il fosforo inorganico e il DPID. L'eccesso indica un eccesso di vitamina D, rachitismo, sali nei reni, frattura. La diminuzione indica la presenza di processi atrofici, lesioni secondarie o acromegalia e la necessità di ricevere bifosfonati.

L'essenza di queste analisi è di determinare i dati sul metabolismo nelle ossa, i livelli ormonali delle ghiandole endocrine nel sangue e di identificare il volume degli oligoelementi del tessuto osseo nelle urine del paziente.

Assegna i test per la nomina di un medico bisfosfonato, in base ai risultati della densitometria, dei reclami, dei sintomi e delle manifestazioni della malattia. Gli studi biochimici sono uno dei metodi più istruttivi per diagnosticare e monitorare gli effetti terapeutici.

Tipi o classificazione dei bifosfonati

Esistono due gruppi principali di bisfosfonati che agiscono sugli osteoclasti in diversi modi:

  • la prima generazione - senza azoto;
  • seconda generazione (nuova) contenente azoto.

La prima generazione - senza azoto

Questi farmaci vengono prodotti e utilizzati sotto forma di soluzioni per iniezioni endovenose e intramuscolari e per somministrazione orale, nonché in forma di compresse. Farmacologia offre una vasta lista di analoghi. Si raccomanda di accompagnare la somministrazione di bifosfonati con complessi di calcio con magnesio e vitamina D.

Le compresse di disodio tiludronato partecipano alla mineralizzazione della struttura ossea, ne aumentano la densità e la forza. Promuove l'accumulo di fosforo e calcio rallenta il lavoro degli osteoblasti. Il farmaco Skelid è disponibile sotto forma di compresse, il prezzo varia da 450 a 600 rubli per confezione.

L'etidronato è usato principalmente nelle donne durante la menopausa, è anche usato nel trattamento delle metastasi nel cancro, aiuta a ripristinare e mantenere il tessuto osseo:

  • Phospotech - sotto forma di una soluzione. Il costo è di circa 800 rubli.
  • Ksiphon: sotto forma di soluzione. Il prezzo è 550 - 760 rubli.
  • Ksikrem - nella forma di una crema. Il prezzo varia da 480 a 535 rubli.

L'acido cloridrico migliora l'interazione tra fosforo e calcio, rinforza le ossa, ferma la distruzione e accelera la rigenerazione:

  • Syndronate - pillole. Prezzo da 2000 a 10.000 rubli.
  • Clodronate - capsule. Il costo di 3500 rubli.
  • Diphosphonal - capsule. Prezzo da 4 150 rubli.
  • Bonefos - prezzo da 4750 a 7500 rubli.

La seconda generazione - contenenti azoto o aminobifosfonati

Bifosfonati moderni che differiscono dai loro predecessori per la seguente composizione.

L'acido ibandronico è l'ultimo sviluppo rilasciato dall'industria farmaceutica non molto tempo fa:

  • Ibandronato - Teva - 3 compresse da 150 mg. Costa da 1590 rubli.
  • Bonviva - 1 siringa con 3 ml di soluzione. Costa da 4960 rubli.
  • Bondronat - 28 compresse da 50 mg ciascuna, 1 iniezione da 2 ml ciascuna. Il costo di 5350 rubli.
  • Acido ibandronico in polvere per iniezioni. Il costo di 1500 rubli.

L'acido zoledronico si distingue per un'azione selettiva che ha un effetto sul tessuto osseo, ha proprietà antitumorali, questa sostanza può essere trovata in tali preparati:

  • Zometa - bottiglie per iniezioni. Il costo di 10.100 rubli.
  • Teva zoledronato - iniezioni. Il costo di 1190 rubli.
  • Riassorbire - sotto forma di iniezioni. Il costo di 5960 rubli.
  • Aklast - iniezioni. Costano 3850 rubli.

L'alendronato di sodio è un regolatore metabolico non steroideo nelle ossa che assicura uno sviluppo scheletrico adeguato, analoghi:

  • Alendronato - compresse. Costo da 300 a 500 rubli.
  • FOSAMAX - compresse. Il costo di 500 rubli.
  • Tevanat - pillole. Il costo di 890 rubli.
  • Ostepar - compresse. Il costo di 380 rubli.

Studi di efficacia

Gli studi hanno dimostrato che l'uso prolungato di bifosfonati rinforza le ossa e riduce il rischio di fratture.

Questa tabella consente di confrontare l'efficacia clinica dei bifosfonati rispetto alla prevenzione delle fratture correlate all'osteoporosi.

La droga Denosumab

Il denosumab è un farmaco costituito interamente da anticorpi umani (lgG2) ed è sostituito dai bisfosfonati. Il meccanismo d'azione di questa sostanza ha la capacità di inibire la funzionalità degli osteoclasti che distruggono la vecchia struttura ossea.

Farmaci a base di Denosumab:

  • Rende più forte lo scheletro, aumenta la densità e protegge l'osso dalle fratture. Prodotto con il nome di Proli, nello stato di Porto Rico, il costo del farmaco in Russia è in media di 15580 rubli.
  • Il trattamento viene effettuato introducendo una soluzione nella zona della coscia e dell'addome sotto la pelle, il corso è ogni sei mesi.
  • È usato ad alto rischio di fratture, nei casi in cui l'uso di altri mezzi è impossibile.

Istruzioni per l'uso di bifosfonati

Non ci sono regole speciali per l'assunzione di bifosfonati, ci sono raccomandazioni generali che devono essere seguite. Altrimenti, il risultato del trattamento può differire dal previsto, così come il rischio di reazioni indesiderate nel corpo.

Secondo le istruzioni ufficiali, i bifosfonati dovrebbero essere usati come segue:

  • Mangiare bifosfonati dovrebbe essere a stomaco vuoto, non oltre mezz'ora prima dei pasti.
  • Per evitare possibili danni alle mucose dello stomaco, per qualche tempo dopo aver assunto il medicinale è necessario essere in posizione orizzontale, la non conformità con questa condizione porterà al reflusso.
  • Devi bere il farmaco con molta acqua.
  • Le iniezioni con soluzioni di bifosfonati devono essere qualificate.

Istruzioni più dettagliate per i bifosfonati possono essere ottenute dal medico curante, le regole generali di somministrazione sono anche riportate nelle istruzioni per il medicinale.

Controindicazioni

Esistono controindicazioni per tutti i farmaci, i bisfosfonati non fanno eccezione, si dovrebbe rifiutare l'uso di bifosfonati o prestare attenzione al loro uso nei seguenti casi:

  • esacerbazione di malattie gastrointestinali, predisposizione alla comparsa di gastrite;
  • il periodo di gravidanza e allattamento, infanzia e adolescenza;
  • insufficienza renale;
  • violazione del duodeno, ulcera gastrica;
  • disfunzione di deglutizione, rottura dell'esofago;
  • bassi livelli di calcio nel sangue;
  • mancanza di vitamina D nel corpo.

Effetti collaterali

Il danno al corpo del paziente o gli effetti collaterali dei bifosfonati includono:

  • infiammazione della mucosa gastrica e sanguinamento nel tratto digestivo, irritazione duodenale;
  • nausea e vomito, dolore all'addome, gonfiore e flatulenza, stitichezza;
  • emicrania e dolori muscolari e articolari;
  • insufficienza renale ed epatica acuta;
  • riduzione del calcio nel sangue;
  • reazioni allergiche.

Compatibilità con altre sostanze

Compatibilità dei bifosfonati con farmaci:

  • Le compresse antinfiammatorie non ormonali aumentano la probabilità di irritazione gastrointestinale e sanguinamento.
  • I farmaci diuretici ad anello possono causare una diminuzione della quantità di magnesio e calcio nel sangue.
  • Le aminoglicole aumentano gli effetti tossici sul fegato e sui reni.
  • I prodotti alcolici in combinazione con i bisfosfonati minacciano lo sviluppo di complicanze.

Trattamento dell'osteoporosi senza bifosfonati

L'obiettivo principale della terapia dell'osteoporosi è ridurre la distruzione del tessuto osseo e migliorare il suo recupero:

  • Per il trattamento vengono utilizzati preparati ormonali, complessi vitaminico-minerali, calcitonina.
  • Per aumentare la crescita della struttura ossea, sono raccomandati bioflavonoidi, calcio D3, stronzio e composti di fluoro. La calcitonina e gli estrogeni bloccano la distruzione dello scheletro.
  • I tipi di tipo ormonale sono selezionati su base individuale, tenendo conto del sesso, dell'età e delle caratteristiche del paziente.
  • La ginnastica medica e una dieta speciale, compresi i prodotti contenenti calcio, fosforo e vitamina D, sono assegnati come misure di supporto aggiuntive.

Dr. Myasnikov sui biofosfonati

Il Dr. Alexander Myasnikov conferma l'efficacia dei bifosfonati nel trattamento dell'osteoporosi e ne consiglia l'uso in caso di malattia. Aiutano a rafforzare le ossa, inibiscono la loro distruzione, ma il trattamento deve essere supportato dall'uso del calcio sotto forma di compresse, così come con il cibo.

Bifosfonati per il trattamento dell'osteoporosi

Nonostante il fatto che le persone soffrivano di osteoporosi in ogni momento, questa malattia fu descritta per la prima volta solo nel 1925. Tuttavia, non è stato possibile scoprire il meccanismo della sua comparsa per altri 40 anni, fino al 1965, quando Robert Heaney analizzò i possibili modi di sviluppare l'osteoporosi. Il fondatore della teoria moderna che spiega la natura della diluizione della densità ossea è William Albright, che lo propose nel 1984.

Per il trattamento dell'osteoporosi, i bifosfonati sono i farmaci di scelta, sono prescritti come trattamento principale per la malattia. Appartengono ai mezzi che sono in grado di rallentare e persino di fermare la perdita ossea, che è stata ripetutamente dimostrata da studi clinici internazionali. Inoltre, l'uso di bifosfonati per patologie accompagnate da fragilità ossea può ridurre significativamente il rischio di fratture.

Cosa sono i bifosfonati

Le strutture ossee del corpo umano sono continuamente aggiornate, mentre due tipi di cellule supportano l'autoregolazione. Osteoblasti (tradotti dal greco - germogliare, sparare) - nuove cellule ossee che si trovano sui siti distrutti e ripristinanti. I giovani osteoblasti ossei in sviluppo sono ricoperti da uno strato continuo.

Gli osteoclasti rimuovono le cellule ossee sciogliendo il componente minerale e distruggendo il collagene. Normalmente, il numero di osteoclasti è regolato dalla loro autodistruzione, ma a varie interruzioni del corpo, l'omeostasi viene disturbata e rallentata - di conseguenza, gli osteoclasti iniziano a dominare gli osteoblasti.

L'azione dei bifosfati ha lo scopo di stabilizzare l'omeostasi (autoregolazione) e ripristinare il normale rapporto tra recupero e distruzione. Quando ingeriti, questi farmaci agiscono come un analogo strutturale dei regolatori naturali del metabolismo del calcio e contribuiscono alla ritenzione del calcio nelle cellule. Inoltre, le reazioni chimiche dei bifosfonati e del calcio prevengono la deposizione di sali di calcio nelle articolazioni e nei tessuti molli.

Dopo aver assunto il farmaco, le molecole del principio attivo si legano agli ioni di calcio e penetrano nel tessuto osseo, dove si accumulano. Di conseguenza, l'attività degli osteoclasti viene soppressa e l'omeostasi viene normalizzata, grazie alla quale si preservano la densità minerale ossea e la capacità di guarire se stessa.

Tipi e classificazione

I farmaci sono fabbricati sulla base di due fosfonati di PO3 e possono essere integrati con atomi di azoto. Agiscono in modo diverso, ma con lo stesso risultato: la distruzione delle cellule osteoclastiche. I bisfosfonati non azotati sono farmaci di prima generazione e successivamente hanno iniziato a produrre agenti contenenti azoto. Le medicine moderne sono fatte sulla base di acidi ibandronici e zoledronici, ma non hanno ancora ricevuto la distribuzione di massa.

L'elenco dei fondi non azotati della prima generazione comprende i seguenti farmaci:

  • Tiludronat (Skelid);
  • Sodio etidronato (Phospotech, Xidiphon, Pleostat, Didronel);
  • Clodronat (Klobir, Lodronat, Syndronat, Bonefos).

Attualmente, i bifosfonati contenenti azoto sono più comunemente usati per l'osteoporosi:

  • Acido zoledronico - Zoledronato-Teva, Aklast, Zometa, Veroclast, Blazter, Zoledrex, Resorba, Resoclastin, Zoleriks, Rezoskan, Zolendronic Rus4;
  • Acido ibandronico - Ibandronato, Bondronato, Bonviva;
  • Acido alendronico: Fosamax, Ostepar, Forosa, Ostalon, Alenthal, Strongos, Alendrocern.

La chiave per una terapia efficace dell'osteoporosi con bifosfonati è un inizio tempestivo, perché è sempre più facile prevenire la malattia che curarla. Questo è il motivo per cui viene dato un ruolo importante agli esami preventivi e alla nomina di BF ai pazienti del gruppo a maggior rischio di sviluppare osteoporosi e fratture.

A chi sono assegnati

Il trattamento dell'osteoporosi con i rimedi BF è sempre individuale e dipende dai risultati dell'esame del paziente. Fino a poco tempo fa, gli indicatori di densitometria venivano usati per prescrivere farmaci. L'Organizzazione Mondiale della Sanità ha sviluppato una classificazione dell'osteoporosi per le donne in postmenopausa, secondo la quale l'indicazione per l'uso di bisfosfonati è una diminuzione dell'indice T a -2.5 e inferiore.

Successivamente, la National Osteoporosis Foundation ha ampliato la testimonianza aggiungendo loro quanto segue:

  • frattura del collo o delle vertebre del femore, identificata da un metodo clinico o morfologico;
  • fratture che erano tipiche dell'osteoporosi, verificatesi in precedenza su uno sfondo di ridotta massa ossea, a -1
  • riduzione dell'indice T a -2.5 e inferiore, a condizione che non ci sia OD secondaria;
  • osteopenia in pazienti che sono ad alto rischio - pazienti a letto e persone che ricevono un trattamento ormonale.

Gli agenti contenenti azoto sono chiamati aminobifosfonati e sono i più efficaci per l'osteoporosi.

Acido zoledronico

I farmaci a base di acido zoledronico hanno molti nomi commerciali e hanno un effetto selettivo sul tessuto osseo, inibendo l'attività degli osteoclasti. Il vantaggio di questa sostanza è l'assenza di un effetto negativo sulla formazione, mineralizzazione e forza delle ossa.

Quando si utilizza zoledronato, il calcio viene rilasciato dal tessuto osseo e il ripristino delle aree danneggiate. Il farmaco viene prescritto sotto forma di infusioni endovenose per una lenta somministrazione. Lo schema terapeutico dipende dal grado di osteoporosi, ma per ottenere il massimo effetto, l'intervallo tra la prima e la seconda infusione non deve essere inferiore a 7 giorni.

Acido ibandronico

L'acido ibandronico è un inibitore del riassorbimento osseo ed è utilizzato principalmente nel trattamento dell'osteoporosi postmenopausale. Può essere usato sotto forma di compresse o per via endovenosa. Prendi le pillole per mezz'ora prima dei pasti e altri farmaci.

Dopo aver preso il farmaco si raccomanda di stare in piedi per un'ora. I pazienti con lesioni dell'esofago, che portano a un ritardo nel suo svuotamento, i farmaci con acido ibandronico sono somministrati per via endovenosa e solo in condizioni ospedaliere.

Acido alendronico

L'acido alendronico riduce l'attività degli osteoclasti e aumenta la densità minerale ossea, favorendo la formazione di nuove cellule. Il principale ingrediente attivo dei farmaci è l'alendronato sodico triidrato. La droga più famosa di questo gruppo è Alendronato, che è disponibile in forma di compresse.

Le compresse di Alendronat vengono assunte 1 volta al giorno 2 ore prima della colazione. È consentito assumere il farmaco dopo i pasti, ma non prima di 2 ore. Quando ingerito, circa l'80% dell'alendronato si lega alle proteine ​​del sangue ed è uniformemente distribuito nei tessuti molli, e quindi nelle ossa, dove si verifica l'accumulo. La concentrazione di sodio alendronato nel sangue diminuisce rapidamente e la sostanza entra nel tessuto osseo.

Il dosaggio raccomandato è di 10 mg al giorno o 70 mg a settimana. L'uso di Alendronato è efficace nell'osteoporosi nelle donne (postmenopausale) e negli uomini, nonché nella riduzione della densità ossea a seguito del trattamento con corticosteroidi.

Istruzioni per l'uso

È importante sapere che i bifosfonati per il trattamento dell'osteoporosi sono prescritti solo da un medico, l'auto-trattamento in questo caso è inaccettabile e può causare danni irreparabili per la salute. Le sostanze terapeutiche che fanno parte del BF possono causare effetti collaterali, quindi dovrebbero essere prese correttamente.

I preparativi sono presi al mattino a stomaco vuoto, non schiarendo, non masticando e lavando giù con acqua abbastanza semplice. Caffè, succhi di frutta e bevande al latte riducono l'efficacia dei farmaci di quasi la metà. Per almeno un'ora dopo aver preso le pillole, è necessario mantenere una posizione verticale per evitare effetti traumatici sulle mucose dell'esofago e dello stomaco.

In parallelo con i bisfosfonati, sono raccomandati calcio e / o vitamina D, ma è necessario ricordare l'intervallo di 2-3 ore tra l'assunzione di diversi farmaci. La somministrazione endovenosa di BF viene effettuata lentamente, con il metodo a goccia per diverse ore. Una somministrazione troppo rapida può causare insufficienza renale acuta, particolarmente pericolosa sullo sfondo dell'ipercalcemia.

Controindicazioni ed effetti collaterali

Controindicazioni per l'uso di bifosfonati sono:

  • gravidanza e allattamento;
  • età fino a 18 anni;
  • esacerbazione di malattie del tratto gastrointestinale;
  • insufficienza renale;
  • intolleranza individuale.

Anche se si osservano il regime posologico e il regime terapeutico, possono verificarsi effetti collaterali dei farmaci. Il più spesso è notato:

  • gastrite e sanguinamento gastrico, mal di stomaco e sintomi dispeptici (flatulenza, stitichezza);
  • ricorrenti articolari, muscolari e mal di testa;
  • ipocalcemia;
  • reazioni allergiche;
  • rene anormale e funzionalità epatica con uso prolungato.

Le conseguenze più gravi sono la fibrillazione (desincronizzazione del ritmo cardiaco), l'osteonecrosi della mascella e la frattura dell'anca sovversiva. Il rischio di tali complicazioni è significativamente ridotto con uno schema terapeutico ben progettato basato su un esame approfondito.

Compatibilità farmacologica

Le caratteristiche relative all'interazione farmacologica sono le seguenti:

  • in combinazione con farmaci antinfiammatori non steroidei BF aumenta gli effetti irritanti sulle membrane mucose del tratto gastrointestinale;
  • la combinazione di BF e diuretici dell'ansa aumenta significativamente il rischio di ipocalcemia e ipomagnesiemia: si verifica una brusca diminuzione del livello di calcio e magnesio nel corpo;
  • gli agenti antibatterici del gruppo degli aminoglicosidi aumentano l'effetto tossico dei bisfosfonati sui reni.

Bifosfonati semplici

I bifosfonati semplici sono farmaci che non contengono azoto: Etidronato, Tiludronato e Clodronato. I mezzi appartengono alla prima generazione di BF e subiscono uno scambio intracellulare con la partecipazione di adenosina trifosfato (ATP). Questo acido è la principale fonte di energia cellulare. I bisfosfonati senza azoto inibiscono la produzione di enzimi cellulari ATP-dipendenti, che porta alla morte di osteoclasti.

Il tiludronato è disponibile in compresse da 400 mg, che per l'osteoporosi viene assunto ogni giorno per tre mesi ogni sei mesi. La reception viene effettuata 2 ore prima dei pasti o 2 ore dopo.

Clodronate rallenta significativamente il riassorbimento delle ossa, ha un effetto analgesico e riduce il rischio di fratture. È prescritto per l'osteoporosi, metastasi maligne delle ossa (indicazione principale). Disponibile in capsule per somministrazione orale e fiale per iniezione endovenosa. La compressa da 800 mg può essere divisa in due parti per facilitare la deglutizione, ma deve essere presa immediatamente. Il contenuto delle fiale è premiscelato con 500 ml di soluzione fisiologica o glucosio al 5%.

Le indicazioni per l'etidronato sono una violazione del metabolismo del calcio, dell'osteoporosi e della degenerazione ossea. Il farmaco è disponibile in compresse e fiale. Questo è uno dei pochi prodotti che possono essere utilizzati durante l'infanzia.

L'Etidronato viene generalmente prescritto in combinazione con preparazioni di calcio, vitamina D e magnesio. Le indicazioni per l'uso sono l'osteoporosi e una diminuzione della massa ossea in presenza di artrite reumatoide. Con l'osteoporosi, il corso terapeutico varia da due a tre mesi e dopo un mese e mezzo viene ripetuto. Il dosaggio è calcolato in base al peso del paziente - 5-7 mg / kg.

In caso di diminuzione della densità ossea minerale nell'artrite reumatoide, l'etidronato viene prescritto alla dose di 5-10 mg / kg e viene bevuto per almeno un anno. Durante il trattamento con il farmaco, si raccomanda di consumare una quantità sufficiente di prodotti contenenti calcio.

Il trattamento dell'osteoporosi richiede un approccio integrato e comprende diversi gruppi di farmaci. Tuttavia, i bifosfonati oggi sono i farmaci che vengono nominati per primi. La loro ricezione può non solo rallentare il riassorbimento osseo, ma anche arrestare il processo patologico.

I migliori bifosfonati per il trattamento dell'osteoporosi: composizione e forma di rilascio, istruzioni per l'uso, prezzo

I bifosfonati per il trattamento dell'osteoporosi sono usati abbastanza spesso. Questi farmaci hanno lo scopo di ridurre la densità ossea, inoltre inibiscono la perdita di calcio. Questi farmaci possono essere utilizzati solo come prescritto da un medico, rispettando rigorosamente il regime terapeutico raccomandato. Un trattamento adeguato consente di ripristinare il tessuto osseo in breve tempo.

Cosa sono i bifosfonati?

Bifosfonati - sostituti artificiali di composti chimici naturali che aiutano a rafforzare il tessuto osseo.

I bifosfonati sono un gruppo di farmaci la cui azione è volta a ridurre il progresso della perdita ossea e della massa ossea. Nella loro struttura, assomigliano a minerali naturali coinvolti nel metabolismo del tessuto osseo. Quando vengono utilizzati bifosfonati, la distruzione ossea è ridotta.

Il gruppo di questi farmaci è adatto non solo per il trattamento dell'osteoporosi, ma anche per la sua prevenzione. Inoltre, i farmaci vengono utilizzati nel trattamento di altri processi patologici nel tessuto osseo. I bifosfonati sono suddivisi in 2 categorie: azoto e privi di azoto.

Composizione e forma di rilascio

La composizione delle droghe dipende dalla loro classe. I componenti contenenti azoto includono quanto segue:

  • Alendronato di sodio Rivolto alla correzione del metabolismo nel tessuto osseo.
  • Acido zoledronico. Utilizzato nel trattamento dei processi oncologici e previene anche la distruzione delle ossa.
  • Acido ibandronico Previene lo sviluppo dell'ipercalcemia.
  • Sodio ibandronato Mirato a prevenire i processi distruttivi nel tessuto osseo.

I bifosfonati privi di azoto contengono le seguenti sostanze:

  • Clodronato. È usato nel trattamento delle metastasi ossee e previene anche l'ipercalcemia.
  • Etidronate. Utilizzato nel trattamento delle neoplasie maligne e della malattia di Paget.
  • Tiludronato di sodio È mirato a mineralization e rinforzo di ossa.

I bifosfonati sono prodotti sotto forma di compresse per somministrazione orale e soluzione iniettabile.

Proprietà farmacologiche

I preparati bifosfonati hanno lo scopo di stabilizzare lo stato dello scheletro durante i processi patologici, che sono accompagnati da una diminuzione della forza delle ossa.

I farmaci contribuiscono alla ritenzione di calcio e fosforo nelle ossa, oltre a prevenire il loro diradamento. Il meccanismo d'azione è influenzato dagli osteoclasti. I bifosfonati inibiscono la loro crescita e innescano il processo di autodistruzione.

I bifosfonati sono usati nel trattamento del cancro. Impediscono la crescita delle metastasi e stabilizzano le condizioni del paziente. Se usati regolarmente, hanno i seguenti effetti:

  • Contribuire all'eliminazione del dolore.
  • Prevenire la diffusione delle metastasi.
  • Elimina il calcio

Indicazioni per l'uso

I sintomi dell'osteoporosi più spesso non compaiono, le persone possono vivere per molti anni, inconsapevoli che tali processi avvengono nei loro corpi.

I bifosfonati sono usati in molte condizioni patologiche. Questi includono:

  • Osteoporosi.
  • Osteopenia di qualsiasi tipo.
  • La malattia di Paget.
  • Ai fini preventivi con la probabilità di fratture.
  • Trattamento e prevenzione delle metastasi ossee.
  • Riduzione dei sintomi nelle fasi iniziali del danno osseo nel cancro.
  • Terapia di neoplasmi maligni stessi.
  • Ipogonadismo nelle donne.

Nella maggior parte dei casi, i biofosfonati sono usati come parte della terapia complessa. Questo ti consente di ottenere i migliori risultati in un breve periodo di tempo.

Controindicazioni e restrizioni

La presenza di controindicazioni dipende dal particolare farmaco, quindi prima di iniziare il trattamento dovresti leggere attentamente le istruzioni per l'uso. Controindicazioni comuni includono:

  • Aumento dei livelli di calcio nel corpo.
  • Ipersensibilità o intolleranza individuale alle sostanze incluse nella composizione.
  • Gravidanza in qualsiasi momento e durante l'allattamento.
  • Grave disfunzione epatica.
  • Ulcera gastrica o duodenale in fase acuta.
  • Patologia nella ghiandola mammaria.
  • Malattie del sistema ematopoietico associato al rischio di coaguli di sangue.
  • Età da bambini fino a 14 anni.

In caso di malattia renale, l'uso di droghe è permesso, ma solo con cautela. In presenza di qualsiasi malattia cronica, così come in età avanzata, è necessario visitare regolarmente il medico curante e monitorare attentamente le proprie condizioni.

Effetti collaterali

Quando si utilizzano questi farmaci possono causare i seguenti effetti collaterali:

  • Reazioni allergiche
  • Stati depressivi, disturbi del sonno.
  • Abbassare la pressione sanguigna
  • Disturbi della frequenza cardiaca
  • Dolore all'addome.
  • Nausea, vomito.
  • La comparsa di crampi muscolari.
  • Necrosi del tessuto osseo.
  • Febbre, brividi (principalmente con iniezione).

Interazione con droghe e alcol

Alcol e droghe hanno spesso un effetto negativo sul corpo.

Interazione con altri farmaci e alcool individualmente per ogni farmaco. Di seguito sono comuni:

  • Incompatibile con altri preparati iniettabili che contengono calcio.
  • I FANS con uso simultaneo esacerbano l'irritazione del rivestimento dello stomaco.
  • La ranitidina aumenta l'assorbimento dei bifosfonati.
  • L'alcol aumenta gli effetti tossici sul corpo.

Prima di iniziare la terapia, è necessario informare il medico curante circa l'assunzione di ulteriori farmaci.

overdose

All'atto dell 'uso delle dosi aumentate l'apparizione dei sintomi seguenti è possibile:

  • Nausea, vomito.
  • Disturbi del tratto gastrointestinale, manifestati da diarrea.
  • Dolore allo stomaco
  • Mal di testa e vertigini.

Se compaiono sintomi di sovradosaggio, è necessario prendere carbone attivo e smettere di usare il farmaco.

Istruzioni per l'uso in osteoporosi

È severamente vietato assumere farmaci dal gruppo dei bifosfonati in modo indipendente. Solo uno specialista può selezionare un corso di terapia e controllarne il corso. Questi farmaci sono scarsamente assorbiti nel tratto digestivo, motivo per cui sono raccomandati per essere consumati prima dei pasti. Va tenuto presente che i bisfosfonati hanno un effetto negativo sul tratto gastrointestinale.

Per una migliore efficacia, i farmaci vengono assunti insieme a calcio e vitamina D. Il dosaggio per ogni farmaco è selezionato da uno specialista. Prende in considerazione lo stadio dell'osteoporosi, l'età del paziente e le sue condizioni generali. Il dosaggio dipende anche dal tipo di farmaco, in quanto può variare il contenuto di principi attivi. Pertanto, non possiamo dire con certezza quanta medicina dovrebbe essere presa.

I preparati di calcio devono essere assunti 3 ore dopo l'uso di bifosfonati. Il corso del trattamento non dovrebbe essere eccessivamente lungo, poiché aumenta notevolmente la probabilità di impatti negativi.

Prezzo e analoghi

Il costo dei bifosfonati può variare da 700 a 9000 rubli. Tale grande differenza è causata dalla composizione e dal tipo di farmaco. I bisfosfonati privi di azoto sono più economici di quelli contenenti azoto. Il farmaco più popolare senza azoto è Klobir, il suo costo medio è di 3000 rubli. Gli analoghi sono i seguenti farmaci:

Il loro costo è leggermente inferiore e il principio di funzionamento è identico. Tra i preparati contenenti azoto, Bondronat è in particolare richiesta, il suo costo è di 7000 rubli. I suoi analoghi sono:

Selezionare uno strumento simile può essere solo uno specialista. Controindicazioni ed effetti collaterali possono variare, quindi l'automedicazione non è strettamente raccomandata.

Top bifosfonati per il trattamento dell'osteoporosi

Molte persone sono interessate a quali farmaci per trattare l'osteoporosi sono migliori. I più popolari saranno descritti di seguito.

alendronato

Le compresse non possono essere masticate o rassasyvat

Il principio attivo è l'acido alendronico. Disponibile solo in forma di pillola.

L'uso di questo farmaco è finalizzato al ripristino e alla formazione di tessuto osseo sano, mentre la sua struttura istologica rimane naturale. Promuove la regolazione del metabolismo del calcio-fosforo. A causa di questa maggiore mineralizzazione e densità ossea.

È usato non solo per l'osteoporosi, ma anche per la malattia di Paget e sullo sfondo dell'uso a lungo termine dei glucocorticosteroidi. Ha le seguenti controindicazioni:

  • Maggiore sensibilità ai componenti.
  • Il periodo di gravidanza e allattamento.
  • Insufficienza renale cronica.
  • Se è impossibile mantenere una postura sedentaria e retta.

Il farmaco nella maggior parte dei casi è facilmente tollerabile, ma tra gli effetti collaterali sono possibili interruzioni del tratto gastrointestinale, reazioni allergiche e mal di testa.

Il dosaggio viene selezionato singolarmente, la dose media del farmaco è di 40 mg al giorno. Il costo medio è di 500 rubli.

risedronato

Il farmaco è disponibile in forma di pillola. È raccomandato per le donne con osteoporosi causate da cambiamenti ormonali nel corpo. Gli uomini prendono per ridurre la probabilità di fratture ossee.

Utilizzato efficacemente nella prevenzione dell'osteoporosi. In questo caso, il dosaggio dovrebbe essere minimo.

zoledronato

Contribuisce agli effetti sul processo metabolico nel tessuto osseo. È ampiamente usato non solo nel trattamento dell'osteoporosi, ma anche nel trattamento del cancro.

Il meccanismo d'azione non è ancora del tutto chiaro, ma i risultati dello studio hanno confermato che l'acido zoledronico aiuta ad aumentare la forza ossea e aumenta la loro mineralizzazione. Nel trattamento delle metastasi, è possibile ottenere un effetto terapeutico positivo in un periodo di tempo relativamente breve. Le controindicazioni sono le seguenti:

  • Maggiore sensibilità e intolleranza individuale ai componenti che compongono.
  • Grave disfunzione renale.
  • Insufficienza epatica
  • Il periodo di gravidanza e allattamento.

L'elenco degli effetti collaterali è standard per questo gruppo di farmaci. Se si verificano sintomi negativi, il farmaco deve essere ritirato.

Il farmaco può essere somministrato per via intramuscolare, endovenosa e flebo. La somministrazione per via endovenosa aumenta il rischio di effetti collaterali come brividi e febbre.

Denosumab (Prolia)

A causa della sua esclusiva farmacocinetica, il denosumab presenta alcuni vantaggi rispetto ad altri farmaci usati nel trattamento dell'osteoporosi.

Il farmaco viene prodotto sotto forma di soluzione per somministrazione sottocutanea. L'azione è finalizzata a fermare i processi distruttivi nel tessuto osseo. Il farmaco ha un alto grado di assorbimento.

Il farmaco ha lo scopo di ripristinare la struttura delle ossa, aumentando la loro forza e mineralizzazione. Si raccomanda alle donne in menopausa di prevenire l'osteoporosi. Per scopi profilattici, il corso è breve, il dosaggio rimane minimo.

Il farmaco non ha praticamente controindicazioni. È vietato solo con elevati livelli di calcio nel sangue e intolleranza individuale ai componenti. Con cura è permesso donne incinte e d'alimentazione, a età da bambini, e anche a violazioni di funzionamento di un fegato e reni.

Gli effetti collaterali sono estremamente rari. Nella maggior parte dei casi, sono manifestati da reazioni allergiche e disturbi minori del tratto gastrointestinale. Dopo l'interruzione del farmaco, tutti gli effetti collaterali scompaiono indipendentemente e non richiedono un trattamento aggiuntivo.

Teriparatide (Forsteo)

Contiene aminoacidi dell'ormone paratiroideo. Rivolto alla normalizzazione dei processi metabolici nelle ossa e nella cartilagine. Aiuta anche a regolare il livello di calcio e fosforo nel tessuto osseo. Accelera l'escrezione di fosfato dai reni.

Quando si utilizza questo farmaco aumenta la mineralizzazione ossea, di conseguenza, la loro forza migliora. Pertanto, il farmaco è ampiamente usato per la prevenzione delle fratture nell'osteoporosi.

Se l'osteoporosi è assente, questo medicinale non viene utilizzato per prevenirne l'insorgenza, poiché ciò potrebbe aumentare la probabilità di sviluppare un sarcoma dell'osso.

Non è raccomandato prendere insieme ai preparati di vitamina D. Il dosaggio e la durata della somministrazione sono individuali in ciascun caso. Lo schema di trattamento viene selezionato dallo specialista dopo che sono state prese tutte le misure diagnostiche necessarie. Con la comparsa di effetti collaterali e l'assenza di un effetto terapeutico, il farmaco viene completamente annullato.

Bifosfonati per il trattamento dell'osteoporosi: che cos'è, istruzioni e descrizione dei farmaci

L'osteoporosi è una patologia del metabolismo minerale che causa un cambiamento nella densità ossea. Più spesso la malattia colpisce donne in età menopausale. Per prevenire le fratture e fermare la progressione dell'osteoporosi, i medici prescrivono i bisfosfonati.

Bifosfonati: cos'è?

Bifosfonati - farmaci che ripristinano la struttura ossea, restituendo forza allo scheletro. I componenti riducono la decalcificazione. I bifosfonati agiscono come analoghi degli elementi intercellulari naturali del tessuto osseo. Adatto per il trattamento di uomini e donne.

  1. Non avere un effetto negativo sul lavoro del muscolo cardiaco.
  2. Non contenere sostanze ormonali.
  3. Stop alla crescita dei tumori cancerosi.

Ma i bisfosfonati sono ancora imperfetti e provocano una serie di effetti collaterali:

  • Impatto negativo sulla condizione dei reni e del fegato.
  • Se somministrato per via endovenosa, aumenta il rischio di ipocalcemia.
  • In grado di provocare l'ulcera esofagea.
  • A volte causano allergie nella forma di un'eruzione sul corpo.
  • Portare a visione ridotta

Con una corretta selezione del dosaggio e della durata del corso, gli svantaggi dei bifosfonati vengono livellati.

Proprietà utili

I bifosfonati hanno la capacità di influenzare positivamente la struttura ossea, ripristinandola e rafforzandola. I preparativi di questo gruppo hanno qualità così utili:

  1. Soppressione dell'attività osteoclasta.
  2. Escrezione di tossine dal corpo.
  3. Prevenzione della distruzione ossea.
  4. La distribuzione dei minerali nello strato osseo corticale.

Indicazioni e controindicazioni

I bisfosfonati sono attivamente utilizzati per la terapia:

  • Ipercalcemia.
  • Osteoporosi.
  • Cancro.
  • Osteogenesi imperfetta.
  • Mieloma.
  • Iperparatiroidismo.
  • Osteodistrofia.
  • Metastasi.

Trattamento vietato con bifosfonati con:

  • Carenza di vitamina D
  • Insufficienza renale.
  • Ipocalcemia.
  • Allattamento.
  • Costrizione dell'esofago.
  • Incapacità di stare in piedi per mezz'ora dopo aver preso la pillola.
  • Gravidanza.
  • Esofago di Barrett.

classificazione

Molte medicine moderne contengono disfosfonati. Pertanto, tutti i farmaci sono suddivisi in due categorie:

  1. Contenente azoto (aminobifosfonati).
  2. Semplice (senza elementi di azoto).

La differenza tra i gruppi è di avere un effetto diverso sugli osteoclasti.

I 10 migliori mezzi efficaci

Esiste un'ampia lista di bisfosfonati che danno un buon effetto nel trattamento dell'osteoporosi. Sono prodotti da società diverse, hanno una differenza nella composizione. Secondo medici e pazienti, i farmaci più efficaci sono:

  • Skelid.
  • Ksidifon.
  • Lodronat.
  • Zoledronato.
  • Bonviva.
  • Osterepar.
  • Rizendros.
  • Pamidronato.
  • Bondronat.
  • Klobir.

Skelid

Utilizzato nel trattamento dell'osteoporosi e del tipo di deformazione dell'osteodistrofia. È prescritto in una dose di 400 mg al giorno. Bevi un tablet per un paio d'ore prima o dopo aver mangiato del cibo. Il trattamento dura circa tre mesi. Dopo una pausa di sei mesi, il corso riprende.

ksidifon

È indicato per deformare l'osteodistrofia, l'ipercalcemia sullo sfondo di cancro, malattie renali, osteoporosi. Disponibile sotto forma di capsule e soluzione iniettabile. Durante la terapia con Ksidifon vengono prescritti contemporaneamente vitamina D, magnesio e calcio. Il regime di trattamento è sviluppato tenendo conto dell'età, del peso, della gravità della malattia.

Il farmaco è relativamente sicuro e approvato per l'uso da parte di bambini piccoli. Per scopi profilattici e terapeutici, Ksififon è usato in una dose di 5-9 mg / kg di peso suddivisa in due dosi. Durata del corso - 2-3 mesi. Dopo 4-8 settimane, la terapia viene ripetuta secondo uno schema simile. Durante il trattamento, si raccomanda di consumare cibi saturi di calcio.

Lodronat

Efficace con l'osteoporosi, per la prevenzione delle metastasi ossee nelle donne con carcinoma mammario. Applicare con ipercalcemia sullo sfondo dell'oncologia. Disponibile in forma di tablet e ampolla. La forma orale del farmaco è vietata a bere acqua minerale o latte. Capsule lavate con acqua pulita non gassata, non liquida.

Dose giornaliera - 800 mg Lodronata. Il liquido di iniezione è combinato con glucosio al 5% o 500 ml di soluzione fisiologica. In ogni caso, il regime di trattamento viene selezionato individualmente. Durante la terapia con Lodronat, l'assunzione giornaliera di liquidi deve essere aumentata. Si raccomanda di controllare il lavoro dei reni.

zoledronato

Colpisce selettivamente la struttura ossea. Inibisce l'attività degli osteoclasti, provocando la lisi delle ossa. Lo zoledronato è efficace nel trattamento dell'osteoporosi. La sua caratteristica è nella soppressione del riassorbimento della sostanza ossea. In questo caso, il farmaco non influisce negativamente sul processo di mineralizzazione ossea, proprietà dei tessuti.

Disponibile sotto forma di soluzione per infusione. Il dosaggio e il regime sono selezionati tenendo conto della gravità della patologia. Il farmaco viene somministrato una volta alla settimana.

Bonviva

Bonviva usato per la prevenzione, il trattamento dell'osteoporosi. Assegnato attivamente alle donne in menopausa per prevenire le fratture ossee. Viene anche usato con un eccesso di calcio nel corpo, provocato da un cancro, durante la metastasi al tessuto osseo.

Bonviva è prodotto sotto forma di compresse e soluzione per iniezione endovenosa. Le capsule vengono bevute un'ora prima di mangiare e assumere farmaci. Dopo aver preso la pillola è necessario essere in posizione verticale. Di notte, non bere la droga. Colpi endovenosi di Bonviva messi solo in condizioni stazionarie. È importante assicurarsi che la sostanza non cada nei tessuti adiacenti, l'arteria.

Osterepar

È un inibitore del riassorbimento osseo non ormonale. Ostepar ripristina il metabolismo nelle ossa, controlla il processo di recupero, attiva l'osteogenesi, stimola la formazione del tessuto osseo. Farmaci prescritti per l'osteoporosi senile, durante la menopausa, con ipercalcemia maligna, malattia di Paget.

Rizendros

Disponibile in forma di capsule. Coinvolto nel trattamento dell'osteoporosi, tipo deformativo di osteite. Fornisce la regolazione del metabolismo del calcio e del fosforo, stimola l'osteogenesi. È fatto sotto forma di compresse. La capsula viene bevuta una volta a settimana. Per ottenere i massimi risultati, è necessario assumere il farmaco per 3-6 mesi.

pamidronato

Arresta il riassorbimento osseo. È usato per prevenire e curare l'osteoporosi e altre malattie caratterizzate dalla distruzione del tessuto osseo. Disponibile in polvere per la preparazione della soluzione di iniezione. La dose singola massima - 90 mg. Il regime di trattamento è selezionato individualmente. Il pamidronato non viene usato durante l'allattamento, l'infanzia, la gravidanza.

Bondronat

Contiene acido ibandronico. Efficace nel trattamento dell'osteoporosi, per prevenire le fratture. Di solito assegnato alle donne in menopausa, con insufficienza ormonale. Non utilizzato per le donne incinte e in allattamento, le persone con disfunzione renale e fegato.

Klobir

Funziona come un analogo del pirofosfato naturale. Sopprime l'attività degli osteoclasti, riduce il riassorbimento osseo. Nominato dai medici per metastasi osteolitiche, mieloma, osteoporosi, ipercalcemia, carcinoma mammario. Raramente causa effetti collaterali: solo il 10% delle persone sviluppa vomito, diarrea, una reazione allergica.

Top bifosfonati per il trattamento dell'osteoporosi

Oggi ci sono molti farmaci per il trattamento delle malattie delle articolazioni, alcuni agiscono sulla struttura ossea, altri sulla condizione generale del corpo, rispettivamente, e aiutano in modi diversi. Prendi in considerazione droghe come i bifosfonati, scopri come si differenziano dagli altri farmaci e se davvero aiutano.

Fai attenzione! Ogni organismo è strettamente individuale e solo un medico può selezionare il trattamento attuale.

Solo dopo che la diagnosi dell'organismo è stata effettuata, è stata identificata la causa dell'osteoporosi, può essere presa per un trattamento medico. I bifosfonati sono farmaci moderni progettati per arrestare i sintomi e lo sviluppo dell'osteoporosi. Indicato per rafforzare il tessuto osseo, in particolare per le donne durante la postmenopausa

Cos'è l'osteoporosi e perché è così importante trattarla?

L'osteoporosi è una diminuzione graduale della densità ossea dovuta alla lisciviazione dei minerali, che porta ad una diminuzione della sua forza e aumento della fragilità. Inizialmente, si sviluppa una leggera diminuzione della densità ossea (osteopenia), che diventa anormalmente porosa e comprimibile, come una spugna. Una tale violazione della struttura dello scheletro porta a frequenti fratture.

L'osso è costituito da proteine, collagene e calcio - sostanze che ne assicurano la resistenza (vedi prodotti contenenti calcio). Quando il bilanciamento di queste componenti è disturbato, le lesioni si verificano sotto forma di fratture (frattura del collo del femore) o distruzione (frattura da compressione della vertebra della colonna vertebrale). Alcuni pazienti per diversi anni non sono nemmeno a conoscenza della presenza di danni.
Si può sospettare lo sviluppo della malattia con i seguenti sintomi:

  • dolore cronico, localizzato nel sito della frattura;
  • riduzione dell'altezza, curvatura della colonna vertebrale, slouch;
  • fratture con attività fisica minima, che cadono da un'altezza della loro altezza, che sono localizzate principalmente nella zona delle costole, fianchi, colonna vertebrale, piedi e polsi.
  • lenta giunzione ossea.

L'osteoporosi non è solo un problema medico, ma anche socio-economico che colpisce tutti i segmenti della popolazione in tutto il mondo.

statistica

  • La frattura dell'anca si verifica più spesso nelle persone di età compresa tra 75 e 80 anni; altri tipi di fratture sono caratteristici per i 50-59enni e diminuiscono con l'età.
  • La perdita del 10% della densità ossea aumenta il rischio di fratture vertebrali di 2 volte, il collo del femore di 2,5 volte.
  • Entro il 2050, le fratture dell'anca negli uomini saranno del 310% e nelle donne del 240% in più rispetto a oggi.
  • Ogni 3 secondi, viene diagnosticata una frattura causata dall'osteoporosi nel mondo; frattura da compressione spinale - ogni 22 secondi.
  • La stragrande maggioranza dei pazienti ad alto rischio di lesioni associate a maggiore fragilità ossea (circa l'80%), compresi quelli che hanno già avuto almeno una frattura, non sono a conoscenza della loro malattia e non assumono pillole per l'osteoporosi.
  • La mortalità dopo una frattura dell'anca in entrambi i sessi aumenta con l'età ed è più probabile entro un anno dopo essere stata ferita ed è circa del 20%.
    L'obiettivo principale nel trattamento dell'osteoporosi è prevenire le fratture riducendo la perdita ossea, aumentandone la densità e ripristinando la resistenza ossea. La diagnosi precoce e il trattamento specifico avviato tempestivamente riducono significativamente il rischio di lesioni e altre complicazioni della malattia.

Circa 200 milioni di donne in tutto il mondo sono affette da questa malattia;

  • ogni decima donna di 60 anni
  • quinto all'età di 70 anni
  • due su cinque dopo l'80
  • due su tre dopo il 90.

Cos'è il bifosfonato

  1. Questi sono nomi generici per gruppi di farmaci che riducono la perdita ossea progressiva. Questi medicinali sono usati per trattare l'osteoporosi e altre malattie simili.
  2. I principi attivi contenuti nei preparati hanno lo scopo di ridurre la decalcificazione nelle persone che soffrono di osteoporosi e fragilità ossea.
  3. I bifosfonati, per loro stessa natura, sono analoghi completi di sostanze intercellulari naturali del tessuto osseo, solo sintetizzati con mezzi artificiali.

Questo è interessante! In passato, i bifosfonati venivano utilizzati nell'industria petrolifera e tessile come detergenti e nell'agricoltura come fertilizzanti.
Nel 19 ° secolo, queste sostanze chimiche erano utilizzate nell'ingegneria meccanica come inibitori dei processi di corrosione. Grazie a questa caratteristica, sono ampiamente utilizzati in medicina, ma ora il loro scopo principale è quello di rallentare il processo di demolizione del tessuto osseo nel corpo umano e non la distruzione corrosiva di parti in macchine e meccanismi.

I bifosfonati, per loro stessa natura, sono analoghi completi di sostanze intercellulari naturali del tessuto osseo, solo sintetizzati con mezzi artificiali.

I bifosfonati, o come vengono anche chiamati "difosfonati", contengono due acidi fosfonici, che costituiscono la base di tutti i composti organici del fosforo.

Tutti i bifosfonati moderni sono divisi in due classi:

Entrambe le classi di farmaci hanno già dimostrato la loro efficacia e sono ampiamente utilizzate in medicina.

Indicazioni per l'uso

Il gruppo di preparati di bifosfonati noti all'umanità dalla metà del XIX secolo. Inizialmente era utilizzato nell'ingegneria meccanica per prevenire la corrosione o come fertilizzante o detergente nell'industria del tatto e del petrolio.

Dopo che i bifosfonati cominciarono a essere studiati, come medicina, e questo accadde alla fine degli anni '70, fu loro assegnato un ruolo di primo piano nel trattamento dell'osteoporosi e delle sue complicanze.

Oggi, il loro uso è giustificato, soprattutto quando si tratta di malattie del sistema muscolo-scheletrico con riassorbimento del tessuto osseo focale.

  • Attraverso l'uso di droghe di questo gruppo sta bloccando il processo di distruzione dell'osso, di conseguenza - diventano più robusti. Inoltre, i bifosfonati possono aiutare a proteggere l'osso dagli effetti del progresso del cancro o di altre malattie.
  • In pratica, i farmaci vengono utilizzati per alleviare il dolore osseo, in particolare causato da mieloma e metastasi. Applicato per ridurre i pesanti livelli di calcio nel sangue, rafforzare l'osso e minimizzare le fratture.
  • I bifosfonati sono utilizzati in modo abbastanza efficace nell'osteoporosi, nei mielomi, nei disturbi del funzionamento del tessuto osseo, nella malattia di Paget, nell'iperparatiroidismo primario, così come nei tumori e nelle metastasi, in particolare in combinazione con l'ipercalcemia.

La medicina aiuta?

Per struttura, i bifosfonati sono simili ai minerali naturali. Interferiscono con il metabolismo del tessuto osseo. La struttura dei preparati consiste in due processi che si oppongono l'un l'altro - formazione del tessuto e distruzione naturale (riassorbimento).

Quando si assumono farmaci, il corpo riceve molecole di calcio. Penetrano nel tessuto osseo, poi c'è un accumulo e un lungo ritardo di queste sostanze.

Durante l'esposizione al corpo, i bifosfonati distruggono il funzionamento degli osteoclasti, cellule speciali che partecipano anche al processo di funzionamento del corpo.

  1. Il loro ruolo è quello di dissolvere e distruggere il vecchio tessuto osseo in parallelo con la formazione di nuovo tessuto osseo.
  2. Se l'osteoporosi si sviluppa nel corpo, gli osteoblasti non possono normalmente formare il tessuto osseo e quindi iniziano a distruggere quello vecchio.
  3. Di conseguenza, le ossa diventano deboli, diradate e fragili.
  4. Quando i bifosfonati vengono inseriti nelle ossa, l'attività degli osteoclasti diminuisce, gli arresti di crescita e il processo di autodistruzione inizia a essere attivato, il che sopprime i segnali di distruzione.

Assumendo questi farmaci viene trattata l'osteoporosi, in cui le ossa non si assottigliano più, ma al contrario è possibile recuperare.

Se usato nel trattamento, il meccanismo d'azione

L'azione farmacologica principale dei bifosfonati è la creazione di ostacoli alla distruzione naturale del tessuto osseo in alcune malattie. Inoltre, questi farmaci hanno un effetto antitumorale e analgesico.

I bifosfonati sono usati con successo per trattare una lista impressionante di malattie:

  • l'osteoporosi;
  • metastasi del tessuto osseo;
  • gonfiore;
  • ipercalcemia;
  • deformazione dell'osteodistrofia;
  • mieloma;
  • osteogenesi;
  • giperparatireorez;
  • compromissione della formazione ossea.

La base degli effetti complessi dei bifosfonati su un organismo vivente è il meccanismo di inibizione degli osteoblasti. Gli osteoblasti sono cellule giovani che, con una crescita eccessiva, indeboliscono significativamente la stabilità del tessuto osseo, pertanto, nel trattamento dell'osteoporosi, è importante inibire la loro formazione attiva.

  1. Il farmaco è coinvolto nel processo di sintesi proteica e rallenta la degradazione del tessuto osseo. Di conseguenza, le ossa mantengono la loro forza e la probabilità di fratture si riduce significativamente.
    Nella terapia complessa, i bifosfonati per il trattamento dell'osteoporosi causano il più grande effetto terapeutico. I nomi dei prodotti medici non indicano la presenza di azoto in essi.
    Inoltre, i bifosfonati hanno un effetto anestetico e riducono i tumori, migliorando così in modo significativo la condizione dei pazienti.
  2. Questi farmaci sono utilizzati in oncologia, in quanto riescono a far fronte alle conseguenze dello sviluppo delle cellule tumorali e ne impediscono la crescita.
  3. Nella terapia complessa, i bifosfonati per il trattamento dell'osteoporosi causano il più grande effetto terapeutico. I nomi dei farmaci non indicano la presenza di azoto in essi, ma i loro effetti sul corpo, tuttavia, variano notevolmente.

Come funzionano i bifosfonati?

Per struttura, i bifosfonati sono simili ai minerali naturali. Interferiscono con il metabolismo del tessuto osseo. La struttura dei preparati consiste in due processi che si oppongono l'un l'altro - formazione del tessuto e distruzione naturale (riassorbimento).

  • Quando si assumono farmaci, il corpo riceve molecole di calcio. Penetrano nel tessuto osseo, poi c'è un accumulo e un lungo ritardo di queste sostanze.
  • Durante l'esposizione al corpo, i bifosfonati distruggono il funzionamento degli osteoclasti, cellule speciali che partecipano anche al processo di funzionamento del corpo.
  • Il loro ruolo è quello di dissolvere e distruggere il vecchio tessuto osseo in parallelo con la formazione di nuovo tessuto osseo.
  • Se l'osteoporosi si sviluppa nel corpo, gli osteoblasti non possono normalmente formare il tessuto osseo e quindi iniziano a distruggere quello vecchio.

Di conseguenza, le ossa diventano deboli, diradate e fragili.

Quando i bifosfonati vengono inseriti nelle ossa, l'attività degli osteoclasti diminuisce, gli arresti di crescita e il processo di autodistruzione inizia a essere attivato, il che sopprime i segnali di distruzione.

Assumendo questi farmaci viene trattata l'osteoporosi, in cui le ossa non si assottigliano più, ma al contrario è possibile recuperare.

Bifosfonati per l'osteoporosi: sono così efficaci e sicuri?

I bifosfonati sono analoghi sintetici dei pirofosfati naturali, che sono alla base della matrice ossea e inibiscono la distruzione della materia ossea.

Come agisce sui bifosfonati non è ancora del tutto chiaro. È stato dimostrato solo che si combinano con i segmenti ossei di idrossiapatite, riducono la loro flessione e abbassano il livello di idrossiprolina e fosfatasi alcalina nella circolazione sistemica. Essi inibiscono l'attività degli osteoblasti, che rallentano il riassorbimento del tessuto osseo.

Alcuni tipi di bifosfonati possono bloccare il processo di produzione del mevalonato, la sostanza principale che è necessaria per la formazione degli osteoblasti, oltre a ridurre il livello di geranil difosfato coinvolto nella formazione degli osteoclasti. Inoltre, questi composti hanno effetti antitumorali e analgesici.

I bifosfonati, a seconda della struttura chimica sono divisi in due gruppi:

  • quelli che non contengono atomi di azoto;
  • aminobifosfonati, che includono azoto.

Qual è il loro vantaggio?

Gli aminobifosfonati sono quei farmaci che sono indispensabili nel trattamento dell'osteoporosi, contengono azoto nella loro composizione. Sono più efficaci dei fondi privi di azoto, con particolare cura dovrebbero essere usati dalle donne. Gli aminobifosfonati non possono essere assunti da lunghi corsi. Quanto segue può essere aggiunto alla lista dei migliori farmaci di questo tipo:

  1. Zoledronato. Colpisce il tessuto osseo in modo molto selettivo, solo nel punto in cui le ossa subiscono cambiamenti degenerativi. Lo strumento può causare il riassorbimento osseo influenzando gli osteoclasti. Tuttavia, lo strumento non può influire negativamente sulla mineralizzazione. Il principale ingrediente attivo in questo caso è l'acido zoledronico. Venduto sotto forma di concentrato per infusione.
  2. Bondronat. Contiene acido ibandronico, che ha un effetto positivo nel trattamento dell'osteoporosi. È opportuno utilizzare questo farmaco per la prevenzione dell'osteoporosi. Può essere usato dalle donne nel periodo dopo la menopausa. È combinato con successo con compresse di ormoni sessuali. Gli uomini sono prescritti nei casi in cui ci sono reali manifestazioni cliniche della malattia. Bondronat può essere utilizzato quando l'analisi biochimica del sangue ha registrato ipercalcemia.
  3. Acido alendronico Un farmaco non ormonale in grado di correggere con successo il metabolismo osseo. Lo strumento è in grado di stimolare efficacemente l'osteogenesi. Venduto in forma di pillola. È preso 1 volta a settimana. La durata del trattamento è determinata dal medico in accordo con lo stato di salute del paziente.
  4. Acido cloridrico Oggi è uno dei farmaci della medicina sperimentale, è in grado di ridurre selettivamente i microfagi. Nell'industria farmaceutica viene prodotto con i nomi di Clodron e Bonefos. Svolge il ruolo di inibitore del riassorbimento osseo. Riduce la probabilità di fratture, ha un effetto analgesico.

Caratteristiche d'uso

Bifosfonati: quei farmaci che non puoi assolutamente usare da soli. Per nominare e controllare il loro uso dovrebbe essere uno specialista. I farmaci in questo gruppo sono scarsamente assorbiti nel tratto gastrointestinale. Ecco perché i medici consigliano di assumerli a stomaco vuoto e almeno un'ora prima dei pasti. Ma non dimenticare che i bifosfonati hanno un effetto molto negativo sullo stomaco. Pertanto, una persona dovrebbe aiutare il più rapidamente possibile la digestione dei fondi. Non puoi occupare una posizione orizzontale dopo aver colpito il tablet all'interno.

  • A causa di uno scarso assorbimento, il medicinale deve essere preso attentamente con il calcio.
  • È meglio assumere farmaci contenenti calcio in 2-3 ore dopo l'uso di bifosfonati.
  • La prima somministrazione endovenosa di farmaci di questo gruppo è accompagnata da manifestazioni generali negative (febbre, forte dolore muscolare, vertigini, nausea).
  • I seguenti colpi non daranno una reazione così forte o non si mostreranno affatto.
  • Dato l'impatto negativo temporaneo, questi sintomi non devono essere trattati.

Per i bifosfonati più efficaci, la loro terapia deve essere eseguita in combinazione con integratori di calcio e vitamina D. La principale controindicazione all'uso di tali farmaci è l'insufficienza renale. Prima del trattamento, il paziente deve:

  • gravi malattie del sistema cardiovascolare;
  • patologie e gravi malattie erosive del tratto gastrointestinale;
  • sensibilità al farmaco

Bifosfonati semplici: cosa scegliere?

I bifosfonati semplici includono:

  1. Tiludronat (Skelid) è prescritto per il trattamento dell'osteoporosi e della deformazione dell'osteodistrofia. Assumere 1 volta al giorno (400 mg) 2 ore prima dei pasti o 2 ore dopo i pasti. Lavalo con un po 'd'acqua o succo di frutta. La durata della terapia è di 3 mesi. Dopo una pausa di 6 mesi, il corso può ripetere.
  2. Etidronato (Phospotech, 99mTc, Xidiphon, Pleostat, Didronel) è prescritto per deformare l'osteodistrofia, l'osteoporosi, l'ipercalcemia, che si sviluppa sullo sfondo di tumori maligni e di calcoli di ossalato nei reni. Rilasciali in forme iniettabili e orali. Il trattamento viene solitamente prescritto con calcio, magnesio e vitamina D. Il regime di trattamento dipende dalla gravità della malattia e dall'età del paziente. I farmaci a base di etidronato sono approvati per l'uso nei bambini di età inferiore ai 3 anni. Per il trattamento e la prevenzione dell'osteoporosi, il farmaco viene utilizzato in un dosaggio di 5-7 mg / kg per 2-3 mesi, dopo 1-2 mesi, il trattamento viene ripetuto. Con una diminuzione della densità minerale ossea e la perdita di sostanza spugnosa nei pazienti con artrite reumatoide, la durata della terapia è di almeno 12 mesi con una dose giornaliera di 5-10 mg / kg di peso. La dose giornaliera deve essere divisa in 2 dosi. Sullo sfondo del trattamento, è necessario seguire una dieta ricca di calcio e, se necessario, assumere preparazioni farmaceutiche con esso.
  3. Clodronate (Clobir, Lodronat, Syndronat, Bonefos) è prescritto per l'osteoporosi, la perdita ossea, per la prevenzione delle metastasi ossee in pazienti con carcinoma mammario primario e per l'oncologia con ipercalcemia. Sono disponibili forme di amplificazione e orali. I preparati per la somministrazione orale contenenti clodronato non devono essere assunti con liquidi contenenti cationi bivalenti (latte, acqua minerale). Le capsule non sono masticate. Una compressa (800 mg) può essere divisa in due metà, ma devono essere assunte contemporaneamente, senza macinare e masticare. La forma iniettabile viene sciolta in 500 ml di soluzione salina o 5% di glucosio. Il regime di trattamento in ciascun caso è selezionato individualmente.

Durante il trattamento con bifosfonati, deve essere fornita al corpo una quantità sufficiente di liquido, è inoltre necessario monitorare il funzionamento dei reni e il livello di calcio nel sangue.>

Aminobisfosfonati: una forma più avanzata di droghe

Tra gli aminobifosfonati più spesso prescritti:

  1. L'acido zoledronico (Zoledronate, Aklast, Zometa) influenza selettivamente il tessuto osseo, inibisce l'attività degli osteoclasti che causano la lisi delle ossa. Pertanto, è usato con successo nei pazienti con osteoporosi. La caratteristica principale dello zoledronato è che sopprime il riassorbimento della materia ossea e allo stesso tempo non mostra un effetto indesiderato sul processo di formazione e mineralizzazione del tessuto osseo, sulle sue proprietà meccaniche. Assegnare sotto forma di infusioni endovenose lenta. Il regime di trattamento dipende dalla gravità della malattia, ma affinché l'effetto terapeutico della prima dose sia massimale, il secondo sistema può essere impostato solo dopo una settimana.
  2. Ibandronat (sinonimi Bondronat, Bonviva). Questo bisfosfonato è prescritto per il trattamento e la prevenzione dell'osteoporosi, anche durante la menopausa, per la prevenzione delle fratture ossee, delle metastasi ossee, di un eccesso di calcio causato dal cancro.
    Le forme di dosaggio per via orale vengono assunte un'ora prima dei pasti, prendendo medicine o liquidi (ad eccezione dell'acqua naturale). Dopo l'assunzione di farmaci sulla base di ibandronato, è necessario essere in una posizione verticale per 1 ora. Non permettere il loro ricevimento di notte.
    Le iniezioni endovenose sono consentite solo nell'ambientazione ospedaliera. È necessario assicurarsi che il principio attivo non penetri nell'arteria e nei tessuti adiacenti quando è presente la flebo.
  3. L'acido alendronico (Fosamax, Ostepar, Foros, Strongos, Ostalon, Alenthal) è un inibitore non ormonale del riassorbimento osseo, normalizza il metabolismo osseo, attiva l'osteogenesi, controlla l'equilibrio tra i processi di distruzione e restauro, stimola la formazione del tessuto osseo di normale struttura istologica. Assegnare con osteoporosi postmenopausale e senile per prevenire le fratture, con la malattia di Paget e l'ipercalcemia maligna.
  4. Risedronat (sinonimi Rizendros, Actonel, Rizarteva) include il regime di trattamento dell'osteoporosi e l'osteite deformante. Disponibile in compresse.

Antiresistente (prevenzione della perdita ossea), obsoleto

calcitonina

La calcitonina (Miacalcic 5 amp 1100 rub) è un ormone tiroideo ed è usata per trattare l'osteoporosi. Nell'industria farmaceutica vengono sintetizzati calcitonina umana ricombinante e calcitonina di suino e salmone.

Effetti collaterali: sanguinamento nasale, naso che cola, irritazione delle mucose, nausea o vomito possono verificarsi con la via di somministrazione nasale. Quando si utilizza la forma di iniezione di calcitonina, può verificarsi un'infiammazione nel sito di iniezione.

Il farmaco è stato precedentemente utilizzato come antiriassorbimento (prevenzione del riassorbimento osseo). Aveva una base di evidenza piuttosto modesta, riducendo in qualche modo la frequenza delle fratture vertebrali e fermando il dolore acuto associato a fratture osteoporotiche. Negli ultimi anni si sono accumulate informazioni sull'aumento della frequenza delle oncopatologie appena registrate in pazienti che usano il mioocalcio. Il farmaco viene rimosso dalle raccomandazioni per il trattamento dell'osteoporosi, rimanendo sul mercato come mezzo. Riduzione del dolore nelle fratture vertebrali con osteoporosi e per il trattamento della malattia di Paget.

Raloxifene (Evista)

Il raloxifene è un modulatore selettivo dei recettori per gli estrogeni della II generazione, SMER abbreviato. Il farmaco ha un effetto simile agli estrogeni nel tessuto osseo, ma si comporta come un antiestrogeno nell'endometrio. Questo ti permette di prevenire i suoi possibili effetti collaterali, incluso il rischio di sviluppare il cancro.

Effetti collaterali: l'uso di Raloxifene può aumentare la gravità delle vampate di calore; il rischio di trombosi, compresa la trombosi venosa profonda e l'embolia polmonare. Il rischio di reazioni avverse è più probabile durante i primi quattro mesi di utilizzo.

Ad oggi, l'efficacia del farmaco non è stata dimostrata, in quanto non è stata dimostrata, e riduce il rischio di fratture extravertebrali.

Efficace antiresistente

Denosumab (Prolia)

Denosumab (60 mg 22000 sfregamento) è un anticorpo umano (IgG2) che blocca la formazione e l'attività degli osteoclasti, responsabili del riassorbimento osseo. Proli rinforza le ossa, aumenta la loro densità minerale, previene le fratture. Il farmaco viene somministrato due volte all'anno sotto la pelle nella coscia o nell'addome. Assegnato per eliminare l'osteoporosi:

  • in donne dopo cambiamenti climaterici con una tendenza a fratture di localizzazione diversa;
  • negli uomini con ridotta densità ossea e rischio di frattura vertebrale di fronte alla terapia soppressiva dell'ormone.

Il Denosumab è il farmaco di scelta in caso di elevato rischio di fratture multifattoriali, nonché intolleranza ad altri metodi di terapia dell'osteoporosi.

Il farmaco viene somministrato 1 volta in sei mesi. Ricercato in sperimentazioni cliniche dal 2004. In parallelo con l'osteoporosi, è stato studiato per il trattamento delle lesioni tumorali metastatiche delle ossa. Al contrario, i bisfosfonati non sono controindicati nei pazienti con insufficienza renale.

Farmaci che aumentano la massa ossea

Teriparatide (Forteo)

Il farmaco è l'unico anabolizzante efficace che stimola la crescita ossea. È indicato per l'osteoporosi postmenopausale, primaria, senile e forme idiopatiche negli uomini. Il corso della terapia va dai 12 ai 18 mesi. È la droga di scelta quando i bifosfonati sono inefficaci. In Russia, emesso sotto il nome di Forsteo.

Forteo (250 mkg. 26000 sfregamento). è un analogo sintetico dell'ormone paratiroideo umano, che è coinvolto nella regolazione del metabolismo del calcio. A differenza di altri farmaci per l'osteoporosi, che riducono il riassorbimento osseo, il teriparatide promuove la crescita del nuovo tessuto osseo.

Questo medicinale è usato per trattare casi di grave osteoporosi in donne e uomini di varie eziologie. Il farmaco stimola l'attività degli osteoblasti, promuove la formazione di nuovo tessuto osseo, rende le ossa più forti e previene le fratture.

Metodo di applicazione: la dose raccomandata è di 20 mg al giorno. Teriparatide viene iniettato per via sottocutanea nella coscia o nell'addome.

Forteo non dovrebbe essere usato:

  • allergico ai suoi ingredienti;
  • bambini e adolescenti;
  • incinta o in allattamento;
  • in neoplasmi maligni di ossa;
  • durante o dopo la radioterapia;
  • con ipercalcemia;
  • iperparatiroidismo e malattia di Paget;
  • grave malattia renale.

Tutti i farmaci elencati in questo articolo sono farmaci da prescrizione e non sono destinati all'automedicazione. A causa del potenziale rischio di gravi danni alla salute, è necessario consultare il medico prima di usare questi medicinali.
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classificazione

Le preparazioni di bifosfonati sono condizionalmente divise in due gruppi che sono completamente diversi nelle loro azioni:

  • Farmaci con un contenuto di azoto;
  • Preparazioni senza azoto.

Bifosfonati contenenti azoto (aminobifosfonati) - contengono le seguenti sostanze:

  1. "Alendronato di sodio" è un farmaco non ormonale che corregge il metabolismo tra i tessuti ossei e forma la sua normale struttura. Possibile uso per uomini e donne.
  2. "L'acido ibandronico" è un farmaco nella terza generazione di bisfosfonati. Ben provato nel trattamento dell'osteoporosi postmenopausale nelle donne. L'acido ibandronico è ampiamente usato per l'ipercalcemia (eccessivo aumento del calcio nel sangue). Gli uomini non sono raccomandati per usare questo farmaco.
  3. "Acido zoledronico" - caratterizzato dalla capacità di effetti selettivi sul tessuto osseo. Il farmaco influenza selettivamente la struttura ossea a causa della sua somiglianza con la griglia ossea. Un effetto importante è la proprietà antitumorale. Sulla base di questo acido, vengono prodotti i seguenti bisfosfonati: "Zoledronato", "Zometa". Nominato nel trattamento di forme progressive di osteoporosi.
  4. "Ibandronato di sodio" (Bonviva, Bondronat, preparati a base di esso) riduce l'attività degli osteoclasti, riduce la distruzione ossea. Utilizzato principalmente per il trattamento profilattico delle fratture nelle donne in postmenopausa.

È importante! Gli aminobifosfonati sono più efficaci nel trattamento dell'osteoporosi nelle donne.

Bifosfonati privi di azoto:

  • Tiludronato di sodio (acido tiludronico) - accumula fosfati e composti di calcio nelle ossa, contribuendo alla loro mineralizzazione e rafforzamento. È usato nei casi di eccessiva morbidezza delle ossa o nel trattamento della malattia di Paget. Non assegnato ai bambini.
  • "Etidronato" ("Didronel", "Ksipifon", acido etidronico) è raccomandato per il trattamento dell'osteoporosi con concomitanti processi oncologici, con la malattia di Paget e le patologie renali. Sempre prescritto in combinazione con integratori di calcio.
  • "Clodronate" (sodio clodronato, "Bonefos", "Clobir") - è prescritto per il carcinoma mammario primario, per la prevenzione tempestiva dello sviluppo delle metastasi ossee. Interferisce con lo sviluppo di ipercalcemia e osteolisi.

Bifosfonati - forme di dosaggio vendute esclusivamente su prescrizione medica e sotto la supervisione obbligatoria del medico curante. La ricezione senza una prescrizione medica può essere dannosa per la salute! Non auto-diagnosticare l'osteoporosi!

Come prendere i bifosfonati

La cosa principale nel prendere il farmaco è di usarlo rigorosamente a stomaco vuoto, mezz'ora prima dei pasti, che aumenterà notevolmente l'effetto delle sostanze medicinali. Non dobbiamo dimenticare che i farmaci in questo gruppo possono causare infiammazioni del tratto gastrointestinale. Pertanto, dopo aver assunto il medicinale, è necessario essere in posizione eretta per circa un'ora, il che ridurrà significativamente il rischio di erosione gastrica.

Suggerimento: I bifosfonati dovrebbero essere bevuti solo con acqua in grandi quantità.

Possibili complicazioni durante il trattamento con bifosfonati

Questi composti mostrano un alto effetto nell'osteoporosi, alleviare il dolore nei tumori maligni, che sono accompagnati da metastasi ossee, rimuovere l'ipercalcemia associata al cancro, ma hanno molti effetti collaterali indesiderati.

Tra i principali effetti negativi osservati durante il trattamento con bifosfonati, dovrebbero essere cancellati:

  • effetto tossico sui reni;
  • ipocalcemia risultante dall'uso di forme di dosaggio per via endovenosa;
  • osteonecrosi della mandibola, che si sviluppa nel trattamento dei bisfosfonati contenenti azoto;
  • alto rischio di fratture dell'anca durante il trattamento con zoledronati, che è associato al blocco dei processi di restauro nelle ossa dei pazienti oncologici;
  • fibrillazione atriale, specialmente in pazienti con patologie del sistema cardiovascolare;
  • disturbi dispeptici: gastralgia, stitichezza o feci molli, nausea, disfagia;
  • ulcere dell'apparato digerente;
  • febbre, mialgia e altri sintomi simil-influenzali causati dall'attivazione dei linfociti T;
  • reazioni cutanee (eruzione cutanea, eritema);
  • debolezza generale;
  • perdita della vista, dolore agli occhi, congiuntivite e sclerite;
  • reazioni allergiche: orticaria, shock anafilattico.

Compatibilità con altri farmaci

Va ricordato che mentre la nomina dei bifosfonati e:

  • I FANS aumentano il rischio di effetti indesiderati sull'apparato digerente;
  • in parallelo con i diuretici ricevente aumenta la probabilità di occorrenza di ipocalcemia ed ipomagnesiemia;
  • in combinazione con gli aminoglicosidi, l'effetto tossico sui reni è migliorato;
  • Insieme al trattamento con bifosfonati, l'alcol non è consentito.

È impossibile mescolare forme iniettabili con altri farmaci in una siringa.

Azione farmacologica

I bifosfonati (difosfonati) sono chiamati così perché le molecole di queste sostanze contengono due fosfonati (PO3). Questi composti chimici sono i più simili ai pirofosfati naturali, che non vengono scissi dagli enzimi trovati nel corpo umano.

Lo scopo principale di farmaci bifosfonati - la stabilizzazione dello stato dello scheletro di malattie che coinvolgono una rapida perdita di massa ossea.

Capiremo come ciò accadrà. Normalmente, il corpo produce due tipi di celle con funzioni diverse:

  1. Osteoclasti: contribuiscono al riassorbimento (distruzione) delle vecchie cellule scheletriche.
  2. Gli osteoblasti sono coinvolti nella formazione di un nuovo tessuto.

Con l'osteoporosi, questi ultimi semplicemente non affrontano il loro compito, nel frattempo gli osteoclasti continuano a sbarazzarsi regolarmente delle vecchie cellule.

La prevenzione dell'osteoporosi e del trattamento si basa sugli effetti dei bifosfonati sugli osteoclasti, che consiste nell'inibire la loro crescita e nell'avviare il processo di autodistruzione, in conseguenza del quale l'assottigliamento osseo è sospeso. Un altro punto importante: i farmaci mantengono nelle ossa tanto bisogno di calcio e fosforo.

Inoltre, i bifosfonati sono utilizzati nella complessa terapia dei pazienti oncologici nel trattamento e per prevenire l'insorgenza di metastasi affette da osso nei tumori della mammella, dei polmoni, della prostata, dei reni e della tiroide.
Entrando nel corpo e accumulando farmaci:

  • ridurre i livelli elevati di calcio nel sangue - ipercalcemia, che è un segno concomitante di lesioni ossee metastatiche;
  • prevenire la formazione di nuovi focolai della malattia - metastasi;
  • avere un effetto analgesico

L'indubbio vantaggio è che questi farmaci non sono ormonali e non sovraccaricano il sistema cardiovascolare. Uno svantaggio significativo può essere chiamato scarsa solubilità, che complica l'assorbimento del corpo.

Gruppi di droga

Esistono due tipi principali di bifosfonati, che differiscono nel modo in cui influiscono sugli osteoclasti:

  • Senza gas, o mezzi della prima generazione.
    Tali farmaci basati su di essi, come l'Etidronato, il Clodronato e il Tiludronato, sono attivamente utilizzati. Gli effetti distruttivi sugli osteoclasti sono dovuti all'assimilazione di questi ultimi. Etidronato e Clodronato sono utilizzati con successo nel complesso trattamento dell'oncologia.
  • Amminobisfosfonati, con un contenuto di azoto, farmaci di seconda generazione.
    Più efficaci a causa della loro selettività quando agiscono sugli osteoclasti e sull'azione prolungata che possono avere, perché non assorbito dagli osteoclasti, a differenza dell'azoto libero. Questi sono farmaci come il Pamidronato e l'Alendronato. Efficace in osteoporosi, causata menopausa nelle donne per il trattamento di pazienti affetti da cancro con metastasi ossee.

Ora è introdotto agenti contenenti azoto che attribuiscono esperti per i bifosfonati terza generazione. I loro principi attivi sono l'acido ibandronico e l'acido zoledronico. Tra le medicine più comuni, queste includono Bonviva, Bondronat, Zometa.

Zometa (Zoledronato) ha una speciale struttura molecolare (la presenza di due atomi di azoto nella catena laterale), che determina il potenziale più elevato dell'acido zoledronico e causa un forte aumento dell'attività del farmaco rispetto ai farmaci della precedente generazione.

Varianti di uso di droghe: orale ed endovenoso.

Cosa è necessario sapere quando si trattano i bifosfonati

Come sapete, tutto nel cucchiaio rappresenta una medicina in una tazza può diventare veleno. Pertanto, quando si usano bifosfonati, è importante seguire le istruzioni per il dosaggio e leggere attentamente l'elenco delle controindicazioni e altre informazioni necessarie specificate nell'annotazione. Per gli stessi motivi, l'autotrattamento è pericoloso.
I farmaci possono essere usati solo come indicato dal medico curante!

Funzionalità di ricezione

Dal momento che i bifosfonati sono farmaci abbastanza gravi, carichi di effetti collaterali, si raccomanda di seguire alcune regole nella loro applicazione:

  1. Assumi la mattina a stomaco vuoto, allo stesso tempo con abbondante acqua.
    Mangiare dopo questo è consentito non prima di un'ora.
  2. Lavare esclusivamente con acqua normale non gassata. Tutte le altre bevande inibiranno l'effetto del farmaco.
  3. Entro un'ora e mezza dalla ricezione, se possibile, mantenere una posizione verticale. Durante questo periodo, la medicina raggiungerà l'intestino, riducendo al minimo il suo effetto irritante sulle pareti dell'esofago e dello stomaco.
  4. È consigliabile assumere calcio o vitamina D in parallelo con il bifosfonato del corso, ma dovrebbero essere consumati in conformità con gli intervalli di tempo di due ore. La ricezione simultanea di questi fondi è esclusa.

I bifosfonati parenterali sono somministrati mediante infusione endovenosa (flebo) entro 2-3 ore.
L'iniezione rapida di farmaci può causare insufficienza renale acuta, che, sullo sfondo dell'ipercalcemia associata al cancro, può essere fatale.
Le restrizioni per l'assunzione di bifosfonati sono:

  • la gravidanza,
  • periodo di allattamento
  • età fino a 18 anni
  • intolleranza individuale,
  • insufficienza renale
  • malattie del tratto gastrointestinale nella fase acuta.

Se segui rigorosamente questi suggerimenti, puoi evitare complicazioni o mitigare i possibili effetti collaterali dei farmaci durante il trattamento.

Effetti collaterali

Tra gli effetti negativi di assunzione frequente di bifosfonati sono:

  • nel sistema digestivo - irritazione della mucosa dello stomaco e del duodeno, gastrite, sanguinamento, nausea, mal di stomaco, flatulenza e stitichezza;
  • mal di testa e dolori muscolari;
  • artralgia;
  • malattie dei reni e del fegato dovute all'accumulo di sostanze tossiche;
  • ipocalcemia - mancanza di calcio nel sangue;
  • sintomi allergici.

Se si utilizzano i bisfosfonati in modo arbitrario e incontrollabile, sono possibili complicazioni più significative, come la fibrillazione - desincronizzazione della frequenza cardiaca, osteonecrosi della mascella e fratture di inversione del femore.

Tuttavia, la manifestazione di tutti questi sintomi indesiderati non è stata osservata in tutti i pazienti. Il trattamento e l'aderenza calcolati correttamente aiutano ad evitare effetti collaterali e minimizzano il rischio di complicanze.

Opinione delle persone

Ho l'osteoporosi postmenopausale, una volta all'anno prendo l'acido zoledronico. Per la prima volta in 3 giorni ci sono stati sintomi simil-influenzali, il paracetamolo ha visto eliminarli.

Le successive infusioni hanno tollerato bene. Sono sottoposto regolarmente a densitometria ossea, il medico ha notato una tendenza positiva.

Maria, a Mosca

Cosa pensano i dottori

I bifosfonati sono utilizzati con successo nel trattamento di vari tipi di osteoporosi, riducono la probabilità di fratture, comprese le articolazioni dell'anca.

Ma, sfortunatamente, hanno alcune controindicazioni da usare e una serie di effetti collaterali abbastanza gravi, quindi, possono essere trattati solo sotto stretto controllo medico e con l'obbligo di considerare i parametri di laboratorio. È necessario aderire strettamente al regime di trattamento prescritto.

Maria Alexandrovna, reumatologa

I bifosfonati sono disponibili rigorosamente su modulo di prescrizione. Conservali in un luogo buio, fuori dalla portata dei bambini, a una temperatura non superiore a 25 gradi.
osteocure.ru

istruzione

Prendendo bifosfonati, è necessario aderire a queste raccomandazioni:

  1. Prenda il farmaco sotto forma di compresse o capsule di necessità al mattino a stomaco vuoto;
  2. Laviamo la compressa con 1 bicchiere d'acqua (200 ml);
  3. Dopo aver preso la medicina, non è consigliabile sedersi o sdraiarsi;
  4. Puoi mangiare cibo in 30-40 minuti.

Spesso, la durata del trattamento dell'osteoporosi con farmaci bifosfonati è di circa 3-5 anni. Il farmaco può essere somministrato 1 volta al giorno o 1 volta a settimana.

Prezzi di esempio

Il prezzo dei bifosfonati per il trattamento dell'osteoporosi dipende dal nome del farmaco, dall'azienda e dal paese del produttore, anche dalla composizione farmacologica e dalla formula chimica.

Vi presentiamo i prezzi approssimativi di alcuni farmaci:

  1. Alendronato (costo di preparazioni di acido ibandronico - 270-700 rubli);
  2. Acido zoledronico (il costo del trattamento per 12 mesi varia da 15.500 a 35.000 rubli);
  3. Pamidronat (il prezzo varia tra 5 e 10 mila rubli);
  4. Klodronat (costo - 8-17 mila rubli);
  5. Bondronat (il costo varia da 7 a 9 mila rubli).

Maggiori informazioni sulla terapia dell'osteoporosi con i bifosfonati sono disponibili nel seguente video:

Bifosfonati: farmaci per l'osteoporosi, che sono parte integrante di un ciclo completo di effetti medici sul corpo del paziente. Aderendo al corso di trattamento prescritto, è possibile ripristinare la salute del corpo. Prenditi cura della tua salute!

Recensioni

Secondo l'Organizzazione Mondiale della Sanità, ogni anno, il 20 ottobre è il giorno in cui combattere l'osteoporosi. Purtroppo, ultimamente, il numero di pazienti con questa malattia è aumentato significativamente.

Certamente una tale malattia non è fatale, ma dà molti problemi ai pazienti e riduce significativamente la qualità della vita.

Inoltre, a causa del fatto che le persone anziane dopo frattura dell'anca muore in una percentuale maggiore rispetto da un'altra malattia. Per la maggior parte delle persone, i farmaci bifosfonati sono una speranza per il recupero.

Secondo S.Rodionova, Dottore in Scienze Mediche, la situazione con l'osteoporosi è abbastanza difficile, perché al giorno d'oggi c'è una insufficiente saturazione del corpo con sostanze nutritive ed elementi, cattive abitudini, consumo di droghe, alcool, scarsa attività fisica - sia negli uomini che nelle donne che contribuisce allo sviluppo e allo sviluppo dell'osteoporosi.

La necessità di buoni farmaci che sono progettati per combattere l'osteoporosi è giustificata.
Secondo gli esperti, i bisfosfonati non sono una panacea, il loro uso dovrebbe rasentare il buon senso, anche se è necessario affidarsi a loro per il trattamento e fermare la crescita del tessuto osseo delle cellule maligne, perché per i pazienti è il modo più sicuro per superare le malattie più gravi del mondo.

conclusione

L'uso di un gruppo di farmaci bifosfonati, consente di rafforzare le ossa e la salute, ma in seguito a tutto quanto sopra, è necessario comprendere che l'auto-trattamento e l'auto-prescrizione di farmaci di questo tipo possono portare a effetti dannosi indesiderati.

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