I farmaci antinfiammatori non steroidei (FANS, FANS) sono farmaci che hanno effetti analgesici (analgesici), antipiretici e anti-infiammatori.

Il meccanismo della loro azione si basa sul blocco di alcuni enzimi (COX, cicloossigenasi), sono responsabili della produzione di prostaglandine - sostanze chimiche che contribuiscono a infiammazione, febbre, dolore.

La parola "non steroide", che è contenuta nel nome del gruppo di farmaci, sottolinea il fatto che i farmaci di questo gruppo non sono analoghi sintetici degli ormoni steroidei: potenti farmaci antinfiammatori ormonali.

I rappresentanti più famosi dei FANS: aspirina, ibuprofene, diclofenac.

Come funzionano i FANS?

Se gli analgesici combattono direttamente con il dolore, i FANS riducono sia i sintomi più spiacevoli della malattia: dolore e infiammazione. La maggior parte dei farmaci in questo gruppo sono inibitori non selettivi dell'enzima cicloossigenasi, inibendo l'effetto di entrambe le sue isoforme (varietà) - COX-1 e COX-2.

La cicloossigenasi è responsabile della produzione di prostaglandine e trombossano dall'acido arachidonico, che a sua volta è ottenuto dai fosfolipidi della membrana cellulare dall'enzima fosfolipasi A2. Le prostaglandine, tra le altre funzioni, sono mediatori e regolatori nello sviluppo dell'infiammazione. Questo meccanismo fu scoperto da John Wayne, che in seguito ricevette il premio Nobel per la sua scoperta.

Quando vengono prescritti questi farmaci?

Di norma, i FANS sono usati per trattare l'infiammazione acuta o cronica accompagnata dal dolore. I farmaci antinfiammatori non steroidei sono stati particolarmente apprezzati per il trattamento delle articolazioni.

Elenchiamo le malattie per le quali sono prescritti questi farmaci:

• gotta acuta;
• dismenorrea (dolore mestruale);
• dolore osseo causato da metastasi;
• dolore postoperatorio;
• febbre (febbre);
• ostruzione intestinale;
• colica renale;
• dolore moderato a causa di infiammazione o lesione dei tessuti molli;
• lombalgia;
• mal di schiena;
• mal di testa;
• l'emicrania;
• l'artrosi;
• artrite reumatoide;
• dolore nella malattia di Parkinson.

I FANS sono controindicati nelle lesioni erosive e ulcerative del tratto gastrointestinale, in particolare nella fase acuta, grave compromissione della funzionalità epatica e renale, citopenie, idiosincrasia e gravidanza. Deve essere attentamente prescritto a pazienti con asma bronchiale, nonché a persone che hanno precedentemente rilevato reazioni avverse durante l'assunzione di altri FANS.

Elenco dei FANS comuni per il trattamento delle articolazioni

Elenchiamo i FANS più famosi ed efficaci che vengono usati per trattare le articolazioni e altre malattie, quando sono necessari effetti anti-infiammatori e antipiretici:

Alcuni farmaci sono più deboli, non così aggressivi, altri sono progettati per l'artrosi acuta, quando è necessario un intervento urgente per fermare i processi pericolosi nel corpo.

Qual è il vantaggio della nuova generazione di FANS

Le reazioni avverse si verificano con l'uso prolungato di FANS (ad esempio nel trattamento dell'osteocondrosi) e consistono nella sconfitta della mucosa gastrica e del duodeno con formazione di ulcere e sanguinamento. Questa mancanza di FANS non selettivi ha portato allo sviluppo di farmaci di nuova generazione che bloccano solo COX-2 (enzima infiammatorio) e non influenzano il funzionamento di COX-1 (enzima di protezione).

Pertanto, i farmaci di nuova generazione sono praticamente privi di effetti collaterali ulcerogeni (danni alla mucosa degli organi dell'apparato digerente) associati all'uso prolungato di FANS non selettivi, ma aumentano il rischio di complicanze trombotiche.

Tra le carenze della nuova generazione di droghe si può notare solo il loro alto prezzo, che lo rende inaccessibile a molte persone.

I FANS della nuova generazione: elenco e prezzi

Cos'è? I farmaci antinfiammatori non steroidei di una nuova generazione agiscono in modo molto più selettivo, inibiscono la COX-2 in misura maggiore, mentre la COX-1 rimane praticamente intatta. Questo spiega l'efficacia relativamente elevata del farmaco, che è combinato con una minima quantità di effetti collaterali.

L'elenco di farmaci anti-infiammatori non steroidei popolari ed efficaci della nuova generazione:

1. Movalis. Ha azione antidolorifica e antinfiammatoria antipiretica, ben marcata. Il principale vantaggio di questo strumento è che con la supervisione regolare di un medico può essere preso per un periodo piuttosto lungo di tempo. Meloxicam disponibile sotto forma di soluzione per iniezioni intramuscolari, compresse, supposte e unguenti. Le compresse di meloxicam (movalis) sono molto convenienti perché sono a lunga durata d'azione, ed è sufficiente assumere una compressa durante il giorno. Movalis, che contiene 20 compresse da 15 mg costa 650-850 rubli.
2. Ksefokam. Il farmaco, creato sulla base di Lornoxicam. La sua caratteristica distintiva è il fatto che ha un'alta capacità di alleviare il dolore. Secondo questo parametro, corrisponde alla morfina, ma non crea dipendenza e non ha un effetto simile al narcotico sul sistema nervoso centrale. Ksefokam, che contiene 30 compresse da 4 mg costa 350-450 rubli.
3. Celecoxib. Questo farmaco facilita notevolmente le condizioni del paziente nell'osteocondrosi, nell'artrosi e in altre malattie, allevia la sindrome del dolore e combatte efficacemente l'infiammazione. Celecoxib ha un effetto collaterale minimo o nullo sul sistema digestivo. Prezzo 400-600 rubli.
4. Nimesulide. Viene utilizzato con grande successo per il trattamento del mal di schiena vertebrale, l'artrite, ecc. Rimuove l'infiammazione, iperemia, normalizza la temperatura. L'uso di nimesulide porta rapidamente a una riduzione del dolore e ad un miglioramento della mobilità. È anche usato come un unguento per l'applicazione nell'area del problema. Nimesulide, che contiene 20 compresse da 100 mg costa 120-160 rubli.

Pertanto, nei casi in cui non è richiesto l'uso a lungo termine di farmaci anti-infiammatori non steroidei, vengono utilizzati farmaci di vecchia generazione. Tuttavia, in alcuni casi questa è semplicemente una situazione forzata, dal momento che poche persone possono permettersi il corso del trattamento con tale farmaco.

classificazione

Come vengono classificati i FANS e che cos'è? Per origine chimica, questi farmaci sono derivati ​​acidi e non acidi.

1. Oxicam - piroxicam, meloxicam;
2. FANS a base di acido indo-acetico - indometacina, etodolac, sulindac;
3. Sulla base dell'acido propionico - ketoprofene, ibuprofene;
4. Salicipato (a base di acido salicilico) - aspirina, diflunisal;
5. Derivati ​​dell'acido fenilacetico - diclofenac, aceclofenac;
6. Pirazolidine (acido pirazolonico) - Analginum, metamizolo sodico, fenilbutazone.

1. alcanoni;
2. Derivati ​​sulfonamidici.

Inoltre, i farmaci non steroidei differiscono per tipo e intensità di esposizione - analgesico, antinfiammatorio, combinato.

Efficacia a dose media

La forza dell'effetto anti-infiammatorio delle medie dosi di FANS può essere organizzata nella seguente sequenza (la più forte in alto):

1. indometacina;
2. flurbiprofene;
3. Diclofenac Sodium;
4. piroxicam;
5. ketoprofene;
6. naproxene;
7. ibuprofene;
8. amidopyrine;
9. Aspirina.

Sull'effetto analgesico delle medie dosi di FANS possono essere disposti nella seguente sequenza:

1. ketorolac;
2. ketoprofene;
3. Diclofenac Sodium;
4. indometacina;
5. flurbiprofene;
6. amidopyrine;
7. piroxicam;
8. naproxene;
9. ibuprofene;
10. Aspirina.

Di regola, i suddetti farmaci sono usati per malattie acute e croniche accompagnate da dolore e infiammazione. Molto spesso, i farmaci antinfiammatori non steroidei sono prescritti per il sollievo dal dolore e dal trattamento delle articolazioni: artrite, artrosi, lesioni, ecc.

Non raramente i FANS vengono utilizzati per alleviare il dolore per mal di testa ed emicrania, dismenorrea, dolore postoperatorio, colica renale, ecc. A causa dell'effetto inibitorio sulla sintesi delle prostaglandine, questi farmaci hanno anche effetti antipiretici.

Quale dosaggio scegliere?

Ogni nuovo paziente per questo paziente deve essere prescritto per primo nella dose più bassa. Con buona tolleranza in 2-3 giorni aumentare la dose giornaliera.

Le dosi terapeutiche di FANS sono in una vasta gamma e negli ultimi anni c'è stata una tendenza ad un aumento delle dosi singole e giornaliere di farmaci caratterizzati dalla migliore tollerabilità (naprossene, ibuprofene), mantenendo restrizioni sulle dosi massime di aspirina, indometacina, fenilbutazone, piroxicam. In alcuni pazienti, l'effetto terapeutico si ottiene solo quando si utilizzano dosi molto elevate di FANS.

Effetti collaterali

L'uso prolungato di farmaci anti-infiammatori in dosi elevate può causare:

1. Perturbazione del sistema nervoso - cambiamenti di umore, disorientamento, vertigini, letargia, acufeni, mal di testa, visione offuscata;
2. Cambiamenti nel lavoro del cuore e dei vasi sanguigni - battito del cuore, aumento della pressione sanguigna, gonfiore.
3. Gastrite, ulcere, perforazione, sanguinamento gastrointestinale, disturbi dispeptici, alterazioni della funzionalità epatica con aumento degli enzimi epatici;
4. Reazioni allergiche - angioedema, eritema, orticaria, dermatite da boule, asma bronchiale, shock anafilattico;
5. Insufficienza renale, minzione compromessa.

Il trattamento dei FANS deve essere effettuato entro il tempo minimo consentito e le dosi efficaci minime.

Utilizzare durante la gravidanza

Non è raccomandato l'uso di farmaci del gruppo FANS durante la gravidanza, specialmente nel terzo trimestre. Sebbene non siano stati identificati effetti teratogeni diretti, si ritiene che i FANS possano causare una chiusura prematura del dotto arterioso (Botallova) e delle complicanze renali nel feto. Ci sono anche informazioni sul parto pretermine. Nonostante questo, l'aspirina in associazione con eparina è stata utilizzata con successo in donne in gravidanza con sindrome antifosfolipidica.

Secondo gli ultimi dati dei ricercatori canadesi, l'uso di FANS a periodi fino a 20 settimane di gravidanza è stato associato ad un aumentato rischio di aborto (aborto spontaneo). Secondo i risultati dello studio, il rischio di aborto spontaneo è aumentato di 2,4 volte, indipendentemente dalla dose del farmaco assunto.

Movalis

Il leader tra i farmaci antinfiammatori non steroidei può essere chiamato Movalis, che ha un lungo periodo di azione ed è consentito per l'uso a lungo termine.

Ha un effetto antinfiammatorio pronunciato che ti permette di prenderlo con l'artrosi, la spondilite anchilosante, l'artrite reumatoide. Non privo di antidolorifici, proprietà antipiretiche, protegge il tessuto cartilagineo. È usato per mal di denti, mal di testa.

La determinazione del dosaggio, il metodo di somministrazione (compresse, iniezioni, supposte) dipende dalla gravità, dal tipo di malattia.

celecoxib

Inibitore specifico di COX-2, con un marcato effetto antinfiammatorio e analgesico. Se usato in dosi terapeutiche, la mucosa gastrointestinale non ha quasi alcun effetto negativo, poiché ha un'affinità molto bassa per COX-1, pertanto, non causa una violazione della sintesi delle prostaglandine costituzionali.

Di norma, celecoxib viene assunto in un dosaggio di 100-200 mg al giorno in 1-2 dosi. La dose giornaliera massima è di 400 mg.

indometacina

Si riferisce al mezzo più efficace di azione non ormonale. Con l'artrite, l'indometacina allevia il dolore, riduce il gonfiore delle articolazioni e ha un forte effetto anti-infiammatorio.

Il prezzo del farmaco, indipendentemente dalla forma di rilascio (compresse, unguenti, gel, supposte rettali) è piuttosto basso, il costo massimo delle compresse è di 50 rubli per confezione. Quando si utilizza il farmaco deve essere attento, in quanto ha una notevole lista di effetti collaterali.

In farmacologia, l'indometacina è disponibile con i nomi Indovazin, Indovis EC, Metindol, Indotard, Indokollir.

ibuprofene

L'ibuprofene combina la sicurezza relativa e la capacità di ridurre efficacemente la temperatura e il dolore, quindi i farmaci a base di esso sono venduti senza prescrizione medica. Come febrifuge l'ibuprofene viene anche usato per i neonati. È dimostrato che riduce la temperatura meglio di altri farmaci antinfiammatori non steroidei.

Inoltre, l'ibuprofene è uno dei più popolari analgesici da banco. Come agente anti-infiammatorio, non è prescritto come spesso, tuttavia, il farmaco è molto popolare in reumatologia: è usato per trattare l'artrite reumatoide, l'artrosi e altre malattie delle articolazioni.

I nomi commerciali più popolari per ibuprofene includono Ibuprom, Nurofen, MIG 200 e MIG 400.

diclofenac

Forse uno dei FANS più popolari, creato negli anni '60. La forma di rilascio - compresse, capsule, iniezione, supposte, gel. Questo rimedio per il trattamento delle articolazioni combina bene sia l'elevata attività antidolorifica che le elevate proprietà antinfiammatorie.

Disponibile con i nomi Voltaren, Naklofen, Ortofen, Diklak, Diklonak P, Woordon, Olfen, Dolex, Dikloberl, Clodifen e altri.

ketoprofene

Oltre ai farmaci sopra elencati, un gruppo di farmaci del primo tipo, i FANS non selettivi, ovvero COX-1, includono un farmaco come il ketoprofene. Con la forza della sua azione, è vicino all'ibuprofene e viene prodotto sotto forma di compresse, gel, aerosol, crema, soluzioni per uso esterno e per iniezione, supposte rettali (supposte).

Puoi acquistare questo prodotto con i nomi commerciali Artrum, Febrofid, Ketonal, OKA, Artrozilen, Fastum, Fast, Flamax e Flexen.

aspirina

L'acido acetilsalicilico riduce la capacità di incollare le cellule del sangue insieme e la formazione di coaguli di sangue. Quando si assume l'Aspirina, il sangue si liquefa e si espandono i vasi sanguigni, il che porta a sollievo dalle condizioni della persona con mal di testa e pressione intracranica. L'azione del farmaco riduce l'apporto energetico nell'infiammazione e porta all'attenuazione di questo processo.4

L'aspirina è controindicata nei bambini sotto i 15 anni di età, dal momento che è possibile una complicanza nella forma della sindrome di Reye estremamente grave, in cui l'80% dei pazienti muore. Il restante 20% dei bambini sopravvissuti può essere incline all'epilessia e al ritardo mentale.

Farmaci alternativi: condroprotettori

Molto spesso, i condroprotettori sono prescritti per il trattamento delle articolazioni, ad esempio il farmaco Don. Le persone spesso non capiscono la differenza tra FANS e condroprotettori. I FANS allevia rapidamente il dolore, ma hanno anche molti effetti collaterali. E i condroprotettori proteggono il tessuto cartilagineo, ma devono essere assunti per corsi di 2-3 mesi.

La composizione dei condroprotettori più efficaci comprende 2 sostanze: glucosamina e condroitina.

Farmaco antinfiammatorio non steroideo

Farmaci antiinfiammatori non steroidei (farmaci anti-infiammatori non steroidei), riducendo i FANS, i FANS, i FANS, i FANS - un gruppo di farmaci che hanno effetti analgesici, antipiretici e anti-infiammatori, riducono il dolore, la febbre e l'infiammazione. L'uso del termine "non steroide" nel nome sottolinea la loro differenza dai glucocorticoidi, che hanno non solo l'effetto anti-infiammatorio, ma anche altre proprietà, talvolta indesiderabili, degli steroidi.

I rappresentanti più famosi di questo gruppo: aspirina, ibuprofene, diclofenac.

Il paracetamolo ha un effetto antinfiammatorio significativamente meno pronunciato e di solito non viene attribuito a questo gruppo.

Il contenuto

storia

Dopo il rilascio di acido salicilico dalla corteccia di salice nel 1829, i FANS presero il loro posto nella terapia farmacologica di varie malattie manifestate dal dolore o dall'infiammazione. La loro prevalenza era dovuta anche all'assenza di effetti collaterali inerenti agli oppiacei: sedazione, depressione respiratoria e dipendenza. La maggior parte di questi farmaci sono considerati abbastanza sicuri e venduti senza prescrizione.

Meccanismo di azione

La maggior parte dei farmaci in questo gruppo sono inibitori non selettivi dell'enzima cicloossigenasi, inibendo l'effetto di entrambe le sue varietà COX-1 e COX-2. La cicloossigenasi è responsabile della produzione di prostaglandine e trombossano dall'acido arachidonico, che a sua volta è ottenuto dai fosfolipidi della parete cellulare dall'enzima fosfolipasi A₂. Le prostaglandine, tra le altre funzioni, sono mediatori e regolatori nello sviluppo dell'infiammazione. Questo meccanismo fu scoperto da John Wayne, che in seguito ricevette il premio Nobel per la sua scoperta.

Classificazione dei FANS

A seconda della struttura chimica e della natura dell'attività, i FANS sono classificati come segue [1]:

acidi

• Salicilati: acido acetilsalicilico (aspirina), diflunisal, lisina-mono acetilsalicilato.
• Pirazolidine: fenilbutazone.
• Derivati ​​indolici dell'acido acetico: indometacina, sulindac, etodolac.
• Derivati ​​dell'acido fenilacetico: diclofenac.
• Oxycams: piroxicam, tenoxicam, lornoxicam, meloxicam.
• Derivati ​​dell'acido propionico: ibuprofene, naprossene, flurbiprofene, ketoprofene, acido tiaprofenico.

Derivati ​​non acidi

• Alcanones: nabumeton.
• Derivati ​​sulfonamidici: nimesulide, celecoxib, rofecoksib.

testimonianza

I preparati di questo gruppo sono solitamente usati per le malattie acute e croniche accompagnate da dolore e infiammazione. Attualmente, vengono condotti studi finalizzati alla possibilità di influenza sul cancro del colon-retto, nonché sulla loro efficacia nel trattamento delle malattie cardiovascolari.

Più frequentemente, i FANS sono prescritti alle seguenti condizioni:

Effetti collaterali

L'uso diffuso dei FANS ha portato a prestare attenzione agli effetti collaterali di questi farmaci relativamente sicuri. Gli effetti più comuni associati al tratto digestivo e ai reni.

Tutti gli effetti sono dose-dipendenti e abbastanza gravi da limitare l'uso di questo gruppo di farmaci. Negli Stati Uniti, di tutti i ricoveri associati all'uso di droghe, il 43% sono NSPVP, la maggior parte dei quali avrebbe potuto essere evitato.

Le reazioni avverse si verificano con l'uso prolungato di FANS (ad esempio nel trattamento dell'osteocondrosi) e consistono nella sconfitta della mucosa gastrica e del duodeno con formazione di ulcere e sanguinamento. Questa mancanza di FANS non selettivi ha portato allo sviluppo di farmaci di nuova generazione che bloccano solo COX-2 (enzima infiammatorio) e non influenzano il funzionamento di COX-1 (enzima di protezione). Pertanto, i farmaci della nuova generazione sono praticamente privi dei principali effetti collaterali (danni alla mucosa degli organi dell'apparato digerente) associati all'uso a lungo termine di FANS non selettivi.

Dal tratto gastrointestinale

La maggior parte di questi effetti è associata a irritazione diretta o indiretta della mucosa gastrointestinale. Essendo prevalentemente acidi, hanno un effetto irritante diretto sulla mucosa gastrica. L'inibizione della COX-1 porta ad una diminuzione delle prostaglandine e, di conseguenza, una diminuzione delle proprietà protettive del muco parietale.

Le manifestazioni più frequenti sono:

Il rischio di ulcerazione dipende dalla dose e dalla durata del trattamento. Per ridurre la probabilità di ulcerazione è necessario utilizzare la dose minima efficace del farmaco per un periodo di tempo minimo. Queste raccomandazioni sono generalmente ignorate.

Il fattore che influenza l'area e il tasso di danno alla mucosa gastrica è il valore del pH intragastrico. Più alto è il pH, più piccola è la zona di sanguinamento della mucosa [2]. Pertanto, con l'uso a lungo termine dei FANS, diventa necessario condurre un test del pH intragastrico.

Allo stesso modo, l'incidenza degli effetti avversi sul tratto gastrointestinale dipende dal farmaco: si pensa che indometacina, ketoprofene e piroxicam causino il più delle volte effetti collaterali, mentre l'ibuprofene (piccole dosi) e il diclofenac sono relativamente rari.

Alcuni farmaci sono disponibili in speciali membrane che si dissolvono nell'intestino e passano invariate attraverso lo stomaco. Si ritiene che ciò riduca il rischio di effetti collaterali. Allo stesso tempo, dato il meccanismo di sviluppo degli effetti collaterali, è impossibile affermare con precisione su tali proprietà.

Gli effetti collaterali del tratto gastrointestinale possono essere ridotti utilizzando farmaci del gruppo di bloccanti della pompa protonica, come Omeprazolo. Nonostante l'efficacia di questa tecnica, la terapia a lungo termine secondo questo schema sarà economicamente non redditizia.

Lato del rene

Il meccanismo di questi effetti indesiderati è molto probabilmente associato a una modificazione del flusso ematico renale, regolato dalle prostaglandine, che sono affetti dai FANS.

Effetti indesiderati associati a funzionalità renale compromessa:

NSPVP, specialmente in combinazione con altri farmaci nefrotossici, può causare insufficienza renale.

Le seguenti complicanze sono relativamente rare:

gravidanza

Non è raccomandato l'uso di droghe di FANS durante la gravidanza, specialmente nel terzo trimestre. Sebbene non siano stati identificati effetti teratogeni diretti, si ritiene che i FANS possano causare una chiusura prematura del dotto arterioso (dotto di Botallova) e complicanze renali nel feto. Ci sono anche informazioni sul parto pretermine. Nonostante questo, l'aspirina in associazione con eparina è stata utilizzata con successo in donne in gravidanza con sindrome antifosfolipidica.

Si crede [da chi?] Che il paracetamolo sia sicuro e ben tollerato durante la gravidanza. La stretta aderenza al regime posologico è necessaria a causa dell'aumentato rischio di insufficienza epatica.

fotosensibilizzazione

Le fotodermatiti sono spesso osservati effetti collaterali di molti FANS (Moore, 2002).

Altre complicazioni

Si riscontrano anche le seguenti complicazioni: aumento degli enzimi epatici, mal di testa, vertigini.

Non tipico, ma ci sono: insufficienza cardiaca, iperkaliemia, confusione, broncospasmo, eruzione cutanea.

Farmaci anti-infiammatori per le articolazioni (FANS): una revisione dei mezzi

Il processo infiammatorio in quasi tutti i casi accompagna la patologia reumatica, riducendo significativamente la qualità della vita del paziente. Ecco perché una delle direzioni principali nel trattamento delle malattie delle articolazioni è il trattamento anti-infiammatorio. Questo effetto ha diversi gruppi di farmaci: farmaci anti-infiammatori non steroidei (FANS), glucocorticoidi per uso sistemico e locale, in parte, solo come parte di un trattamento completo - condroprotettore.

In questo articolo, consideriamo il gruppo di farmaci elencati per primi: i FANS.

Farmaci antiinfiammatori non steroidei (FANS)

Questo è un gruppo di farmaci i cui effetti sono antinfiammatori, antipiretici e analgesici. La gravità di ciascuno di essi è diversa per le diverse medicine. Questi farmaci sono chiamati non steroidei perché differiscono nella struttura da preparati ormonali, glucocorticoidi. Questi ultimi hanno anche un potente effetto anti-infiammatorio, ma hanno anche le proprietà negative degli ormoni steroidei.

Il meccanismo d'azione dei FANS

Il meccanismo d'azione dei FANS è l'inibizione indiscriminata o selettiva (inibizione) da parte delle varietà dell'enzima COX - cicloossigenasi. Il COG è contenuto in molti tessuti del nostro corpo ed è responsabile della produzione di varie sostanze biologicamente attive: prostaglandine, prostacicline, trombossano e altre. Le prostaglandine, a loro volta, sono mediatori dell'infiammazione, e più di loro, più pronunciato il processo infiammatorio. I FANS, inibendo la COX, riducono i livelli delle prostaglandine nei tessuti e il processo infiammatorio regredisce.

Schema di nomina dei FANS

Alcuni FANS hanno una serie di effetti collaterali abbastanza gravi, mentre altri farmaci in questo gruppo non sono caratterizzati. Ciò è dovuto alle peculiarità del meccanismo d'azione: l'influenza delle sostanze medicinali su varie specie di cyclooxygenase - COX-1, COX-2 e COX-3.

La COX-1 si trova in una persona sana in quasi tutti gli organi e tessuti, in particolare nel tratto digestivo e nei reni, dove svolge le sue funzioni più importanti. Ad esempio, le prostaglandine COX sintetizzate sono attivamente coinvolte nel mantenimento dell'integrità della mucosa gastrica e intestinale, mantenendo un adeguato flusso sanguigno in essa, riducendo la secrezione di acido cloridrico, aumentando il pH, la secrezione di fosfolipidi e muco, stimolando la proliferazione cellulare (riproduzione). I farmaci inibitori della COX-1 causano una diminuzione dei livelli di prostaglandine non solo nel fuoco infiammatorio, ma anche in tutto il corpo, il che può comportare conseguenze negative, che saranno discusse di seguito.

COX-2, di regola, è assente o è trovato in tessuti sani, ma in quantità insignificanti. Il suo livello sale direttamente durante l'infiammazione e nel suo stesso cuore. Farmaci che deprimono selettivamente la COX-2, anche se spesso vengono assunti in modo sistematico, ma agiscono precisamente sul fuoco, riducendo il processo infiammatorio in esso.

COX-3 è anche coinvolto nello sviluppo del dolore e della febbre, ma non ha nulla a che fare con l'infiammazione. Alcuni FANS influiscono su questo tipo di enzimi e hanno scarso effetto su COX-1 e 2. Alcuni autori, tuttavia, ritengono che la COX-3, come isoforma indipendente dell'enzima, non esiste, ed è una variante di COG-1: queste domande necessitano conducendo ulteriori ricerche.

Classificazione dei FANS

Esiste una classificazione chimica dei farmaci antinfiammatori non steroidei, basata sulle caratteristiche strutturali della molecola del principio attivo. Tuttavia, i termini biochimici e farmacologici sono probabilmente di scarso interesse per una vasta cerchia di lettori, quindi ti offriamo un'altra classificazione, che si basa sulla selettività dell'inibizione della COX. Secondo lei, tutti i FANS sono divisi in:
1. Non selettivo (influisce su tutti i tipi di COX, ma principalmente su COX-1):

• indometacina;
• ketoprofene;
• piroxicam;
• aspirina;
• diclofenac;
• Atsiklofenak;
• naproxene;
• Ibuprofene.

2. Non selettivo, che agisce allo stesso modo su COX-1 e COX-2:

3. Selettivo (inibisce COX-2):

Alcuni dei suddetti farmaci non hanno praticamente alcun effetto antinfiammatorio, ma hanno un maggior grado di effetto analgesico (Ketorolac) o antipiretico (Aspirina, Ibuprofene), quindi non parleremo di questi farmaci in questo articolo. Parliamo di quei FANS, l'effetto anti-infiammatorio di cui è più pronunciato.

Farmacocinetica in breve

I farmaci antinfiammatori non steroidei sono applicati per via orale o per via intramuscolare.
Quando l'ingestione è ben assorbita nel tratto digestivo, la loro biodisponibilità è di circa il 70-100%. È meglio assorbito in un ambiente acido e uno spostamento del pH dello stomaco verso il lato alcalino rallenta l'assorbimento. La concentrazione massima del principio attivo nel sangue viene determinata entro 1-2 ore dall'assunzione del farmaco.

Quando somministrato per via intramuscolare, il farmaco si lega alle proteine ​​del sangue del 90-99%, formando complessi funzionalmente funzionanti.

Penetrano bene negli organi e nei tessuti, specialmente nel centro dell'infiammazione e del liquido sinoviale (situato nella cavità articolare). I FANS sono escreti nelle urine. L'emivita varia ampiamente a seconda del farmaco.

Controindicazioni all'uso dei FANS

I preparati di questo gruppo non devono essere utilizzati nelle seguenti condizioni:

• ipersensibilità individuale ai componenti;
• ulcera allo stomaco e ulcera duodenale, così come altre lesioni ulcerative del tubo digerente;
• leuco- e trombopenia;
• gravi violazioni dei reni e del fegato;
• la gravidanza.

I principali effetti collaterali dei FANS

• azione ulcerosa (la capacità dei farmaci in questo gruppo di provocare lo sviluppo di ulcere ed erosioni del tratto gastrointestinale);
• disturbi dispeptici (fastidio allo stomaco, nausea e altri);
• broncospasmo;
• effetti tossici sui reni (violazione della loro funzione, aumento della pressione sanguigna, nefropatia);
• effetti tossici sul fegato (aumento dell'attività nel sangue delle transaminasi epatiche);
• effetti tossici sul sangue (riduzione del numero di elementi formati fino all'anemia aplastica, alterazione della coagulazione del sangue, manifestata da sanguinamento);
• prolungamento della gravidanza;
• reazioni allergiche (rash cutaneo, prurito, anafilassi).

Il numero di segnalazioni di reazioni avverse dei farmaci FANS ricevute nel 2011-2013

Caratteristiche della terapia con FANS

Poiché i farmaci di questo gruppo in misura maggiore o minore hanno un effetto dannoso sulla mucosa gastrica, la maggior parte deve essere assunta dopo i pasti, bevendo molta acqua e, preferibilmente, con l'uso parallelo di farmaci per mantenere il tratto gastrointestinale. Di regola, gli inibitori della pompa protonica agiscono in questo ruolo: omeprazolo, rabeprazolo e altri.

Il trattamento dei FANS deve essere effettuato entro il tempo minimo consentito e le dosi efficaci minime.

Le persone con funzionalità renale compromessa, come pure i pazienti anziani, di regola, ricevono una dose inferiore a quella terapeutica media, poiché i processi metabolici in queste categorie di pazienti sono rallentati: la sostanza attiva ha un effetto ed è eliminata in un periodo più lungo.
Considera le preparazioni individuali dei FANS in maggior dettaglio.

Indometacina (indometacina, metindolo)

Rilascio di forma - pillole, capsule.

Ha effetti antinfiammatori, analgesici e antipiretici pronunciati. Inibisce l'aggregazione (incollando insieme) le piastrine. La massima concentrazione nel sangue viene determinata 2 ore dopo la somministrazione, l'emivita è di 4-11 ore.

Assegni, di regola, dentro 25-50 mg 2-3 volte al giorno.

Gli effetti collaterali sopra elencati per questo farmaco sono abbastanza pronunciati, quindi ora è usato relativamente raramente, lasciando il posto ad altri farmaci più sicuri a questo riguardo.

Diclofenac (Almiral, Voltaren, Diklak, Dikloberl, Naklofen, Olfen e altri)

La forma di rilascio - compresse, capsule, iniezione, supposte, gel.

Ha un effetto antinfiammatorio, analgesico e antipiretico pronunciato. Rapidamente e completamente assorbito nel tratto gastrointestinale. La concentrazione massima del principio attivo nel sangue viene raggiunta in 20-60 minuti. Quasi il 100% assorbito con proteine ​​del sangue e trasportato attraverso il corpo. La concentrazione massima del farmaco nel liquido sinoviale viene determinata dopo 3-4 ore, la sua emivita è di 3-6 ore e 1-2 ore dal plasma sanguigno. Excreted nelle urine, nella bile e nelle feci.

Di norma, la dose raccomandata per adulti di diclofenac è ​​50-75 mg 2-3 volte al giorno per bocca. La dose giornaliera massima è di 300 mg. La forma di ritardo, pari a 100 g del farmaco in una compressa (capsula), viene assunta una volta al giorno. Con la somministrazione intramuscolare, una singola dose è di 75 mg, la frequenza di somministrazione è 1-2 volte al giorno. Il farmaco nella forma di un gel è applicato con uno strato sottile sulla pelle nell'area del sito di infiammazione, la molteplicità di applicazione - 2-3 volte al giorno.

Etodolac (Etol Fort)

Rilascio del modulo - capsule da 400 mg.

Le proprietà antinfiammatorie, antipiretiche e analgesiche di questo farmaco sono anche abbastanza pronunciate. Ha una selettività moderata - agisce principalmente su COX-2 nel fuoco infiammatorio.

Rapidamente assorbito dal tratto gastrointestinale se assunto per via orale. La biodisponibilità non dipende dall'assunzione di cibo e dai preparati antiacidi. La concentrazione massima del principio attivo nel sangue viene determinata dopo 60 minuti. 95% legato alle proteine ​​del sangue. L'emivita del plasma è di 7 ore. Excreted principalmente dalle urine.

È usato per il trattamento di emergenza o a lungo termine di malattie reumatologiche: artrosi, artrite reumatoide, spondilite anchilosante, così come nel caso di dolore di qualsiasi eziologia.
Si consiglia di assumere il farmaco 400 mg 1-3 volte al giorno dopo i pasti. Se necessario, una terapia prolungata, la dose del farmaco deve essere aggiustata 1 volta in 2-3 settimane.

Controindicazioni standard. Gli effetti collaterali sono simili a quelli di altri FANS, ma a causa della relativa selettività del farmaco, appaiono meno frequentemente e sono meno pronunciati.
Riduce l'effetto di alcuni farmaci antipertensivi, in particolare gli ACE-inibitori.

Aceclofenac (Aertal, Diclotol, Zerodol)

Disponibile sotto forma di compresse da 100 mg.

Un degno analogo del diclofenac con un analogo effetto antinfiammatorio e analgesico.
Dopo l'ingestione, viene rapidamente e praticamente assorbito al 100% dalla mucosa gastrica. Con l'assunzione contemporanea di cibo, il tasso di assorbimento rallenta, ma il suo grado rimane lo stesso. Associato con proteine ​​plasmatiche quasi completamente, in questa forma si diffonde attraverso il corpo. La concentrazione del farmaco nel liquido sinoviale è piuttosto alta: raggiunge il 60% della sua concentrazione nel sangue. L'emivita media è di 4-4,5 ore. Excreted principalmente dai reni.

Si raccomanda di assumere 100 mg durante i pasti, lavandando una compressa con 100 ml di acqua. Frequenza di ricezione - 2 volte al giorno. Non è richiesto un aggiustamento della dose dei pazienti anziani.

Tra gli effetti collaterali vanno segnalati dispepsia, nausea, diarrea, dolore addominale, aumento dell'attività delle transaminasi epatiche, capogiri: questi sintomi sono abbastanza comuni, in 1-10 casi su 100. Altre reazioni avverse sono molto meno comuni, in particolare l'ulcera gastrica - meno di un paziente ogni 10.000.

È possibile ridurre la probabilità di effetti indesiderati prescrivendo al paziente la dose minima efficace il più presto possibile.

Aceclofenac non è raccomandato durante la gravidanza e l'allattamento.
Riduce l'effetto antipertensivo dei farmaci antipertensivi.

Piroxicam (Piroxicam, Fedin-20)

La forma di rilascio - targhe su 10 mg.

Oltre agli effetti antinfiammatori, analgesici e antipiretici, ha anche un effetto antipiastrinico.

Ben assorbito nel tratto gastrointestinale. L'assunzione simultanea di cibo rallenta il tasso di assorbimento, ma non influenza il grado del suo impatto. La concentrazione massima nel sangue si nota dopo 3-5 ore. La concentrazione nel sangue è molto più alta con la somministrazione intramuscolare del farmaco, piuttosto che dopo averla presa per via orale. Il 40-50% penetra nel liquido sinoviale, si trova nel latte materno. Subisce una serie di cambiamenti nel fegato. Excreted nelle urine e nelle feci. L'emivita è di 24-50 ore.

L'effetto analgesico si manifesta entro mezz'ora dopo l'assunzione della pillola e persiste per un giorno.

I dosaggi del farmaco variano a seconda della malattia e vanno da 10 a 40 mg al giorno in una o più dosi.

Controindicazioni ed effetti collaterali sono standard.

Tenoksikam (Texamen-L)

Rilascio di modulo - polvere per soluzione iniettabile.

Applicare per via intramuscolare in una dose di 2 ml (20 mg del farmaco) al giorno. In artrite gottosa acuta - 40 mg 1 volta al giorno per 5 giorni di fila contemporaneamente.

Migliora gli effetti degli anticoagulanti indiretti.

Lornoksikam (Ksefokam, Larfiks, Lorakam)

La forma di rilascio - targhe su 4 e 8 mg, polvere per preparazione di soluzione per iniezioni, contenendo 8 mg di una preparazione.

La dose raccomandata per la somministrazione orale di 8-16 mg al giorno per 2-3 volte. Prendi la pillola prima di mangiare, bevendo molta acqua.

Inoculazione intramuscolare o endovenosa a 8 mg per volta. Frequenza delle iniezioni al giorno: 1-2 volte. La soluzione per iniezione è necessaria per prepararsi immediatamente prima dell'uso. La dose giornaliera massima è di 16 mg.
I pazienti anziani non devono ridurre il dosaggio di lornoxicam, tuttavia, a causa della probabilità di reazioni avverse dal tratto gastrointestinale, le persone con qualsiasi patologia gastrointestinale devono assumerla con cautela.

Meloxicam (Movalis, Melbek, Revmoksikam, Rekoksa, Meloks e altri)

Rilascio del modulo: 7,5 e 15 mg compresse, 2 ml di soluzione iniettabile in una fiala contenente 15 mg della sostanza attiva, supposte rettali, contenente anche 7,5 e 15 mg di Meloxicam.

Inibitore selettivo di TsOG-2. Raramente rispetto ad altri farmaci del gruppo FANS, provoca effetti collaterali sotto forma di danno renale e gastropatia.

Di norma, nei primi giorni di trattamento, il farmaco viene usato per via parenterale. 1-2 ml di soluzione vengono iniettati in profondità nel muscolo. Quando il processo infiammatorio acuto diminuisce leggermente, il paziente viene trasferito nella forma della compressa di meloxicam. All'interno è usato indipendentemente dal pasto 7,5 mg 1-2 volte al giorno.

Celecoxib (Celebrex, Revmoksib, Zitzel, Flogoksib)

Rilascio di forma - capsule di 100 e 200 mg del farmaco.

Inibitore specifico di COX-2, con un marcato effetto antinfiammatorio e analgesico. Se usato in dosi terapeutiche, la mucosa gastrointestinale non ha quasi alcun effetto negativo, poiché ha un'affinità molto bassa per COX-1, pertanto, non causa una violazione della sintesi delle prostaglandine costituzionali.

Di norma, celecoxib viene assunto in un dosaggio di 100-200 mg al giorno in 1-2 dosi. La dose giornaliera massima è di 400 mg.

Gli effetti collaterali sono rari. Nel caso di uso prolungato del farmaco in alte dosi, sono possibili ulcerazioni della membrana mucosa dell'apparato digerente, sanguinamento gastrointestinale, agranulocitosi e trombocitopenia.

Rofecoxib (Denebol)

La forma di rilascio - soluzione per iniezioni in ampolle su 1 millilitro, contenente 25 mg di ingrediente attivo, targhe.

Un inibitore altamente selettivo di COX-2 con proprietà antinfiammatorie, analgesiche e antipiretiche pronunciate. Praticamente nessun effetto sulla membrana mucosa del tratto gastrointestinale e del tessuto renale.

Si consiglia di assumere per via orale a 12,5-25 mg 1 volta al giorno. In caso di sindrome da dolore grave, la dose iniziale può essere di 50 mg in una singola dose 1 volta al giorno.

Con cautela prescritta dalle donne nel 1 ° e 2 ° trimestre di gravidanza, durante l'allattamento, le persone che soffrono di asma bronchiale o grave insufficienza renale.

Il rischio di effetti collaterali dal tratto gastrointestinale aumenta quando si assumono alte dosi del farmaco per un lungo periodo, così come nei pazienti anziani.

Etoricoxib (Arcoxia, Exinef)

La forma di rilascio - targhe su 60 mg, 90 mg e 120 mg.

Inibitore selettivo di TsOG-2. La sintesi delle prostaglandine nello stomaco non influisce sulla funzione piastrinica non ha alcun effetto.

Il farmaco viene assunto per via orale, indipendentemente dal pasto. La dose raccomandata dipende dalla gravità della malattia e varia tra 30-120 mg al giorno in 1 ricevimento. I pazienti anziani non hanno bisogno di aggiustare il dosaggio.

Gli effetti collaterali sono estremamente rari. Di norma, vengono osservati dai pazienti che assumono etoricoxib per 1 anno o più (per gravi malattie reumatiche). Lo spettro di reazioni indesiderabili che si verificano in questo caso è estremamente ampio.

Nimesulide (Nimesic, Nimesil, Nimid, Aponil, Nimesin, Remesulid e altri)

Rilascio di forme: compresse da 100 mg, granuli per la preparazione di sospensioni per somministrazione orale in bustine contenenti 1 dose di farmaco - 100 mg, gel in provetta.

Un inibitore altamente selettivo della COX-2 con un marcato effetto antinfiammatorio, analgesico ed antipiretico.

Prendi il farmaco in 100 mg due volte al giorno, dopo i pasti. La durata del trattamento è determinata individualmente. Il gel viene applicato sulla zona interessata, sfregando delicatamente nella pelle. La molteplicità di applicazioni - 3-4 volte al giorno.

Nella nomina di Nimesulide a pazienti anziani, non è richiesto un aggiustamento della dose. È necessario ridurre la dose in caso di gravi violazioni della funzionalità epatica e renale del paziente. Può avere un effetto epatotossico, inibendo la funzionalità epatica.

Durante la gravidanza, specialmente nel 3 ° trimestre, l'assunzione di nimesulide non è raccomandata. Durante l'allattamento al seno, il farmaco è anche controindicato.

Nabumetone (Sinmeton)

Rilascio di forma - compresse da 500 e 750 mg.

Inibitore non selettivo di COX.

Una dose singola per un paziente adulto è di 500-750-1000 mg durante o dopo un pasto. Nei casi più gravi, la dose può essere aumentata a 2 grammi al giorno.

Gli effetti collaterali e le controindicazioni sono simili a quelli di altri FANS non selettivi.
Quando la gravidanza e l'allattamento al seno non sono raccomandati.

Farmaci antiinfiammatori non steroidei combinati

Esistono farmaci che contengono due o più principi attivi dal gruppo di FANS o FANS in combinazione con vitamine o altri farmaci. Di seguito sono i principali.

• Dolar. Contiene 50 mg di diclofenac sodico e 500 mg di paracetamolo. In questa preparazione, l'effetto antinfiammatorio pronunciato di diclofenac è ​​combinato con il brillante effetto analgesico del paracetamolo. Prendi il farmaco in una compressa per 2-3 volte al giorno dopo i pasti. La dose giornaliera massima è di 3 compresse.
• Neurodiclovit. Capsule contenenti 50 mg di diclofenac, vitamina B1 e B6, nonché 0,25 mg di vitamina B12. Qui, l'effetto anestetico e antinfiammatorio del diclofenac è ​​potenziato dalle vitamine del gruppo B che migliorano il metabolismo nel tessuto nervoso. La dose raccomandata del farmaco è di 1-3 capsule al giorno in 1-3 dosi. Prendi il farmaco dopo i pasti, bevendo un sacco di liquidi.
• Olfen-75, prodotto sotto forma di soluzione iniettabile, oltre a diclofenac in una quantità di 75 mg contiene anche 20 mg di lidocaina: a causa della presenza nella soluzione di quest'ultimo, l'iniezione del farmaco diventa meno dolorosa per il paziente.
• Fanigan. La sua composizione è simile a Dolarien: 50 mg di diclofenac sodico e 500 mg di paracetamolo. Si consiglia di assumere 1 compressa 2-3 volte al giorno.
• Flamidez. Molto interessante, diverso da altre droghe. Oltre a 50 mg di diclofenac e 500 mg di paracetamolo, contiene anche 15 mg di serratiopeptidasi, che è un enzima proteolitico e ha un effetto fibrinolitico, anti-infiammatorio e anti-edema. Disponibile sotto forma di compresse e gel per uso locale. La pillola viene assunta per via orale, dopo aver mangiato, con un bicchiere d'acqua. Di norma, 1 compressa viene prescritta 1-2 volte al giorno. La dose giornaliera massima è di 3 compresse. Il gel viene utilizzato esternamente, applicandolo sulla pelle interessata 3-4 volte al giorno.
• Maksigezik. Il farmaco è simile per composizione e azione di Flamidez descritto sopra. La differenza sta nel produttore.
• Diplo-P-Farmeks. La composizione di queste compresse è simile a Dolaren. I dosaggi sono gli stessi.
• Dolar. La stessa cosa
• Doleks. La stessa cosa
• Oksalgin-DP. La stessa cosa
• Tsinepar. La stessa cosa
• Diklokain. Come Olfen-75, contiene diclofenac sodico e lidocaina, ma entrambi i principi attivi sono a metà dosaggio. Di conseguenza, è più debole in azione.
• Gel Dolar. Contiene diclofenac sodico, mentolo, olio di lino e metil salicilato. Tutti questi componenti, in vari gradi, hanno un effetto anti-infiammatorio e potenziano gli effetti l'uno dell'altro. Il gel viene applicato sulla pelle interessata 3-4 volte al giorno.
• Nimid Forte. Compresse contenenti 100 mg di nimesulide e 2 mg di tizanidina. Questo farmaco combina con successo gli effetti antinfiammatori e analgesici della nimesulide con l'effetto rilassante muscolare (rilassante muscolare) della tizanidina. È usato in caso di dolore acuto causato da spasmo dei muscoli scheletrici (in modo diffuso - quando le radici sono strangolate). Prendi il farmaco dentro dopo aver mangiato, bevendo molti liquidi. La dose raccomandata è di 2 compresse al giorno in 2 dosi divise. La durata massima del trattamento è di 2 settimane.
• Nizalid. Come nimide forte, contiene nimesulide e tizanidina in dosi simili. Le dosi raccomandate sono le stesse.
• Alit. Compresse solubili contenenti 100 mg di Nimesulide e 20 mg di Dicycloverine, che è un rilassante muscolare. Accettare dentro dopo il cibo, lavare con un bicchiere di liquido. Si consiglia di assumere 1 compressa 2 volte al giorno per non più di 5 giorni.
• Nanogan. La composizione di questo farmaco e il dosaggio raccomandato sono simili a quelli del farmaco Alit, descritto sopra.
• Oksigan. La stessa cosa

Farmaci anti-infiammatori steroidei e non steroidei. Che cos'è e in che modo è diverso?

Farmaci anti-infiammatori steroidei

I glucocorticosteroidi (ormoni della corteccia surrenale) iniziarono ad essere usati per la terapia articolare più di 50 anni fa, quando divenne noto il loro effetto positivo sulla gravità della sindrome articolare, la durata della rigidità mattutina.

Gli agenti più popolari del gruppo di steroidi in reumatologia sono:

• Prednisolone (Medopred);
• Triamcinolone (Kenacort, Kenalog, Polcortolone, Triamsinolol);
• desametasone;
• Metilprednisolone (metipred);
• Betametasone (Celeston, Diprospan, Flosterone).

Vale la pena notare che non vengono utilizzati ormoni non steroidei nel trattamento di malattie delle articolazioni.

Meccanismo di azione

L'effetto antinfiammatorio pronunciato dei farmaci con una struttura steroidea si ottiene in diversi modi:

• ostruzione del movimento dei neutrofili (le principali cellule infiammatorie) dai vasi nel tessuto alla zona interessata;
• una diminuzione della permeabilità delle membrane biologiche, che inibisce il rilascio di enzimi proteolitici;
• la soppressione della formazione di citochine;
• effetti sulle cellule epiteliali;
• stimolazione della formazione di lipocortin.

Questo meccanismo d'azione, che rallenta tutte le fasi della risposta infiammatoria, porta ad un rapido sollievo dei sintomi e ad un miglioramento della condizione dei pazienti.

testimonianza

I farmaci steroidei sono prescritti per condizioni come:

1. Alta attività della malattia
2. Manifestazioni sistemiche di patologia.
3. Debole efficacia della struttura anti-infiammatoria non steroidea.
4. La presenza di controindicazioni alla nomina di FANS che ne impediscono l'uso.

Effetti collaterali

Come qualsiasi altro farmaco, gli ormoni steroidei hanno un numero di effetti indesiderati. Questi includono:

• sintomi dispeptici (sensazione di nausea, dolore addominale, voglia di vomitare, gonfiore, singhiozzo, perdita di appetito, perversione del gusto);
• aumento del pH dei contenuti gastrici;
• sviluppo dell'insufficienza miocardica, in sua presenza - l'aggravamento dello stato;
• aumento dei numeri di pressione sanguigna;
• fegato ingrossato;
• coaguli di sangue;
• l'obesità;
• aumento dell'escrezione di potassio e calcio, mantenimento degli ioni sodio;
• l'osteoporosi;
• debolezza muscolare;
• eruzioni cutanee;
• aumento della sudorazione;
• la debolezza;
• stati depressivi;
• reazioni allergiche locali e sistemiche;
• indebolimento del sistema immunitario, riduzione della resistenza del corpo alle infezioni, esacerbazione delle malattie croniche;
• aumento dei livelli di zucchero nel sangue;
• alterazione della cicatrizzazione delle ferite;
• irregolarità mestruali, ecc.

Praticamente tutti gli steroidi, in misura maggiore o minore, hanno gli effetti collaterali elencati. Il loro numero e forza d'azione dipendono dal metodo di somministrazione del farmaco, dal dosaggio e dalla durata d'uso.

Controindicazioni

I farmaci antinfiammatori steroidei devono essere prescritti con cautela nelle seguenti condizioni:

• ulcere e infiammazioni in qualsiasi parte del tratto gastrointestinale;
• episodi precedenti di tromboembolia, presenza di coaguli di sangue;
• insufficienza cardiaca, infarto;
• ipertensione;
• infezione fungina sistemica;
• infezioni batteriche o invasioni parassitarie;
• infezione da herpes;
• la tubercolosi;
• HIV, AIDS;
• disfunzione della tiroide;
• infiammazione linfonodale;
• insufficienza renale ed epatica grave;
• l'obesità;
• l'osteoporosi;
• calcoli renali;
• glaucoma, cataratta.

Queste controindicazioni non significano che gli steroidi non possono essere usati. Tuttavia, le comorbidità devono sempre essere prese in considerazione quando si prescrivono farmaci.

Farmaci Nestroid (NSAIDs, NSAIDs)

I farmaci del gruppo di farmaci antinfiammatori non steroidei sono farmaci di prima linea nel trattamento delle malattie delle articolazioni. Sono usati per trattare l'artrite reumatoide, l'artrite sistemica reattiva, l'artrite psoriasica, la spondilite anchilosante, la gotta, l'artrosi di qualsiasi localizzazione, l'osteocondropatia, l'osteocondrosi e altre patologie sistemiche.

La storia della creazione di mezzi non steroidei entra in profondità nell'antichità. I nostri antenati sapevano anche che quando la temperatura aumenta, è necessario fare un decotto dei rami di un salice. Più tardi si è scoperto che la composizione della corteccia di salice contiene la sostanza salicilica, da cui è stato successivamente creato il sodio salicilato. E solo nel 19 ° secolo l'acido salicilico, o l'aspirina, fu sintetizzato da esso. Questo farmaco è diventato il primo rimedio non steroideo per l'infiammazione.

Meccanismo patogenetico, effetti

I farmaci antinfiammatori non steroidei sono in grado di inibire la sintesi delle prostaglandine (principali mediatori infiammatori) dall'acido arachidonico. Ciò è possibile bloccando l'azione dell'enzima cicloossigenasi (COX).

È stato trovato che i farmaci non steroidei influenzano 2 tipi di enzimi: COX-1 e COX-2. Il primo riguarda l'attività delle piastrine, l'integrità del tratto gastrointestinale, le prostaglandine, il flusso sanguigno renale. COX-2 agisce principalmente sul processo infiammatorio.

Per scopi terapeutici, la medicina tradizionale utilizza le seguenti proprietà dei farmaci anti-infiammatori non steroidei:

1. Analgesico: gli agenti alleviano bene la sindrome del dolore di bassa e media intensità, che è localizzata nei legamenti, nelle superfici articolari, nelle fibre muscolari scheletriche.
2. Antipiretico: gli stadi acuti delle malattie infiammatorie delle articolazioni sono spesso accompagnati da un aumento della temperatura generale del corpo. I FANS fanno un buon lavoro nel ridurlo, senza influenzare le normali letture di temperatura.
3. Antinfiammatorio: la differenza tra i FANS e gli steroidi è la forza dell'effetto. Questi ultimi hanno un diverso meccanismo d'azione e un'influenza più potente sull'attenzione patologica. Phenylbutazone, Diclofenac, Indomethacin sono più comunemente usati per il trattamento di manifestazioni articolari.
4. Antiagregatsionnoe: più tipico per l'aspirina. È usato non solo per il trattamento di malattie delle articolazioni, ma anche per le comorbidità sotto forma di malattia coronarica.
5. Immunosoppressivo: i farmaci antinfiammatori non steroidei inibiscono in qualche modo l'immunità. Ciò è dovuto alla diminuzione della permeabilità capillare e alla diminuzione della possibilità di interazione di antigeni con anticorpi di proteine ​​estranee.

testimonianza

A differenza dei farmaci steroidi, i FANS per il trattamento delle articolazioni sono prescritti nei seguenti casi:

• la necessità di farmaci a lungo termine;
• pazienti anziani e senili (oltre 65 anni);
• grave patologia somatica;
• il verificarsi di effetti collaterali da farmaci ormonali;
• malattia da ulcera peptica (solo per inibitori di COX-2).

Il trattamento di quasi tutte le malattie delle articolazioni è associato all'uso di farmaci anti-infiammatori non steroidei. I corsi terapeutici differiscono per durata, dosaggio, metodo di somministrazione del farmaco.

Effetti collaterali

I principali sintomi negativi che si verificano con l'uso di farmaci non steroidei sono disturbi gastrointestinali. Si manifestano sotto forma di disturbi dispeptici, lo sviluppo di disturbi erosivo-ulcerativi e perforazione delle mucose dello stomaco e del duodeno. Soprattutto, gli effetti collaterali sono caratteristici degli inibitori della COX-1 (Aspirina, Ketoprofene, Indometacina, Ibuprofene, Diclofenac).

Altri eventi avversi includono quanto segue:

• insufficienza renale e insufficienza renale;
• nefropatia analgesica;
• lo sviluppo dell'anemia;
• sanguinamento dalle superfici danneggiate della pelle e delle mucose;
• l'epatite;
• reazioni allergiche;
• spasmo dei muscoli bronchiali;
• l'indebolimento del lavoro e prolungare la gravidanza.

Questi effetti collaterali dei farmaci non steroidei dovrebbero essere considerati quando si sceglie un regime di trattamento per i pazienti con malattie delle articolazioni.

Controindicazioni

Non è possibile assegnare i FANS ai pazienti con tali comorbilità, quali:

1. Ulcere del tratto gastrointestinale, specialmente nella fase acuta della malattia.
2. Riduzione significativa della capacità funzionale dei reni e del fegato.
3. Gravidanza.
4. Condizioni citopolitiche (anemia, trombocitopenia).
5. La presenza di una reazione allergica ai componenti dei farmaci.

Differenze tra steroidi e non steroidi, loro caratteristiche comparative

Le principali differenze tra i due gruppi di farmaci nel trattamento delle malattie delle articolazioni sono nei seguenti punti:

1. Meccanismo di azione patogenetico. A differenza dei FANS, i farmaci steroidi non hanno solo effetti locali, ma anche sistemici. La loro influenza è più forte, multicomponente.
2. Utilizzare nel trattamento delle articolazioni. Il range di utilizzo dei farmaci non steroidei è più ampio, vengono utilizzati non solo nel trattamento delle patologie infiammatorie (artrite), ma anche nella sindrome del dolore associata all'osteocondrosi di qualsiasi localizzazione.
3. Effetti collaterali Lo spettro degli eventi avversi è molto più ampio nei farmaci ormonali steroidei. Ciò è dovuto al fatto che i farmaci hanno un'affinità con i composti endogeni del corpo.
4. Controindicazioni. Gli steroidi colpiscono praticamente tutti i sistemi del corpo umano. È impossibile raggiungere la selettività dell'azione, usando gli ormoni surrenali. Pertanto, molte condizioni precludono l'uso di questo gruppo di farmaci. I FANS selettivi (inibitori della COX-2), al contrario, possono influenzare solo la componente infiammatoria, che espande notevolmente il potenziale terapeutico di questo gruppo di farmaci. D'altra parte, gli steroidi hanno un effetto negativo più debole sulla membrana mucosa dello stomaco e dell'intestino. Questo fattore è spesso decisivo quando si sceglie un farmaco.
5. Caratteristiche del trattamento. Di norma, i farmaci di prima linea per il trattamento della sindrome articolare sono i FANS. Se lo strumento viene scelto correttamente, può essere utilizzato per un lungo periodo. Solo in caso di efficacia insufficiente, vengono prescritti farmaci steroidi. Non vengono utilizzati per molto tempo, cercano sempre di riprendere a prendere i FANS. È importante ricordare che l'abolizione degli steroidi può essere dannosa per lo stato del corpo, esiste una sindrome da astinenza. Questa qualità non possiede farmaci non steroidei.
6. Forme di rilascio I farmaci steroidei e non steroidei sono prodotti sotto forma di unguenti, soluzioni per la somministrazione intramuscolare, endovenosa, intra-articolare, gel, supposte, compresse per somministrazione orale. Questo evita reazioni locali e seleziona la forma desiderata per ottenere il massimo effetto sul fuoco infiammatorio.

Sono necessari mezzi steroidei e non steroidei per condurre il corso più efficace di trattamento per le malattie reumatiche. Non è possibile utilizzarli da soli senza previa consultazione con uno specialista. Solo l'aderenza rigorosa al regime terapeutico proposto può fornire un sollievo persistente dalle manifestazioni articolari ed evitare effetti indesiderati.