I bifosfonati sono un gruppo di farmaci che vengono utilizzati nelle malattie del sistema scheletrico, spesso il medico prescrive bifosfonati per il trattamento dell'osteoporosi. Aumentano la forza dello scheletro e migliorano la sua capacità di resistere a fattori negativi. Quindi bifosfonati - che cos'è?

Cos'è?

Il corpo umano ha molti modi di autoregolamentazione. Uno di questi riguarda le ossa: cellule "appositamente addestrate" attivano meccanismi per il ripristino o la distruzione del tessuto osseo. Gli osteoblasti sono responsabili del restauro, gli osteoclasti sono responsabili della distruzione. I bifosfonati influenzano il secondo gruppo - interferiscono con il suo lavoro, inibiscono o fermano completamente gli effetti degli osteoclasti sull'osso. Vale la pena notare che non è completamente chiaro come lo fanno, ma l'effetto è clinicamente confermato.

Nell'industria, questo gruppo di sostanze chimiche è stato utilizzato dalla metà del secolo scorso, ma nessuno aveva pensato di utilizzare queste sostanze in medicina.

Solo alla fine del secolo scorso i chimici hanno scoperto che i bifosfonati rallentano la distruzione ossea. Da allora, l'interesse per queste sostanze è cresciuto fortemente, e ora i bifosfonati con l'osteoporosi sono comuni.

Classificazione ed elenchi

I bifosfonati (farmaci) possono essere divisi in 2 gruppi: contenenti azoto e non contenenti azoto. Questi ultimi appartengono alla terza e ultima generazione al momento di bifosfonati.

Di seguito è riportato un elenco di farmaci e informazioni brevi (nomi, principio attivo, forma, uso, controindicazioni, prezzo).

Contenente azoto

Bonviva

Ingrediente attivo: acido ibandronico. Liberatoria: pillole, iniezioni. Applicazione: il medicinale è destinato al trattamento dell'osteoporosi causato dalla menopausa.

Controindicazioni: ipersensibilità, ipocalcemia, gravidanza e allattamento.

Prezzo: circa 1.800 rubli per pillola, 5.500 rubli per iniezione.

Bondronat

Ingrediente attivo: sodio ibandronato. Liberatoria: pillole, iniezioni. Applicazione: in oncologia, per prevenire la formazione di metastasi e proteggere le ossa.

Controindicazioni: ipersensibilità, età infantile, gravidanza e allattamento.

Prezzo: circa 11400 rubli per 28 compresse, 5100-13900 rubli per un'iniezione.

Rezorba

Ingrediente attivo: acido zoledronico. Liberatoria: iniezione. Applicazione: le iniezioni hanno lo scopo di eliminare l'ipercalcemia causata da tumori maligni.

Controindicazioni: ipersensibilità, gravidanza e allattamento, età fino a 18 anni.

Prezzo: 6200 rubli per iniezione.

alendronato

Principio attivo: acido alendronico. Forma di rilascio: compresse. Applicazione: osteoporosi di varia origine, malattia di Paget.

Controindicazioni: ipersensibilità, gravidanza e allattamento, ipocalcemia, grave insufficienza renale, grave ipoparatiroidismo, infanzia.

Prezzo: 260 rubli per pillola.

Senza azoto

bonefos

Principio attivo: acido clodronico. Forma di rilascio: compresse. Applicazione: ipercalcemia dovuta a tumori maligni.

Controindicazioni: ipersensibilità, insufficienza renale, gravidanza e allattamento.

Prezzo: 10.000 rubli per 60 compresse.

ksidifon

Ingrediente attivo: acido etidronovy. Modulo di rilascio: soluzione per somministrazione orale. Applicazione: osteoporosi, regolazione del calcio, vitamine e metalli nel corpo.

Controindicazioni: ipersensibilità, gravidanza e allattamento, ipocalcemia.

Prezzo: 400 rubli per 50 ml.

tiludronate

Principio attivo: tiludronato di sodio. Forma di rilascio: compresse. Applicazione: malattia di Paget.

Controindicazioni: reazioni allergiche, gravidanza e allattamento, ipocalcemia.

Prezzo: 12.000 rubli per confezione.

Phospotech, 99mTc

Ingrediente attivo: acido etidronovy. Liberatoria: iniezione. Applicazione: nefrolitrite, ipervitaminosi D, iperparatiroidismo, ipercalcemia nei tumori maligni, nefrite interstiziale, osteoporosi.

Controindicazioni: reazioni allergiche, gravidanza e allattamento, età infantile, ipocalcemia.

Prezzo: 8.000 rubli per 5 fiale.

Regole di ammissione

Le istruzioni per l'uso indicano che i bisfosfonati per l'osteoporosi devono essere assunti a stomaco vuoto (se si tratta di compresse), bevendo molta acqua. Dopo averlo preso è impossibile andare a letto, in modo che una pastiglia dissolta non "cammini" attraverso lo stomaco. I pasti devono essere consumati un'ora e mezza prima di prendere il farmaco o mezz'ora dopo. Non è possibile assumere bifosfonati e calcio allo stesso tempo, idealmente solo l'acqua pura può essere assunta con una compressa.

Succhi, latte, acqua minerale e tè possono interrompere il processo legato all'assorbimento del medicinale.

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testimonianza

I preparati sono usati in una vasta gamma di casi:

• Osteoporosi. In questo caso, i farmaci (bifosfonati) sono considerati quasi i farmaci più efficaci, dal momento che il loro obiettivo principale è quello di rallentare il catabolismo e, quindi, aumentare la forza del sistema scheletrico.
• Formazione ossea alterata. La predominanza del riassorbimento sull'educazione, che può avere molteplici cause.
• Applicazione per indicazioni dentali. Con cautela, è possibile utilizzare farmaci per i pazienti con problemi dentali.
• Osteite deformante
• Ipercalcemia. I bifosfonati regolano il livello di calcio nel sangue, riportandolo alla normalità.
• Mieloma, altri tumori, metastasi. Farmaci di questo tipo rallentano lo sviluppo di alcuni tipi di cancro e la formazione di metastasi ossee. Il meccanismo non è completamente chiaro, ma si presume che in questo caso la proprietà regolatrice dei bifosfonati funzioni. In ogni caso, i bifosfonati sono spesso prescritti per le metastasi ossee.
• Osteoporosi postmestruale. A causa della diminuzione della produzione di estrogeni, alcune donne sviluppano l'osteoporosi durante la menopausa e i bifosfonati la fermano con successo.

Complicazioni ed effetti collaterali

Devi pagare per l'utilità degli effetti collaterali della droga:

• reazioni allergiche;
• ulcere del tubo digerente;
• aumento dello stress su reni e fegato;
• aumento della pressione sanguigna, fibrillazione;
• osteonecrosi della mascella;
• abbassamento della vista;
• ipocalcemia.

In caso di effetti collaterali, si dovrebbe consultare immediatamente un medico, in quanto le conseguenze possono essere disastrose.

Compatibilità farmacologica

Nel caso di iniezioni, questo farmaco non deve essere miscelato con altri farmaci nella stessa siringa. Nel caso di compresse, devono passare 30 minuti tra l'assunzione di bisfosfonati e qualsiasi altro farmaco.

Con l'uso simultaneo di diuretici dell'ansa e bifosfonati aumenta il rischio di ipomagnesiemia e ipocalcemia.

I FANS aumentano il carico sul tratto gastrointestinale, gli aminoglicosidi aumentano il carico sui reni, l'alcol aumenta il carico sui reni, sul fegato e sul tratto gastrointestinale.

L'uso di bifosfonati e alcol può causare effetti imprevedibili.

Recensioni

Stranamente, i pazienti rispondono meglio alla medicina rispetto ai medici. Dal punto di vista dei pazienti, la droga si mostra nella maggior parte dei casi efficacemente, vale a dire, rafforza le ossa e impedisce lo sviluppo di metastasi. Naturalmente, c'erano quelli a cui l'uso non dava risultati tangibili, ma tali - una chiara minoranza.

I medici si comportano in modo più cauto nelle dichiarazioni.

Nonostante l'effetto positivo, notano anche un alto rischio di gravi effetti collaterali. Secondo loro, i bisfosfonati dovrebbero essere trattati con cautela e possono essere considerati attendibili solo quando non ci sono altre opzioni.

Quali farmaci possono sostituire i bifosfonati?

No. Questi farmaci sono unici a modo loro. È possibile ottenere un effetto parziale se assume vitamina D in dosi terapeutiche, ma questo strumento non ha analoghi completi.

Bifosfonati - un gruppo di farmaci che inibiscono la distruzione del tessuto osseo, aumentando così la sua forza. Sono piuttosto costosi, ma hanno un effetto quasi unico.

Il principale svantaggio è la presenza di pericolosi effetti collaterali, che crea la necessità di una costante supervisione medica durante la loro ricezione.

Trattamento con bifosfonati nell'osteoporosi: tipi di farmaci e uso

Il ventunesimo secolo ci ha portato non solo al progresso tecnico, ma anche a molte utili scoperte in varie aree che contribuiscono a salvare e facilitare la vita delle persone. La medicina è anche famosa per tali scoperte.

Fino ad oggi, una malattia così pericolosa, come l'osteoporosi, che in precedenza ha portato molte persone a disabilità precoce, è stata corretta con successo con gli ultimi farmaci bifosfonati.

Osteoporosi come malattia ossea

L'osteoporosi è una condizione patologica in cui il tessuto osseo diventa gradualmente più sottile, perde densità, che porta ad una diminuzione della forza ossea e un aumento della loro tendenza alle fratture.

Il primo stadio della malattia è considerato una leggera perdita di forza, chiamata osteopenia, quindi progredisce e lo scheletro diventa anormalmente fragile, poroso, per cui è facilmente esposto a stress meccanico e viene ferito. L'osteoporosi porta a frequenti fratture ossee, anche con piccole goccioline e protuberanze.

I componenti principali che compongono lo scheletro sono responsabili della forza delle ossa:

Quando queste sostanze vengono lavate, l'equilibrio è disturbato e aumenta il rischio di danni, come le crepe: una frattura dell'osso pelvico; distruzione - frattura dovuta alla compressione delle vertebre.

Ci sono casi in cui i pazienti per lungo tempo non sono a conoscenza della presenza della malattia. Spesso la malattia progredisce nel periodo postmenopausale nelle donne.

I seguenti sintomi possono indicare l'osteoporosi:

• dolore costante localizzato nel punto della lesione;
• scoliosi, postura scorretta;
• crescita ridotta;
• fratture frequenti derivanti da lieve esposizione si verificano principalmente nelle costole, polsi, bacino, colonna vertebrale, piedi, coxartrosi;
• guarigione lenta del danno osseo.

Gruppo farmaci bifosfonati

I bifosfonati sono un gruppo di farmaci progettati per prevenire il diradamento del tessuto osseo. Il nome di questa classe di farmaci ricevuti a causa del contenuto di due fosfanati. Nelle ossa, bloccano la distruzione dell'idrossiapatite, il principale componente minerale delle ossa.

Il principale vantaggio è l'effetto selettivo sicuro dei farmaci, grazie al quale gli ioni di calcio si accumulano solo nello scheletro. Questa capacità determina l'efficacia di questo gruppo di sostanze nel trattamento dell'osteoporosi.

Il meccanismo d'azione dei bifosfonati o i benefici del trattamento

La formula dei bifosfonati consiste di due composti organici del fosforo, i loro benefici per il trattamento:

• Dopo l'inizio di prendere le pillole, queste sostanze entrano nella struttura delle ossa e interagiscono con il calcio, durante l'uso di droghe mantengono l'elemento all'interno e contribuiscono al suo accumulo nelle ossa, aumentando così la forza.
• Penetrando nella composizione dello scheletro, i bifosfonati distruggono la funzionalità degli osteoclasti. Nello stato normale, queste cellule sono responsabili del riassorbimento della vecchia struttura ossea e cooperano con gli osteoblasti, il cui compito è la formazione di nuovi tessuti ossei.
• Nello stato di osteoporosi, questa relazione si rompe, causando lo scheletro di diventare poroso, permeabile e fragile.
• Quando si usano i bifosfonati, l'attività di quest'ultimo diminuisce, la crescita rallenta e il processo di autodistruzione accelera. Il trattamento ha come risultato il rafforzamento delle ossa e il ripristino delle aree diluite.

L'attività comparativa dei bifosfonati è presentata nella tabella seguente.

Analisi e indicazioni per la nomina dei bifosfonati

Per il trattamento dell'osteoporosi, i bifosfonati sono prescritti come primo e principale mezzo. Quando viene a vedere un medico, inizia a compilare una storia medica e la prima cosa che fa è condurre un sondaggio. È anche importante determinare la causa della malattia. Poiché parte della terapia è l'eliminazione del fattore provocante.

Indicazioni per appuntamento

Di solito le cause dell'osteoporosi sono:

• disturbi del tratto gastrointestinale associati all'assorbimento di Ca, una dieta squilibrata, che è gravemente priva di prodotti contenenti calcio;
• mancanza di vitamina D nel corpo;
• malattie endocrine e l'inizio della menopausa precoce;
• ridotto rapporto di massa corporea o sovrappeso, stile di vita sedentario;
• difetti scheletrici cronici e acquisiti, necrosi del tessuto osseo in oncologia;
• uso prolungato di farmaci ormonali;
• lungo periodo di recupero dopo la frattura.

Analisi e studi

Se si sospetta l'osteoporosi, sono prescritti i seguenti test:

• densitometria - ultrasuoni o radiazioni a raggi x;
• scansione radioisotopica dello scheletro;
• trepanobiopsy: una procedura in cui una particella di tessuto osseo viene prelevata da un'area interessata;
• determinazione del livello degli enzimi tiroidei.

Anche per la nomina di bifosfonati prescritti alla ricerca. Un esame del sangue offre l'opportunità di valutare il metabolismo del calcio-fosforo.

Il sangue viene prelevato da una vena e quindi procedere allo studio della lista di parametri:

• Osteocalcina - la principale sostanza di collagene, un livello elevato di cui indica la presenza della malattia.
• Il fosforo inorganico il cui contenuto è superato indica una violazione.
• Il calcio è l'elemento principale del tessuto osseo, se il suo volume è più che normale, allora il paziente ha iperparatiroidismo, se il contenuto è inferiore, allora questa è una manifestazione di rachitismo o osteomalacia.
• Il marker D-Cross Laps indica la quantità di sostanze fissili, un livello elevato è un segno di osteopatia e osteoporosi.
• L'enzima fosfatasi alcalina nel valore superiore agli indicatori standard indica disturbi ossei.

L'analisi delle urine aiuta a determinare il fosforo inorganico e il DPID. L'eccesso indica un eccesso di vitamina D, rachitismo, sali nei reni, frattura. La diminuzione indica la presenza di processi atrofici, lesioni secondarie o acromegalia e la necessità di ricevere bifosfonati.

L'essenza di queste analisi è di determinare i dati sul metabolismo nelle ossa, i livelli ormonali delle ghiandole endocrine nel sangue e di identificare il volume degli oligoelementi del tessuto osseo nelle urine del paziente.

Assegna i test per la nomina di un medico bisfosfonato, in base ai risultati della densitometria, dei reclami, dei sintomi e delle manifestazioni della malattia. Gli studi biochimici sono uno dei metodi più istruttivi per diagnosticare e monitorare gli effetti terapeutici.

Tipi o classificazione dei bifosfonati

Esistono due gruppi principali di bisfosfonati che agiscono sugli osteoclasti in diversi modi:

• la prima generazione - senza azoto;
• seconda generazione (nuova) contenente azoto.

La prima generazione - senza azoto

Questi farmaci vengono prodotti e utilizzati sotto forma di soluzioni per iniezioni endovenose e intramuscolari e per somministrazione orale, nonché in forma di compresse. Farmacologia offre una vasta lista di analoghi. Si raccomanda di accompagnare la somministrazione di bifosfonati con complessi di calcio con magnesio e vitamina D.

Le compresse di disodio tiludronato partecipano alla mineralizzazione della struttura ossea, ne aumentano la densità e la forza. Promuove l'accumulo di fosforo e calcio rallenta il lavoro degli osteoblasti. Il farmaco Skelid è disponibile sotto forma di compresse, il prezzo varia da 450 a 600 rubli per confezione.

L'etidronato è usato principalmente nelle donne durante la menopausa, è anche usato nel trattamento delle metastasi nel cancro, aiuta a ripristinare e mantenere il tessuto osseo:

• Phospotech - sotto forma di una soluzione. Il costo è di circa 800 rubli.
• Ksiphon: sotto forma di soluzione. Il prezzo è 550 - 760 rubli.
• Ksikrem - nella forma di una crema. Il prezzo varia da 480 a 535 rubli.

L'acido cloridrico migliora l'interazione tra fosforo e calcio, rinforza le ossa, ferma la distruzione e accelera la rigenerazione:

• Syndronate - pillole. Prezzo da 2000 a 10.000 rubli.
• Clodronate - capsule. Il costo di 3500 rubli.
• Diphosphonal - capsule. Prezzo da 4 150 rubli.
• Bonefos - prezzo da 4750 a 7500 rubli.

La seconda generazione - contenenti azoto o aminobifosfonati

Bifosfonati moderni che differiscono dai loro predecessori per la seguente composizione.

L'acido ibandronico è l'ultimo sviluppo rilasciato dall'industria farmaceutica non molto tempo fa:

• Ibandronato - Teva - 3 compresse da 150 mg. Costa da 1590 rubli.
• Bonviva - 1 siringa con 3 ml di soluzione. Costa da 4960 rubli.
• Bondronat - 28 compresse da 50 mg ciascuna, 1 iniezione da 2 ml ciascuna. Il costo di 5350 rubli.
• Acido ibandronico in polvere per iniezioni. Il costo di 1500 rubli.

L'acido zoledronico si distingue per un'azione selettiva che ha un effetto sul tessuto osseo, ha proprietà antitumorali, questa sostanza può essere trovata in tali preparati:

• Zometa - bottiglie per iniezioni. Il costo di 10.100 rubli.
• Teva zoledronato - iniezioni. Il costo di 1190 rubli.
• Riassorbire - sotto forma di iniezioni. Il costo di 5960 rubli.
• Aklast - iniezioni. Costano 3850 rubli.

L'alendronato di sodio è un regolatore metabolico non steroideo nelle ossa che assicura uno sviluppo scheletrico adeguato, analoghi:

• Alendronato - compresse. Costo da 300 a 500 rubli.
• FOSAMAX - compresse. Il costo di 500 rubli.
• Tevanat - pillole. Il costo di 890 rubli.
• Ostepar - compresse. Il costo di 380 rubli.

Studi di efficacia

Gli studi hanno dimostrato che l'uso prolungato di bifosfonati rinforza le ossa e riduce il rischio di fratture.

Questa tabella consente di confrontare l'efficacia clinica dei bifosfonati rispetto alla prevenzione delle fratture correlate all'osteoporosi.

La droga Denosumab

Il denosumab è un farmaco costituito interamente da anticorpi umani (lgG2) ed è sostituito dai bisfosfonati. Il meccanismo d'azione di questa sostanza ha la capacità di inibire la funzionalità degli osteoclasti che distruggono la vecchia struttura ossea.

Farmaci a base di Denosumab:

• Rende più forte lo scheletro, aumenta la densità e protegge l'osso dalle fratture. Prodotto con il nome di Proli, nello stato di Porto Rico, il costo del farmaco in Russia è in media di 15580 rubli.
• Il trattamento viene effettuato introducendo una soluzione nella zona della coscia e dell'addome sotto la pelle, il corso è ogni sei mesi.
• È usato ad alto rischio di fratture, nei casi in cui l'uso di altri mezzi è impossibile.

Istruzioni per l'uso di bifosfonati

Non ci sono regole speciali per l'assunzione di bifosfonati, ci sono raccomandazioni generali che devono essere seguite. Altrimenti, il risultato del trattamento può differire dal previsto, così come il rischio di reazioni indesiderate nel corpo.

Secondo le istruzioni ufficiali, i bifosfonati dovrebbero essere usati come segue:

• Mangiare bifosfonati dovrebbe essere a stomaco vuoto, non oltre mezz'ora prima dei pasti.
• Per evitare possibili danni alle mucose dello stomaco, per qualche tempo dopo aver assunto il medicinale è necessario essere in posizione orizzontale, la non conformità con questa condizione porterà al reflusso.
• Devi bere il farmaco con molta acqua.
• Le iniezioni con soluzioni di bifosfonati devono essere qualificate.

Istruzioni più dettagliate per i bifosfonati possono essere ottenute dal medico curante, le regole generali di somministrazione sono anche riportate nelle istruzioni per il medicinale.

Controindicazioni

Esistono controindicazioni per tutti i farmaci, i bisfosfonati non fanno eccezione, si dovrebbe rifiutare l'uso di bifosfonati o prestare attenzione al loro uso nei seguenti casi:

• esacerbazione di malattie gastrointestinali, predisposizione alla comparsa di gastrite;
• il periodo di gravidanza e allattamento, infanzia e adolescenza;
• insufficienza renale;
• violazione del duodeno, ulcera gastrica;
• disfunzione di deglutizione, rottura dell'esofago;
• bassi livelli di calcio nel sangue;
• mancanza di vitamina D nel corpo.

Effetti collaterali

Il danno al corpo del paziente o gli effetti collaterali dei bifosfonati includono:

• infiammazione della mucosa gastrica e sanguinamento nel tratto digestivo, irritazione duodenale;
• nausea e vomito, dolore all'addome, gonfiore e flatulenza, stitichezza;
• emicrania e dolori muscolari e articolari;
• insufficienza renale ed epatica acuta;
• riduzione del calcio nel sangue;
• reazioni allergiche.

Compatibilità con altre sostanze

Compatibilità dei bifosfonati con farmaci:

• Le compresse antinfiammatorie non ormonali aumentano la probabilità di irritazione gastrointestinale e sanguinamento.
• I farmaci diuretici ad anello possono causare una diminuzione della quantità di magnesio e calcio nel sangue.
• Le aminoglicole aumentano gli effetti tossici sul fegato e sui reni.
• I prodotti alcolici in combinazione con i bisfosfonati minacciano lo sviluppo di complicanze.

Trattamento dell'osteoporosi senza bifosfonati

L'obiettivo principale della terapia dell'osteoporosi è ridurre la distruzione del tessuto osseo e migliorare il suo recupero:

• Per il trattamento vengono utilizzati preparati ormonali, complessi vitaminico-minerali, calcitonina.
• Per aumentare la crescita della struttura ossea, sono raccomandati bioflavonoidi, calcio D3, stronzio e composti di fluoro. La calcitonina e gli estrogeni bloccano la distruzione dello scheletro.
• I tipi di tipo ormonale sono selezionati su base individuale, tenendo conto del sesso, dell'età e delle caratteristiche del paziente.
• La ginnastica medica e una dieta speciale, compresi i prodotti contenenti calcio, fosforo e vitamina D, sono assegnati come misure di supporto aggiuntive.

Dr. Myasnikov sui biofosfonati

Il Dr. Alexander Myasnikov conferma l'efficacia dei bifosfonati nel trattamento dell'osteoporosi e ne consiglia l'uso in caso di malattia. Aiutano a rafforzare le ossa, inibiscono la loro distruzione, ma il trattamento deve essere supportato dall'uso del calcio sotto forma di compresse, così come con il cibo.

Bifosfonati per il trattamento dell'osteoporosi

I bifosfonati (chiamati anche bifosfonati e difosfonati) sono un gruppo di farmaci usati per trattare le anomalie del metabolismo osseo. L'indicazione principale per l'uso dei bifosfonati è una malattia accompagnata da una diminuzione della densità ossea e della sua progressiva distruzione. La tollerabilità di questi farmaci nella maggior parte dei casi è soddisfacente, ma l'assunzione di difosfonati per un lungo periodo non è raccomandata a causa dell'alto rischio di complicanze. I primi farmaci, le cui molecole contengono due fosfonati, furono studiati solo nel 1960 e la produzione di questo gruppo farmacologico fu aperta alla fine degli anni '90. Nonostante ciò, è stata acquisita molta esperienza nel trattamento di pazienti affetti da cancro e pazienti con gravi patologie del sistema scheletrico, pertanto i bifosfonati sono inclusi nei protocolli per la terapia principale dell'osteoporosi e dei tumori maligni come farmaci di prima linea.

Ruolo nella formazione della matrice ossea

L'effetto terapeutico dell'uso dei bifosfonati si basa sull'inibizione dell'attività degli osteoclasti. Le cosiddette grandi cellule multinucleate che distruggono le fibre di collagene e sciolgono il tessuto osseo (un osteoclasto può contenere fino a 18-20 nuclei situati a una distanza microscopica l'uno dall'altro).

Insieme alle giovani cellule del tessuto osseo, da cui si formano gli osteociti ("nuove" cellule ossee chiamate osteoblasti), le cellule multinucleate sono coinvolte nel mantenimento del metabolismo osseo.

L'osso e il tessuto connettivo nel corpo umano sono costantemente aggiornati a causa della regolare maturazione degli osteoblasti, che secernono una sostanza extracellulare contenente una grande quantità di sali di calcio.

Nel processo di maturazione, le giovani cellule ossee vengono depositate nelle cavità ossee (lacune), dove avviene la formazione finale degli osteociti.

Gli osteoclasti, al contrario, distruggono il vecchio tessuto in modo che al suo posto possano apparire nuovi osteociti, i cui processi formano i canalicoli ossei. Un gran numero di vasi sanguigni si trovano nei tubuli ossei, attraverso i quali i nutrienti fluiscono dal sangue nelle strutture ossee dello scheletro umano.

Se il numero di osteoclasti aumenta, gli osteociti vengono distrutti e i tubuli ossei si svuotano. Ciò porta alla cessazione della nutrizione degli osteociti e al riassorbimento dell'osso e del tessuto connettivo (distruzione, riassorbimento delle ossa).

L'inibizione del riassorbimento osseo e l'inibizione dell'attività delle grandi cellule multicore è il principale effetto terapeutico dell'uso dei bifosfonati, ma i prodotti di questo gruppo hanno altre proprietà farmacologiche, tra cui:

• prevenzione del riassorbimento e distruzione delle fibre connettive dell'osso, che può essere innescata da una diminuzione della funzione delle ghiandole sessuali (utilizzata nel trattamento dell'osteoporosi postmenopausale e della menopausa);
• inibizione del riassorbimento osseo endogeno, in cui tumori e metastasi sono coinvolti nel processo di distruzione;
• riduce la velocità di scissione delle fibre di collagene;
• ridurre il rischio di fratture nei pazienti della fascia di età avanzata e degli anziani.

La distruzione del principio attivo e dei suoi metaboliti nel tessuto osseo avviene a causa di cellule multinucleate giganti che distruggono gli acidi fosfonici contenuti nelle molecole.

È importante! Una proprietà importante dei bifosfonati è che le loro molecole, che si legano agli ioni di calcio, sono in grado di accumularsi in alte concentrazioni solo nelle strutture ossee, cioè questi farmaci non influenzano la mineralizzazione ossea.

Indicazioni per l'uso

L'osteoporosi è l'indicazione principale per l'uso di bifosfonati. Questa è una grave malattia del sistema scheletrico, in cui la forza e la densità delle ossa diminuiscono a causa della carenza acuta di calcio nel corpo.

I bifosfonati trattengono il calcio nelle ossa, prevenendo il riassorbimento osseo e riducendo significativamente il rischio di fratture, che colpiscono oltre il 70% dei pazienti con varie forme e stadi dell'osteoporosi. L'efficacia degli acidi fosfonici in questa malattia varia dal 33% al 50%, pertanto l'appropriatezza dell'uso dei bifosfonati in ciascun caso deve essere determinata individualmente, tenendo conto del quadro clinico specifico, dell'età del paziente e dei possibili rischi.

La terapia con bifosfonati è anche abbastanza efficace per le malattie oncologiche, ad esempio il mieloma multiplo. Il mieloma (Rustitsky-Kalera) è una malattia maligna del sistema sanguigno con una localizzazione predominante di tumori nel midollo osseo. La patologia è incline al decorso aggressivo e progressivo e si manifesta clinicamente con frequenti fratture, dolore alle ossa e alle articolazioni, sanguinamento abbondante e anemia grave.

Il meccanismo patogenetico dello sviluppo del mieloma è rappresentato dalla distruzione del tessuto osseo e dal rilascio di ioni di calcio che, accumulandosi nei reni, formano pietre dure (pietre). I bifosfonati (acido zoledronico e pamidronato) consentono di controllare il decorso della malattia e ottenere una remissione a lungo termine e vengono utilizzati come terapia di mantenimento dopo l'applicazione del protocollo principale di trattamento chemioterapico.

Altre indicazioni per l'uso di preparati di acido fosfonico sono anche:

indurimento diffuso cronico e fragilità del tessuto osseo con una progressiva violazione della formazione del sangue nel midollo osseo (malattia del marmo);

I migliori bifosfonati per il trattamento dell'osteoporosi: composizione e forma di rilascio, istruzioni per l'uso, prezzo

I bifosfonati per il trattamento dell'osteoporosi sono usati abbastanza spesso. Questi farmaci hanno lo scopo di ridurre la densità ossea, inoltre inibiscono la perdita di calcio. Questi farmaci possono essere utilizzati solo come prescritto da un medico, rispettando rigorosamente il regime terapeutico raccomandato. Un trattamento adeguato consente di ripristinare il tessuto osseo in breve tempo.

Cosa sono i bifosfonati?

Bifosfonati - sostituti artificiali di composti chimici naturali che aiutano a rafforzare il tessuto osseo.

I bifosfonati sono un gruppo di farmaci la cui azione è volta a ridurre il progresso della perdita ossea e della massa ossea. Nella loro struttura, assomigliano a minerali naturali coinvolti nel metabolismo del tessuto osseo. Quando vengono utilizzati bifosfonati, la distruzione ossea è ridotta.

Il gruppo di questi farmaci è adatto non solo per il trattamento dell'osteoporosi, ma anche per la sua prevenzione. Inoltre, i farmaci vengono utilizzati nel trattamento di altri processi patologici nel tessuto osseo. I bifosfonati sono suddivisi in 2 categorie: azoto e privi di azoto.

Composizione e forma di rilascio

La composizione delle droghe dipende dalla loro classe. I componenti contenenti azoto includono quanto segue:

• Alendronato di sodio Rivolto alla correzione del metabolismo nel tessuto osseo.
• Acido zoledronico. Utilizzato nel trattamento dei processi oncologici e previene anche la distruzione delle ossa.
• Acido ibandronico Previene lo sviluppo dell'ipercalcemia.
• Sodio ibandronato Mirato a prevenire i processi distruttivi nel tessuto osseo.

I bifosfonati privi di azoto contengono le seguenti sostanze:

• Clodronato. È usato nel trattamento delle metastasi ossee e previene anche l'ipercalcemia.
• Etidronate. Utilizzato nel trattamento delle neoplasie maligne e della malattia di Paget.
• Tiludronato di sodio È mirato a mineralization e rinforzo di ossa.

I bifosfonati sono prodotti sotto forma di compresse per somministrazione orale e soluzione iniettabile.

Proprietà farmacologiche

I preparati bifosfonati hanno lo scopo di stabilizzare lo stato dello scheletro durante i processi patologici, che sono accompagnati da una diminuzione della forza delle ossa.

I farmaci contribuiscono alla ritenzione di calcio e fosforo nelle ossa, oltre a prevenire il loro diradamento. Il meccanismo d'azione è influenzato dagli osteoclasti. I bifosfonati inibiscono la loro crescita e innescano il processo di autodistruzione.

I bifosfonati sono usati nel trattamento del cancro. Impediscono la crescita delle metastasi e stabilizzano le condizioni del paziente. Se usati regolarmente, hanno i seguenti effetti:

• Contribuire all'eliminazione del dolore.
• Prevenire la diffusione delle metastasi.
• Elimina il calcio

Indicazioni per l'uso

I sintomi dell'osteoporosi più spesso non compaiono, le persone possono vivere per molti anni, inconsapevoli che tali processi avvengono nei loro corpi.

I bifosfonati sono usati in molte condizioni patologiche. Questi includono:

• Osteoporosi.
• Osteopenia di qualsiasi tipo.
• La malattia di Paget.
• Ai fini preventivi con la probabilità di fratture.
• Trattamento e prevenzione delle metastasi ossee.
• Riduzione dei sintomi nelle fasi iniziali del danno osseo nel cancro.
• Terapia di neoplasmi maligni stessi.
• Ipogonadismo nelle donne.

Nella maggior parte dei casi, i biofosfonati sono usati come parte della terapia complessa. Questo ti consente di ottenere i migliori risultati in un breve periodo di tempo.

Controindicazioni e restrizioni

La presenza di controindicazioni dipende dal particolare farmaco, quindi prima di iniziare il trattamento dovresti leggere attentamente le istruzioni per l'uso. Controindicazioni comuni includono:

• Aumento dei livelli di calcio nel corpo.
• Ipersensibilità o intolleranza individuale alle sostanze incluse nella composizione.
• Gravidanza in qualsiasi momento e durante l'allattamento.
• Grave disfunzione epatica.
• Ulcera gastrica o duodenale in fase acuta.
• Patologia nella ghiandola mammaria.
• Malattie del sistema ematopoietico associato al rischio di coaguli di sangue.
• Età da bambini fino a 14 anni.

In caso di malattia renale, l'uso di droghe è permesso, ma solo con cautela. In presenza di qualsiasi malattia cronica, così come in età avanzata, è necessario visitare regolarmente il medico curante e monitorare attentamente le proprie condizioni.

Effetti collaterali

Quando si utilizzano questi farmaci possono causare i seguenti effetti collaterali:

• Reazioni allergiche
• Stati depressivi, disturbi del sonno.
• Abbassare la pressione sanguigna
• Disturbi della frequenza cardiaca
• Dolore all'addome.
• Nausea, vomito.
• La comparsa di crampi muscolari.
• Necrosi del tessuto osseo.
• Febbre, brividi (principalmente con iniezione).

Interazione con droghe e alcol

Alcol e droghe hanno spesso un effetto negativo sul corpo.

Interazione con altri farmaci e alcool individualmente per ogni farmaco. Di seguito sono comuni:

• Incompatibile con altri preparati iniettabili che contengono calcio.
• I FANS con uso simultaneo esacerbano l'irritazione del rivestimento dello stomaco.
• La ranitidina aumenta l'assorbimento dei bifosfonati.
• L'alcol aumenta gli effetti tossici sul corpo.

Prima di iniziare la terapia, è necessario informare il medico curante circa l'assunzione di ulteriori farmaci.

overdose

All'atto dell 'uso delle dosi aumentate l'apparizione dei sintomi seguenti è possibile:

• Nausea, vomito.
• Disturbi del tratto gastrointestinale, manifestati da diarrea.
• Dolore allo stomaco
• Mal di testa e vertigini.

Se compaiono sintomi di sovradosaggio, è necessario prendere carbone attivo e smettere di usare il farmaco.

Istruzioni per l'uso in osteoporosi

È severamente vietato assumere farmaci dal gruppo dei bifosfonati in modo indipendente. Solo uno specialista può selezionare un corso di terapia e controllarne il corso. Questi farmaci sono scarsamente assorbiti nel tratto digestivo, motivo per cui sono raccomandati per essere consumati prima dei pasti. Va tenuto presente che i bisfosfonati hanno un effetto negativo sul tratto gastrointestinale.

Per una migliore efficacia, i farmaci vengono assunti insieme a calcio e vitamina D. Il dosaggio per ogni farmaco è selezionato da uno specialista. Prende in considerazione lo stadio dell'osteoporosi, l'età del paziente e le sue condizioni generali. Il dosaggio dipende anche dal tipo di farmaco, in quanto può variare il contenuto di principi attivi. Pertanto, non possiamo dire con certezza quanta medicina dovrebbe essere presa.

I preparati di calcio devono essere assunti 3 ore dopo l'uso di bifosfonati. Il corso del trattamento non dovrebbe essere eccessivamente lungo, poiché aumenta notevolmente la probabilità di impatti negativi.

Prezzo e analoghi

Il costo dei bifosfonati può variare da 700 a 9000 rubli. Tale grande differenza è causata dalla composizione e dal tipo di farmaco. I bisfosfonati privi di azoto sono più economici di quelli contenenti azoto. Il farmaco più popolare senza azoto è Klobir, il suo costo medio è di 3000 rubli. Gli analoghi sono i seguenti farmaci:

Il loro costo è leggermente inferiore e il principio di funzionamento è identico. Tra i preparati contenenti azoto, Bondronat è in particolare richiesta, il suo costo è di 7000 rubli. I suoi analoghi sono:

Selezionare uno strumento simile può essere solo uno specialista. Controindicazioni ed effetti collaterali possono variare, quindi l'automedicazione non è strettamente raccomandata.

Top bifosfonati per il trattamento dell'osteoporosi

Molte persone sono interessate a quali farmaci per trattare l'osteoporosi sono migliori. I più popolari saranno descritti di seguito.

alendronato

Le compresse non possono essere masticate o rassasyvat

Il principio attivo è l'acido alendronico. Disponibile solo in forma di pillola.

L'uso di questo farmaco è finalizzato al ripristino e alla formazione di tessuto osseo sano, mentre la sua struttura istologica rimane naturale. Promuove la regolazione del metabolismo del calcio-fosforo. A causa di questa maggiore mineralizzazione e densità ossea.

È usato non solo per l'osteoporosi, ma anche per la malattia di Paget e sullo sfondo dell'uso a lungo termine dei glucocorticosteroidi. Ha le seguenti controindicazioni:

• Maggiore sensibilità ai componenti.
• Il periodo di gravidanza e allattamento.
• Insufficienza renale cronica.
• Se è impossibile mantenere una postura sedentaria e retta.

Il farmaco nella maggior parte dei casi è facilmente tollerabile, ma tra gli effetti collaterali sono possibili interruzioni del tratto gastrointestinale, reazioni allergiche e mal di testa.

Il dosaggio viene selezionato singolarmente, la dose media del farmaco è di 40 mg al giorno. Il costo medio è di 500 rubli.

risedronato

Il farmaco è disponibile in forma di pillola. È raccomandato per le donne con osteoporosi causate da cambiamenti ormonali nel corpo. Gli uomini prendono per ridurre la probabilità di fratture ossee.

Utilizzato efficacemente nella prevenzione dell'osteoporosi. In questo caso, il dosaggio dovrebbe essere minimo.

zoledronato

Contribuisce agli effetti sul processo metabolico nel tessuto osseo. È ampiamente usato non solo nel trattamento dell'osteoporosi, ma anche nel trattamento del cancro.

Il meccanismo d'azione non è ancora del tutto chiaro, ma i risultati dello studio hanno confermato che l'acido zoledronico aiuta ad aumentare la forza ossea e aumenta la loro mineralizzazione. Nel trattamento delle metastasi, è possibile ottenere un effetto terapeutico positivo in un periodo di tempo relativamente breve. Le controindicazioni sono le seguenti:

• Maggiore sensibilità e intolleranza individuale ai componenti che compongono.
• Grave disfunzione renale.
• Insufficienza epatica
• Il periodo di gravidanza e allattamento.

L'elenco degli effetti collaterali è standard per questo gruppo di farmaci. Se si verificano sintomi negativi, il farmaco deve essere ritirato.

Il farmaco può essere somministrato per via intramuscolare, endovenosa e flebo. La somministrazione per via endovenosa aumenta il rischio di effetti collaterali come brividi e febbre.

Denosumab (Prolia)

A causa della sua esclusiva farmacocinetica, il denosumab presenta alcuni vantaggi rispetto ad altri farmaci usati nel trattamento dell'osteoporosi.

Il farmaco viene prodotto sotto forma di soluzione per somministrazione sottocutanea. L'azione è finalizzata a fermare i processi distruttivi nel tessuto osseo. Il farmaco ha un alto grado di assorbimento.

Il farmaco ha lo scopo di ripristinare la struttura delle ossa, aumentando la loro forza e mineralizzazione. Si raccomanda alle donne in menopausa di prevenire l'osteoporosi. Per scopi profilattici, il corso è breve, il dosaggio rimane minimo.

Il farmaco non ha praticamente controindicazioni. È vietato solo con elevati livelli di calcio nel sangue e intolleranza individuale ai componenti. Con cura è permesso donne incinte e d'alimentazione, a età da bambini, e anche a violazioni di funzionamento di un fegato e reni.

Gli effetti collaterali sono estremamente rari. Nella maggior parte dei casi, sono manifestati da reazioni allergiche e disturbi minori del tratto gastrointestinale. Dopo l'interruzione del farmaco, tutti gli effetti collaterali scompaiono indipendentemente e non richiedono un trattamento aggiuntivo.

Teriparatide (Forsteo)

Contiene aminoacidi dell'ormone paratiroideo. Rivolto alla normalizzazione dei processi metabolici nelle ossa e nella cartilagine. Aiuta anche a regolare il livello di calcio e fosforo nel tessuto osseo. Accelera l'escrezione di fosfato dai reni.

Quando si utilizza questo farmaco aumenta la mineralizzazione ossea, di conseguenza, la loro forza migliora. Pertanto, il farmaco è ampiamente usato per la prevenzione delle fratture nell'osteoporosi.

Se l'osteoporosi è assente, questo medicinale non viene utilizzato per prevenirne l'insorgenza, poiché ciò potrebbe aumentare la probabilità di sviluppare un sarcoma dell'osso.

Non è raccomandato prendere insieme ai preparati di vitamina D. Il dosaggio e la durata della somministrazione sono individuali in ciascun caso. Lo schema di trattamento viene selezionato dallo specialista dopo che sono state prese tutte le misure diagnostiche necessarie. Con la comparsa di effetti collaterali e l'assenza di un effetto terapeutico, il farmaco viene completamente annullato.

Bifosfonati per il trattamento dell'osteoporosi

Nonostante il fatto che le persone soffrivano di osteoporosi in ogni momento, questa malattia fu descritta per la prima volta solo nel 1925. Tuttavia, non è stato possibile scoprire il meccanismo della sua comparsa per altri 40 anni, fino al 1965, quando Robert Heaney analizzò i possibili modi di sviluppare l'osteoporosi. Il fondatore della teoria moderna che spiega la natura della diluizione della densità ossea è William Albright, che lo propose nel 1984.

Per il trattamento dell'osteoporosi, i bifosfonati sono i farmaci di scelta, sono prescritti come trattamento principale per la malattia. Appartengono ai mezzi che sono in grado di rallentare e persino di fermare la perdita ossea, che è stata ripetutamente dimostrata da studi clinici internazionali. Inoltre, l'uso di bifosfonati per patologie accompagnate da fragilità ossea può ridurre significativamente il rischio di fratture.

Cosa sono i bifosfonati

Le strutture ossee del corpo umano sono continuamente aggiornate, mentre due tipi di cellule supportano l'autoregolazione. Osteoblasti (tradotti dal greco - germogliare, sparare) - nuove cellule ossee che si trovano sui siti distrutti e ripristinanti. I giovani osteoblasti ossei in sviluppo sono ricoperti da uno strato continuo.

Gli osteoclasti rimuovono le cellule ossee sciogliendo il componente minerale e distruggendo il collagene. Normalmente, il numero di osteoclasti è regolato dalla loro autodistruzione, ma a varie interruzioni del corpo, l'omeostasi viene disturbata e rallentata - di conseguenza, gli osteoclasti iniziano a dominare gli osteoblasti.

L'azione dei bifosfati ha lo scopo di stabilizzare l'omeostasi (autoregolazione) e ripristinare il normale rapporto tra recupero e distruzione. Quando ingeriti, questi farmaci agiscono come un analogo strutturale dei regolatori naturali del metabolismo del calcio e contribuiscono alla ritenzione del calcio nelle cellule. Inoltre, le reazioni chimiche dei bifosfonati e del calcio prevengono la deposizione di sali di calcio nelle articolazioni e nei tessuti molli.

Dopo aver assunto il farmaco, le molecole del principio attivo si legano agli ioni di calcio e penetrano nel tessuto osseo, dove si accumulano. Di conseguenza, l'attività degli osteoclasti viene soppressa e l'omeostasi viene normalizzata, grazie alla quale si preservano la densità minerale ossea e la capacità di guarire se stessa.

Tipi e classificazione

I farmaci sono fabbricati sulla base di due fosfonati di PO3 e possono essere integrati con atomi di azoto. Agiscono in modo diverso, ma con lo stesso risultato: la distruzione delle cellule osteoclastiche. I bisfosfonati non azotati sono farmaci di prima generazione e successivamente hanno iniziato a produrre agenti contenenti azoto. Le medicine moderne sono fatte sulla base di acidi ibandronici e zoledronici, ma non hanno ancora ricevuto la distribuzione di massa.

L'elenco dei fondi non azotati della prima generazione comprende i seguenti farmaci:

• Tiludronat (Skelid);
• Sodio etidronato (Phospotech, Xidiphon, Pleostat, Didronel);
• Clodronat (Klobir, Lodronat, Syndronat, Bonefos).

Attualmente, i bifosfonati contenenti azoto sono più comunemente usati per l'osteoporosi:

• Acido zoledronico - Zoledronato-Teva, Aklast, Zometa, Veroclast, Blazter, Zoledrex, Resorba, Resoclastin, Zoleriks, Rezoskan, Zolendronic Rus4;
• Acido ibandronico - Ibandronato, Bondronato, Bonviva;
• Acido alendronico: Fosamax, Ostepar, Forosa, Ostalon, Alenthal, Strongos, Alendrocern.

La chiave per una terapia efficace dell'osteoporosi con bifosfonati è un inizio tempestivo, perché è sempre più facile prevenire la malattia che curarla. Questo è il motivo per cui viene dato un ruolo importante agli esami preventivi e alla nomina di BF ai pazienti del gruppo a maggior rischio di sviluppare osteoporosi e fratture.

A chi sono assegnati

Il trattamento dell'osteoporosi con i rimedi BF è sempre individuale e dipende dai risultati dell'esame del paziente. Fino a poco tempo fa, gli indicatori di densitometria venivano usati per prescrivere farmaci. L'Organizzazione Mondiale della Sanità ha sviluppato una classificazione dell'osteoporosi per le donne in postmenopausa, secondo la quale l'indicazione per l'uso di bisfosfonati è una diminuzione dell'indice T a -2.5 e inferiore.

Successivamente, la National Osteoporosis Foundation ha ampliato la testimonianza aggiungendo loro quanto segue:

• frattura del collo o delle vertebre del femore, identificata da un metodo clinico o morfologico;
• fratture che erano tipiche dell'osteoporosi, verificatesi in precedenza su uno sfondo di ridotta massa ossea, a -1
• riduzione dell'indice T a -2.5 e inferiore, a condizione che non ci sia OD secondaria;
• osteopenia in pazienti che sono ad alto rischio - pazienti a letto e persone che ricevono un trattamento ormonale.

Gli agenti contenenti azoto sono chiamati aminobifosfonati e sono i più efficaci per l'osteoporosi.

Acido zoledronico

I farmaci a base di acido zoledronico hanno molti nomi commerciali e hanno un effetto selettivo sul tessuto osseo, inibendo l'attività degli osteoclasti. Il vantaggio di questa sostanza è l'assenza di un effetto negativo sulla formazione, mineralizzazione e forza delle ossa.

Quando si utilizza zoledronato, il calcio viene rilasciato dal tessuto osseo e il ripristino delle aree danneggiate. Il farmaco viene prescritto sotto forma di infusioni endovenose per una lenta somministrazione. Lo schema terapeutico dipende dal grado di osteoporosi, ma per ottenere il massimo effetto, l'intervallo tra la prima e la seconda infusione non deve essere inferiore a 7 giorni.

Acido ibandronico

L'acido ibandronico è un inibitore del riassorbimento osseo ed è utilizzato principalmente nel trattamento dell'osteoporosi postmenopausale. Può essere usato sotto forma di compresse o per via endovenosa. Prendi le pillole per mezz'ora prima dei pasti e altri farmaci.

Dopo aver preso il farmaco si raccomanda di stare in piedi per un'ora. I pazienti con lesioni dell'esofago, che portano a un ritardo nel suo svuotamento, i farmaci con acido ibandronico sono somministrati per via endovenosa e solo in condizioni ospedaliere.

Acido alendronico

L'acido alendronico riduce l'attività degli osteoclasti e aumenta la densità minerale ossea, favorendo la formazione di nuove cellule. Il principale ingrediente attivo dei farmaci è l'alendronato sodico triidrato. La droga più famosa di questo gruppo è Alendronato, che è disponibile in forma di compresse.

Le compresse di Alendronat vengono assunte 1 volta al giorno 2 ore prima della colazione. È consentito assumere il farmaco dopo i pasti, ma non prima di 2 ore. Quando ingerito, circa l'80% dell'alendronato si lega alle proteine ​​del sangue ed è uniformemente distribuito nei tessuti molli, e quindi nelle ossa, dove si verifica l'accumulo. La concentrazione di sodio alendronato nel sangue diminuisce rapidamente e la sostanza entra nel tessuto osseo.

Il dosaggio raccomandato è di 10 mg al giorno o 70 mg a settimana. L'uso di Alendronato è efficace nell'osteoporosi nelle donne (postmenopausale) e negli uomini, nonché nella riduzione della densità ossea a seguito del trattamento con corticosteroidi.

Istruzioni per l'uso

È importante sapere che i bifosfonati per il trattamento dell'osteoporosi sono prescritti solo da un medico, l'auto-trattamento in questo caso è inaccettabile e può causare danni irreparabili per la salute. Le sostanze terapeutiche che fanno parte del BF possono causare effetti collaterali, quindi dovrebbero essere prese correttamente.

I preparativi sono presi al mattino a stomaco vuoto, non schiarendo, non masticando e lavando giù con acqua abbastanza semplice. Caffè, succhi di frutta e bevande al latte riducono l'efficacia dei farmaci di quasi la metà. Per almeno un'ora dopo aver preso le pillole, è necessario mantenere una posizione verticale per evitare effetti traumatici sulle mucose dell'esofago e dello stomaco.

In parallelo con i bisfosfonati, sono raccomandati calcio e / o vitamina D, ma è necessario ricordare l'intervallo di 2-3 ore tra l'assunzione di diversi farmaci. La somministrazione endovenosa di BF viene effettuata lentamente, con il metodo a goccia per diverse ore. Una somministrazione troppo rapida può causare insufficienza renale acuta, particolarmente pericolosa sullo sfondo dell'ipercalcemia.

Controindicazioni ed effetti collaterali

Controindicazioni per l'uso di bifosfonati sono:

• gravidanza e allattamento;
• età fino a 18 anni;
• esacerbazione di malattie del tratto gastrointestinale;
• insufficienza renale;
• intolleranza individuale.

Anche se si osservano il regime posologico e il regime terapeutico, possono verificarsi effetti collaterali dei farmaci. Il più spesso è notato:

• gastrite e sanguinamento gastrico, mal di stomaco e sintomi dispeptici (flatulenza, stitichezza);
• ricorrenti articolari, muscolari e mal di testa;
• ipocalcemia;
• reazioni allergiche;
• rene anormale e funzionalità epatica con uso prolungato.

Le conseguenze più gravi sono la fibrillazione (desincronizzazione del ritmo cardiaco), l'osteonecrosi della mascella e la frattura dell'anca sovversiva. Il rischio di tali complicazioni è significativamente ridotto con uno schema terapeutico ben progettato basato su un esame approfondito.

Compatibilità farmacologica

Le caratteristiche relative all'interazione farmacologica sono le seguenti:

• in combinazione con farmaci antinfiammatori non steroidei BF aumenta gli effetti irritanti sulle membrane mucose del tratto gastrointestinale;
• la combinazione di BF e diuretici dell'ansa aumenta significativamente il rischio di ipocalcemia e ipomagnesiemia: si verifica una brusca diminuzione del livello di calcio e magnesio nel corpo;
• gli agenti antibatterici del gruppo degli aminoglicosidi aumentano l'effetto tossico dei bisfosfonati sui reni.

Bifosfonati semplici

I bifosfonati semplici sono farmaci che non contengono azoto: Etidronato, Tiludronato e Clodronato. I mezzi appartengono alla prima generazione di BF e subiscono uno scambio intracellulare con la partecipazione di adenosina trifosfato (ATP). Questo acido è la principale fonte di energia cellulare. I bisfosfonati senza azoto inibiscono la produzione di enzimi cellulari ATP-dipendenti, che porta alla morte di osteoclasti.

Il tiludronato è disponibile in compresse da 400 mg, che per l'osteoporosi viene assunto ogni giorno per tre mesi ogni sei mesi. La reception viene effettuata 2 ore prima dei pasti o 2 ore dopo.

Clodronate rallenta significativamente il riassorbimento delle ossa, ha un effetto analgesico e riduce il rischio di fratture. È prescritto per l'osteoporosi, metastasi maligne delle ossa (indicazione principale). Disponibile in capsule per somministrazione orale e fiale per iniezione endovenosa. La compressa da 800 mg può essere divisa in due parti per facilitare la deglutizione, ma deve essere presa immediatamente. Il contenuto delle fiale è premiscelato con 500 ml di soluzione fisiologica o glucosio al 5%.

Le indicazioni per l'etidronato sono una violazione del metabolismo del calcio, dell'osteoporosi e della degenerazione ossea. Il farmaco è disponibile in compresse e fiale. Questo è uno dei pochi prodotti che possono essere utilizzati durante l'infanzia.

L'Etidronato viene generalmente prescritto in combinazione con preparazioni di calcio, vitamina D e magnesio. Le indicazioni per l'uso sono l'osteoporosi e una diminuzione della massa ossea in presenza di artrite reumatoide. Con l'osteoporosi, il corso terapeutico varia da due a tre mesi e dopo un mese e mezzo viene ripetuto. Il dosaggio è calcolato in base al peso del paziente - 5-7 mg / kg.

In caso di diminuzione della densità ossea minerale nell'artrite reumatoide, l'etidronato viene prescritto alla dose di 5-10 mg / kg e viene bevuto per almeno un anno. Durante il trattamento con il farmaco, si raccomanda di consumare una quantità sufficiente di prodotti contenenti calcio.

Il trattamento dell'osteoporosi richiede un approccio integrato e comprende diversi gruppi di farmaci. Tuttavia, i bifosfonati oggi sono i farmaci che vengono nominati per primi. La loro ricezione può non solo rallentare il riassorbimento osseo, ma anche arrestare il processo patologico.